黄 震 沈寿苗
左氧氟沙星是一种新型合成氟喹诺酮类抗菌药。该药抗菌活性强,对革兰阳性、革兰阴性临床常见致病菌具有较强的抗菌作用,对衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌亦有较强的作用。临床上左氧氟沙星已广泛用于治疗各种疾病,常与其他药物配伍使用。本文根据近年来在基层临床应用疗效及注意事项进行探讨。
1.1 治疗呼吸道感染 左氧氟沙星能很好地透入肺组织,在呼吸道与分泌物中达到较高的浓度,而且该药对多数引起呼吸道感染的病原体有较高的抗菌活性[1]。在基层,为了提高疗效常与支气管扩张剂茶碱合用。左氧氟沙星为肝药酶抑制剂,茶碱主要通过肝脏代谢清除,与茶碱合用,因其竞争性地抑制茶碱的代谢,使茶碱的血药浓度升高,可出现一些制度反应,如恶心、呕吐、心律不齐、惊厥。因此,与茶碱合用时应适当减少茶碱的用量,尤其是慢性肝病患者,由于其肝脏代谢功能降低,更应引起重视。
1.2 胃肠道感染 左氧氟沙星对沙门氏菌、志贺氏菌、螺旋杆菌属、耶尔森氏菌属等肠道菌都很敏感。本品口服后,肠腔中可达到较高浓度,因此对肠道感染有很好的疗效。治疗消化道感染总有效率为93.5%,治疗伤寒和菌痢的总有效率均为100%,对霍乱也有较好的疗效。
1.3 泌尿道感染 本品服用后,多数以原型从肾排出。尿中有效抗菌浓度持续时间为20小时以上,因此左氧氟沙星用于泌尿道感染,可达到良好的治疗效果。
1.4 前列腺炎 健康人的前列腺液为弱酸性,而前列腺患者则呈弱碱性。这使得左氧氟沙星离子化程度增强,已渗透进前列腺内部,前列腺炎患者前列腺液内药物浓度可达到血浆浓度的100% ~200%[2]。左氧氟沙星对前列腺患者可以达到理想的抗菌效果。
1.5 其他感染 左氧氟沙星还可以治疗以下感染,如:①肾盂肾炎、生殖系感染;②革兰氏阳性菌、葡萄球菌、耐甲氧西林金葡菌引起的皮肤、软组织感染;③革兰氏阴性菌或多种细菌引起的骨髓炎、化脓性关节炎;④心内膜炎、脑膜炎球菌感染的预防等。
左氧氟沙星具有抗菌谱广、活性强、可口服等优点,但由于该药的滥用,造成耐药菌株日益增加。了解该药的应用注意事项,对于准确应用该药,提高治疗质量很有必要。
左氧氟沙星为肝药酶抑制剂,凡经肝脏代谢清除的药物,均可延缓其排泄,是体内血药浓度升高,以至引起中毒反应,如茶碱。凡减缓胃排空的药物,可延缓左氧氟沙星的吸收过程,如山莨菪碱等。左氧氟沙星与抗酸剂同服可减少左氧氟沙星的吸收,这是因为抗酸剂中的金属离子如镁离子、铝离子、铁离子、钙离子等与左氧氟沙星形成难以吸收的合物,而使左氧氟沙星失去抗菌作用,若在服用抗酸剂前2小时服用左氧氟沙星,可避免此不良反应[3]。利福平可加速左氧氟沙星的代谢,是血药浓度下降导致治疗失败[3],二者应避免使用。
另外,本品最好空腹服用,进食使左氧氟沙星吸收延缓,但可减轻该药对胃肠道的刺激。肝功能不全时,会延缓该药的清除而使药物在体内蓄积,这类患者可适当延长用药时间,每日1~2次即可,不需调整用药剂量[2]。
不良反应较少,主要为胃肠道不适,如腹泻、软便、喛气、恶心、药疹过敏症状等。大多数服抗过敏药或停药后逐渐消失。建议患者多饮水,用药期间饮水量要比正常饮水量大一倍;发现药疹过敏者停止用药后即能缓解;对出现胃肠道轻度不适者,可以继续用药,胃肠道症状严重者,可以减半用药一天即可;偶见白细胞略降低,停药3~7天恢复正常;少数患者有蛋白尿、血尿,尿素氮升高,发生率均较低,较轻微,一般不需停药[1]。
1 周执中.喹诺酮类药物的临床应用[J].中国药学杂志,1994,29(12):744.
2 田志明.喹诺酮类的药代动力学研究[M].国外医药抗生素分册,1995,16(1):60.
3 邓万俊.氟喹诺酮类的药物相互作用[J].中国医院药学杂志,1993,13(3)10:449.