激动剂
- 血必净通过miR-155/JAK2/STAT1信号通路对肺炎克雷伯菌所致重症肺炎大鼠肺组织损伤的影响
iR-155 激动剂购于广州瑞博生物科技有限公司；肺炎克雷伯菌标准菌株购于上海硕欣生物科技有限公司；戊巴比妥钠（CAS：57-33-0，上海哈灵生物科技有限公司）；多聚甲醛（CAS：30525-89-4，上海西格玛奥德里奇贸易有限公司；TRIzol 试剂盒购于武汉纯度生物科技有限公司；IFN-γ、IL-4 试剂盒（上海江莱生物科技有限公司）；苏木精-伊红（HE）染色试剂盒购于北京康瑞纳生物科技有限公司；受体酪氨酸激酶2（JAK2）及其山羊抗兔二抗购于深圳市
实用医学杂志 2023年18期2023-10-16
- 能减肥的降糖药，GLP-1受体激动剂怎么选
GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）。近年来，有8个GLP-1受体激动剂在我国获批用于临床治疗2型糖尿病（T2DM），分别为艾塞那肽、利司那肽、艾塞那肽周制剂、洛塞那肽、利拉鲁肽、贝那鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽。GLP-1受体激动剂主要通过模拟天然胰高糖素样肽‐1（GLP‐1）激活GLP‐1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌，并能够延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量，从而达到降低血糖的作用。所以案例中的王先生和李先生，
家庭医药 2023年1期2023-05-30
- 以过氧化物酶体增殖物激活受体为靶点治疗2型糖尿病的药物研究进展
多种PPARs激动剂具有调节机体血糖的作用，且以PPARs为靶点的抗2型糖尿病新药不断涌现。PPARα、PPARβ和PPARγ有80%的同源性，在功能和作用机制上虽有相似之处，但由于每种亚型都具有独特的组织表达谱和配体结合域，经配体激活后的生理效应存在差异，对2型糖尿病治疗的药理作用不完全一致[6]。现对近年来国内外以PPARs为靶点治疗2型糖尿病药物及化合物的研究进展进行综述(见表1)。表1 以PPARs为靶点治疗2型糖尿病的药物及化合物1 PPARα激
遵义医科大学学报 2023年2期2023-03-02
- 肠促胰岛素类药物治疗帕金森病的研究进展
LP-1 受体激动剂、GLP-2 受体激动剂、GIP 受体激动剂、GLP-1/GIP 双受体激动剂、GLP-1/GIP/Gcg 三受体激动剂均有文献报道，还有其他药物如二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制剂等，均通过胰岛素通路起到神经保护作用，本综述主要回顾了近几年帕金森病基于肠促胰岛素相关治疗的研究。1 帕金森病与胰岛素抵抗帕金森病（PD）是老年人中第二大常见的神经退行性疾病（仅次于阿尔茨海默病）。目前尚无治愈方法。当前帕金森病的主要治疗选择，包括多巴胺替
岭南急诊医学杂志 2022年6期2023-01-09
- 氨茶碱对慢性阻塞性肺疾病大鼠气道重塑的影响
Smads通路激动剂SRI-011381(质量分数98.0%，美国Abmole Bioscience公司)。白细胞介素-8(interleukin-8，IL-8)，IL-1β、基质金属蛋白酶组织抑制剂1(tissue inhibitor of metalloproteinase 1，TIMP-1)，基质金属蛋白酶9(matrix metalloproteinase-9，MMP-9)，ELISA试剂盒(上海臻科生物科技有限公司)，兔抗大鼠核因子-κB(nuc
西北药学杂志 2022年6期2022-10-27
- nAChR激动剂对左旋多巴致老年大鼠帕金森病异动症的作用
(nAChR)激动剂可改善L-dopa所致PD的异动症，但其具体剂量、使用方法和机制仍不清楚。本研究给予nAChR激动剂腹腔注射老年大鼠异动症模型，监测与异动症相关的作用因子和透射电镜下观察大鼠纹状体区神经突触的超微变化，探索nAChR激动剂对L-dopa致老年大鼠PD异动症的作用。1 材料与仪器1.1实验动物 选择体重(220±20)g的(22±2)月龄SD老年大鼠(湖北逸挚诚生物科技有限公司)80只，性别不限。置于(25±1)℃，相对湿度为(50±10
中国老年学杂志 2022年18期2022-09-25
- Oct4B1基因沉默通过调控AKT/GSK-3β/β-catenin通路对膀胱癌T24细胞上皮间质转化的影响及机制研究
)，蛋白激酶B激动剂(胰岛素样生长因子IGF-I，美国Abcam公司)，LipofactamineTM2000试剂盒、RNA提取试剂盒(美国Invitrogen公司)，逆转录试剂盒(日本Takara公司)，全蛋白提取试剂盒(上海蓝基生物科技有限公司)，Transwell小室(美国Corning Incorporated公司)，兔抗人Oct4B1多抗、兔抗人E-cadherin、Vimentin、N-cadherin单抗、兔抗人p-AKT、p-GSK-3β、
实用癌症杂志 2022年8期2022-08-15
- TLR7 激动剂经lnc-DC/STAT3 而非lnc-THRIL 途径刺激肾癌患者PBMCs增强抗肿瘤作用①
ll 样受体的激动剂（Toll-like receptor 7，TLR7）是一类免疫应答调节剂。TLR7 的激活剂可诱导细胞内MyD88/NF-B 信号级联和强力的免疫反应，同时具有抗病毒和抗肿瘤作用，起到协同免疫反应的作用［3-4］。本课题组前期研究表明TLR7 激动剂能够有效增强肾癌患者外周血单个核细胞抗肿瘤活性，也证实IFN-γ、TNF-α 和 IL-2 对肿瘤细胞直接杀伤作用，同时对于细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂（cyclin dependent k
中国免疫学杂志 2022年1期2022-02-17
- 胰高血糖素样肽1受体激动剂治疗儿童和青少年肥胖的有效性和安全性Meta分析
LP-1)受体激动剂是一种新型的降糖药物，主要通过与胰岛 β 细胞上的特异性受体结合, 促进胰岛 β 细胞的葡萄糖依赖性的胰岛素分泌，从而发挥降糖作用。近年来，越来越多的研究表明，GLP-1受体激动剂除了具有显著的降糖作用外，还具有减轻体重作用[11,12]。目前，利拉鲁肽和司美格鲁肽已被美国FDA批准用于成人超重和肥胖的辅助治疗[8,13]。尽管利拉鲁肽也于2020年被FDA批准用于12～17岁青少年肥胖的治疗[14]，但处于生长发育期的儿童和青少年对G
中国循证儿科杂志 2021年5期2021-12-14
- α7烟碱型受体的激动剂和正变构调节剂改善精神分裂症大鼠的社会缺陷及机制研究
7 nAChR激动剂（如A-582941）不仅可改善精神分裂症认知缺陷，还可逆转γ-氨基丁酸能缺陷，如降低大鼠脑组织中小清蛋白和谷氨酸脱羧酶的表达[3,4]。增强脑组织中α7 nAChR的功能可能是治疗精神分裂症的潜在方案。但α7 nAChR激动剂常在低剂量时疗效低，在高剂量时迅速脱敏，存在“倒U”型的量效曲线[4]，而α7 nAChR的正变构调节剂可以克服激动剂快速脱敏这一不利条件[5]。正变构调节剂与受体结合时不会诱导下一步反应，但会增强α7 nACh
神经损伤与功能重建 2021年10期2021-11-03
- 胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗多囊卵巢综合征患者有效性与安全性的Meta分析
LP-1)受体激动剂是一种新型降糖药物，能够抑制食欲、延缓胃内容物排空，有利于降低餐后血糖并使血糖维持在恒定水平[6]。越来越多的研究显示，GLP-1受体激动剂在治疗PCOS方面效果确切，但其治疗效果是否优于二甲双胍目前尚不得知[7-8]。本系统评价旨在评价GLP-1受体激动剂与二甲双胍治疗PCOS的有效性与安全性，以期为临床PCOS的治疗提供证据。1 资料与方法1.1纳入与排除标准1.1.1研究类型 评价GLP-1受体激动剂与二甲双胍治疗PCOS患者有效
临床荟萃 2021年5期2021-06-15
- β-受体激动剂的性质及其残留量测定时的关键点
法使用β-受体激动剂[1]，特别是在监管难度较大的牛、羊养殖屠宰销售环节，β-受体激动剂的使用现象较严重[2]。2017年，“315晚会”中对违法使用“瘦肉精”进行了点名报道。我国农业部在《2017年农产品质量安全专项整治方案》中提出了“瘦肉精”专项整治行动[3]。2021年央视“315晚会”曝光青县“瘦肉精”羊肉问题，再次将β-受体激动剂推向了舆论高潮，引发人们对食品安全的恐慌。除了一些已知的β-激动剂如CLB、RAC、SAL的滥用，新合成的β-受体激动
肉类工业 2021年7期2021-03-01
- 烟台市肉品中β-受体激动剂残留及其健康风险评估
03)β-受体激动剂，俗称“瘦肉精”，是一类具有肾上腺素功能的苯乙醇胺类人工合成化合物[1]，早期主要用于防治人、动物支气管哮喘和支气管痉挛，后来发现在饲料中添加该类药物后可明显提高动物的瘦肉率[2]，因此曾被作为促生长添加剂使用。但是人们摄入过量含该类药物残留的畜禽产品后会出现面色潮红、头痛、头晕、胸闷、心悸、四肢麻木等中毒反应，甚至危及生命。克伦特罗是最早作为促生长添加剂使用的β-受体激动剂，后来逐步被莱克多巴胺、沙丁胺醇、特布他林等毒性小的β-受体激
中国兽医杂志 2020年5期2020-10-21
- 川芎嗪与胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病慢性并发症的临床效果
LP-1）受体激动剂治疗2型糖尿病（T2DM）慢性并发症的临床效果。方法 选取2019年1～6月我院收治的T2DM慢性并发症90例患者作为研究对象，按随机数字表法将其分为川芎嗪组（n=30）、激动剂组（n=30）及联合组（n=30）。三组均给予常规治疗，给予饮食指导、健康教育等完成疾病治疗;川芎嗪组给予川芎嗪静脉滴注;激动剂组给予GLP-1受体激动剂治疗;联合组给予川芎嗪与GLP-1受体激动剂治疗。治疗后比较三组的临床疗效、血糖、红细胞醛糖还原酶（AR）活
中国当代医药 2020年6期2020-04-01
- 具有减肥作用的降糖药
LP-1）受体激动剂是一类新型的注射用降糖药。其不仅降糖作用显著，而且能有效减轻肥胖糖尿病患者的体重。因此，近年来越来越受到肥胖的2型糖尿病患者的青睐。GLP-1受体激动剂主要通过以下几条途径来发挥降糖作用：1.促进胰岛素生物合成和分泌；2.抑制胰高血糖素分泌；3.保护并增加胰岛β细胞数量；4.减少肝糖输出，抑制肝脏葡萄糖生成；5.延缓胃排空和胃肠蠕动；6.抑制食欲，增加饱腹感，从而减少热量摄入。由以上机制可看出，GLP-1在发挥降糖作用的同时，也存在良好
家庭医药 2020年2期2020-03-17
- 《科学》：突破肿瘤内给药局限 两项研究发现创新STING激动剂
发的STING激动剂由于代谢稳定性不高，导致它们需要通过肿瘤内注射的方法给药。这种给药方式给STING激动剂的使用带来很多局限。日前，顶级期刊《科学》杂志上发表了两个不同团队的研究，分别发现非核苷类小分子STING激动剂，具有良好的稳定性，在动物模型中能够通过口服或注射进行全身性给药，展现出可喜的抗癌活性。两个科学团队分别通过高通量筛选开发出名为SR-717和MSA-2的STING小分子激动剂。这两款激动剂都通过与STING蛋白结合，将STING的蛋白构象
肿瘤防治研究 2020年9期2020-01-10
- 有种降糖药每周只需打一针
GLP-1受体激动剂，现在换成周剂型的，自然“每年将少打313针”。如果不是，也就根本谈不上少打多少针了。临床实践证明，单用GLP-1受体激动剂，降糖效果并不强，常常还需要和其他药物联用。也就是说，新上市的GLP-1受体激动剂，只是在剂型上升级了，减少了给药频率而已，其他一直在吃的“搭档药”不能停。除了GLP-1受体激动剂，糖友们熟知的降糖药中还有一类叫DPP4抑制剂。常用的西格列汀、沙格列汀、维格列汀等“格列汀系”药物，都属于DPP4抑制剂。这二者作用原
自我保健 2019年10期2019-12-11
- Adropin对脂肪细胞自噬及磷脂酰肌醇-3激酶/丝氨酸苏氨酸蛋白激酶通路的影响
pin组、自噬激动剂组及Adropin+自噬激动剂组；对照组细胞不予特殊处理，Adropin组细胞加入Adropin(终浓度为 1 μmol·L-1)[13]，自噬激动剂组加入西罗莫司(终浓度为100 nmol·L-1)[14]，Adropin+自噬激动剂组细胞加入Adropin(终浓度为 1 μmol·L-1)和西罗莫司(终浓度为100 nmol·L-1)，继续培养2 h，以备后续实验使用。1.5 MDC染色检测各组细胞自噬空泡取1个24孔板的细胞，弃去
新乡医学院学报 2019年11期2019-11-29
- 基于TRPV1和P2X3交互作用的大鼠外周痛感觉调控机制
注射TRPV1激动剂和(或)P2X3激动剂/抑制剂、P2X3激动剂和(或)TRPV1激动剂/抑制剂，观察其痛行为学、DRG水平TRPV1和P2X3阳性细胞面积、TRPV1和P2X3的共表达及相关关系，部分阐明基于TRPV1和P2X3交互作用的外周痛感觉调控机制。1 材料与方法1.1 材料1.1.1 实验动物6周龄雄性清洁级SD大鼠72只，体重180～200 g，由中国科学院上海实验动物中心提供【SCXK(沪)2013-0016】，浙江中医药大学实验动物中心
中国实验动物学报 2019年4期2019-09-03
- 猪肝、牛肉、羊肉中5种β-受体激动剂残留的超高效液相色谱-串联质谱分析方法的建立
00)β-受体激动剂是一类动物兴奋剂，具有促进蛋白质合成、降低脂肪沉淀等作用，当它们被用于家畜饲粮时，能显著提高胴体的瘦肉率和饲料转化率。由于用于家畜生产的β-受体激动剂通常剂量高，用药时间长，因此容易造成畜禽产品中β-受体激动剂残留超标，通过食物链的传递，最终被消费者食用，造成人体内的残留和蓄积损伤[1-3]。人在发生β-受体激动剂中毒反应时，会表现出严重的心悸、恶心、呕吐、心率加快等症状，严重的可能会危害生命健康[4-5]。我国农业部明令禁止将β-受体
动物营养学报 2018年10期2018-10-17
- 慢阻肺的药物选择
主要有β2受体激动剂和胆碱能受体激动剂两类。β2受体激动剂 吸入型，短效的β2受体激动剂（SABA）有沙丁胺醇、特布他林，长效的β2受体激动剂（LABA）有福莫特罗、茚达特罗。其不良反应主要有骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等。使用时应从小剂量开始，逐渐加大剂量;慎用于心血管功能不全、高血压、甲状腺功能亢进者、妊娠期妇女和对β2受体激动剂过敏者。胆碱能受体激动剂 吸入型，有短效的异丙托溴铵和长效的噻托溴铵等。其不良反应主要有头痛、恶心、口干、心悸、心率加快
家庭用药 2018年12期2018-02-14
- 糖皮质激素与长效β2受体激动剂联合吸入治疗小儿支气管哮喘的临床疗效观察
与长效β2受体激动剂联合吸入治疗的临床疗效，以期为支气管哮喘的治疗提供参考。1 资料与方法1.1 一般资料：选取2015年1月至2015年12月我院收治的70例小儿支气管哮喘患者，小儿支气管哮喘的分类标准参照全国儿科哮喘防治协作组修订的《儿童哮喘防治常规》，分1～4级。根据随机原则将患者分为对照组和观察组各35例，对照组男19例，女16例；年龄6～12岁，平均（8.83±2.21）岁；哮喘分级：1级2例，2级3例，3级20例，4级10例。观察组男20例，女
中国医药指南 2018年8期2018-01-23
- 高效的减肥药
素样肽-1受体激动剂（以下简称GLP-1受体激动剂）作为新型的降糖药物，其研发是一个挺有趣的过程。人们发现墨西哥巨蜥在饱餐一顿以后，可以很长时间不需要进食，在它的唾液中提取出了一种肽类物质Exendin-4，可以起到抑制食欲、促进胰岛素分泌的作用。直到2005年，首个GLP-1受体激动剂艾塞纳肽上市。那么GLP-1到底是什么呢？早在20世纪60年代，科学家们就发现，口服葡萄糖后的胰岛素分泌量要明显高于静脉注射，显示出肠道参与了血糖调控，也就是“肠促胰素”效
家庭用药 2018年11期2018-01-23
- 组胺H3反向激动剂BF 2649或具有部分H4激动剂活性的H3拮抗剂clobenpropit在阿尔茨海默病中减轻β淀粉样肽导致的脑病变
种H3受体反向激动剂)和clobenpropit(一种具有部分H4激动剂活性的选择性H3受体拮抗剂)对β淀粉样肽(amyloid beta peptide, AβP)输注诱导的脑病变大鼠模型的作用。AD样病变通过在大鼠左侧脑室内注入AβP1-40(250 ng/μL，每天一次，持续4周)诱导产生，而对照大鼠脑室注入生理盐水。AβP建模3周后，再对大鼠腹腔注射BF 2649或clobenpropit(均1 mg/kg，每天一次，持续1周)。30 d后，检测大
中国病理生理杂志 2018年6期2018-01-22
- Alpha7 nAChR Agonists for Cognitive Deficit and Negative Symptoms in Schizophrenia: A Meta-analysis of Randomized Double-blind Controlled Trials
型乙酰胆碱受体激动剂(α7-nAChR受体激动剂)对精神分裂症的认知障碍和阴性症状治疗的临床研究结果不尽一致。目的:评估α7-烟碱型乙酰胆碱受体激动剂在治疗精神分裂症认知缺损和阴性症状的临床疗效和安全性。方 法：PubMed、Embase、ClinicalTrials.gov、Cochrane Library和中国知网、万方、VIP数据库进行文献检索，检索时间截止于 2017 年 5 月 26 日。Meta分析双盲随机对照试验中α7-nAChR受体激动剂的
上海精神医学 2017年4期2017-11-28
- GLP—1受体激动剂对2型糖尿病患者血管病变影响的研究进展
GLP-1受体激动剂是一种新型降糖药，其降糖作用已经非常明确，主要是通过与GLP-1受体相结合，從而促进胰岛素分泌来降低血糖。近年来国内外各种研究发现，GLP-1受体激动剂还具有心血管保护作用，其机制可能是通过改善血管内皮细胞功能、抗氧化应激、降低血压、血脂、抑制心肌细胞凋亡等来实现的。GLP-1受体激动剂能否以及是如何改善T2DM患者血管并发症发生发展，仍需要长期大量的研究证实。[关键词] 胰高血糖素样肽1受体；GLP-1受体激动剂；2型糖尿病；心血管[
中国医药导报 2017年18期2017-07-31
- TLR9激动剂对约氏疟原虫体液免疫记忆的影响
22)TLR9激动剂对约氏疟原虫体液免疫记忆的影响季 迁1， 刘英杰2*(1.沈阳医学院 附属卫生学校，辽宁 沈阳 110034；2.中国医科大学基础医学院 病原生物学教研室，辽宁 沈阳 110122)为探讨TLR9激动剂对疟疾体液免疫记忆的影响，用非致死型约氏疟原虫感染BALB/c小鼠，感染前2 d注射TLR9激动剂CpGl826，90 d后进行二次感染。薄血膜染色法观察红细胞感染率，流式细胞术检测脾细胞悬液中记忆性和活化性B细胞百分比，双夹心ELISA
微生物学杂志 2017年2期2017-06-01
- Ghrelin/GHS-R激动剂和MTL/MTL-R激动剂与胃肠动力关系的研究进展
n/GHS-R激动剂和MTL/MTL-R激动剂与胃肠动力关系的研究进展李冬永*许青文 徐鹏远#昆明医科大学第二附属医院胃肠外科(650000)Ghrelin和胃动素(MTL)主要由消化道分泌，有促进胃肠道运动的作用。胃肠动力疾病(DGIM)是主要由神经支配调节障碍导致的胃肠动力或感觉性疾病，以恶心、呕吐、腹痛、腹胀为主要症状。越来越多研究表明，ghrelin、MTL及其受体激动剂与DGIM发生关系密切。本文就ghrelin/GHS-R激动剂和MTL/MTL
胃肠病学 2017年12期2017-03-08
- Toll样受体7激动剂在肝脏疾病中的研究
oll样受体7激动剂在肝脏疾病中的研究郭素倩1李燕妮2张 瑜1王国林1*天津医科大学总医院麻醉科1(300052) 消化科2Toll样受体7(TLR7)是参与固有免疫的一类重要蛋白分子，也是连接固有免疫与适应性免疫的桥梁。TLR7被激活后可通过不同信号通路对肝脏疾病产生作用。近年TLR7激动剂在肝脏疾病中的研究和应用不断增多。本文就TLR7激动剂在不同肝脏疾病中的研究进展作一综述。Toll样受体7； 激动剂； 肝疾病； 免疫Toll样受体(Toll-lik
胃肠病学 2017年4期2017-03-08
- β2-肾上腺素受体激动剂及其耐受性的进展
-肾上腺素受体激动剂及其耐受性的进展喻 欣（江汉大学医学院，湖北 武汉 430056）β2-肾上腺素受体（β2-AR）受体激动剂是治疗支气管哮喘支气管扩张药，本文对β2-AR在气道平滑肌张力调节中的作用，抗炎作用，β2-AR信号传导的分子基础以及β2-AR受体激动剂耐受机制和纠正作了阐述。β2-肾上腺素受体；G蛋白耦联受体信号；耐受肾上腺素是第一个支气管扩张剂，为了减少相关的心血管不良反应，1940年代的开始使用异丙肾上腺素（ISOP），现在β2-肾上腺素
中国医药指南 2017年29期2017-01-15
- 支气管舒张剂
β2受体激动剂——可按需短期使用该类药物适用于妊娠期各种程度的哮喘患者。目前多采用定量吸入剂或溶液剂雾化治疗，这类药物的最大优点是能迅速解除支气管痉挛，其中临床常用的药物有沙丁胺醇、特布他林、吡布特罗，但其药效只能维持4～6小时。在妊娠早期吸入β2受体激动剂对母婴尚安全，除特布他林属于B类药物外，其他均属于C类药物，其副作用主要有震颤、心动过速。β2受体激动剂可以作为轻度哮喘的一线用药。但长期使用会导致高血压等严重不良反应并增加死亡率，同时长期、大量使用β
大众健康 2016年5期2016-08-03
- 吡格列酮通过抑制PKA表达抑制AD大鼠脑片模型海马神经元HVA钙通道电流*
探讨PPARγ激动剂吡格列酮(pioglitazone, Pio)是否对Aβ致阿尔茨海默病(AD)大鼠脑片模型海马神经元高电压激活(high-voltage-activated，HVA)钙通道电流有抑制作用以及是否通过抑制蛋白激酶A(protein kinase A, PKA)表达途径而实现。方法采用Aβ25～35孵育大鼠脑片制备AD模型；采用全细胞膜片钳技术观察Pio干预后AD大鼠脑片模型海马神经元HVA钙通道在刺激电压下电流密度、Ⅰ～Ⅴ曲线、激活曲线及
西部医学 2016年6期2016-06-27
- 临床应用广泛的速效β2受体激动剂
晴/文β2受体激动剂(SABA)是目前临床应用最广泛的支气管舒张剂，通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞表面的β2受体舒张气道，并具有减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒、阻止炎性介质释放、降低微血管通透性和增强上皮细胞纤毛功能的作用。根据作用时间β2受体激动剂分为长效和短效两种，临床最常用的为短效β2受体激动剂，5～10分钟起效，正是因为其快速起效的特点，也被称为速效β2受体激动剂。β2受体激动剂广泛应用于呼吸道疾病，相信呼吸科医生及呼吸道疾病患者对此都不陌生。随着
首都食品与医药 2016年21期2016-04-04
- 儿童医院门诊含β2受体激动剂吸入剂的使用情况分析
门诊含β2受体激动剂吸入剂的使用情况分析廉云华（苏州大学附属儿童医院药剂科门诊药房，江苏 苏州 215000）目的 分析我院门诊含β2受体激动剂的吸入剂的使用情况，为合理用药提供参考。方法 对我院门诊2014年3月～8月的所有处方进行筛选。统计含β2受体激动剂的吸入剂使用情况，分析用药合理性。结果 共检索到目标处方5620张，其中用硫酸沙丁胺醇气雾剂604张，用50 μg/100 μg沙美特罗替卡松粉吸入剂1465张，用50 μg/250 μg沙美特罗替卡
中国医药指南 2015年33期2015-10-28
- β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的应用探讨
剂就是β2受体激动剂，虽然许多医院仍然将吸入长效β2受体激动剂与糖皮质激素的联合制剂以及吸入糖皮质激素作为治疗支气管哮喘的一线药物，但是在该病的急性发作期，以速效吸入型为主的β2受体激动剂得到了广泛应用，能够使哮喘急性症状得到有效缓解［1］。β2受体激动剂的平喘作用与支气管扩张效应很强，是治疗支气管哮喘的一种有效药物。1 资料与方法1.1 临床资料：结合本院2013年1月～12月间收治的60例支气管哮喘患者临床资料，其中男性41例，女性19例，年龄分布在2
大家健康(学术版) 2015年18期2015-08-15
- 反向激动剂的特性和研究进展
0061）反向激动剂（inverse agonist）又名负性激动剂（negative agonist），是一种新的作用于受体的药物类型。其概念的提出可追溯到20世纪80年代，由于其特别的作用方式和临床价值，已成为近年来的热门研究课题。反向激动剂单独使用时，能产生效应，而拮抗剂单独使用不产生效应，因而不同于拮抗剂；反向激动剂单独使用虽然能产生效应，但没有内在活性，又不同于激动剂。因而其与经典的受体激动剂和拮抗剂既相似、又不同，机制比较复杂。本文从反向激动剂
西安交通大学学报（医学版） 2015年3期2015-02-18
- 过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂研究进展
增殖物激活受体激动剂研究进展张 静,张国瑞,王立君,杜 超2型糖尿病;过氧化物酶体增殖物激活体;进展2型糖尿病(T2DM)是主要心血管危险因素之一。70%以上T2DM患者死于心血管并发症,T2DM已被列为冠心病(CHD)的等危症[1],控制血糖水平是预防T2DM患者心血管并发症的重要手段,除此之外,还应干预高血压、血脂异常、腹型肥胖、代谢综合征等。STENO-2研究发现,综合干预T2DM患者的多种心血管危险因素可显著改善患者预后[2]。因此,国内外学者努力
中西医结合心脑血管病杂志 2015年7期2015-01-22
- 反相液相色谱—串联质谱法检测猪肝中26种β2—受体激动剂类药物残留
6种β2-受体激动剂药物残留的反相液相色谱串联质谱（HPLCMS/MS）检测方法。样品经β葡萄糖苷酸酶/芳基硫酸酯酶酶解12 h后，加入HClO4调至pH 1，去除蛋白，残渣经过01 mol/L HClO4再次提取后，合并提取液，调节混合提取液至pH 4，过混合阳离子（MCX）固相萃取柱净化。采用01%甲酸（A） 和01%甲酸乙腈（B）作为流动相进行梯度洗脱，质谱（ESI+）采用多离子检测模式（MRM）对β2受体激动剂的定量离子和定性离子进行监测，本方法在
分析化学 2014年10期2014-10-24
- 蛋白酶激活受体-1在凝血酶诱导大鼠脑损伤及神经再生中的作用
活受体的特异性激动剂，研究不同亚型蛋白酶激活受体的激活对脑损伤及神经再生的影响，从而探讨介导凝血酶在脑损伤和神经再生中作用的受体亚型。1 材料与方法1.1 药物和试剂 大鼠凝血酶购自美国Sigma公司;PAR-1激动剂(活性肽TFLLRN)、PAR-3激动剂(活性肽TFRGAP-NH2)和PAR-4激动剂(活性肽 GYPGKF-NH2)均购自美国Anaspec公司;兔抗鼠GFAP抗体、兔抗鼠DCX抗体和荧光标记的山羊抗兔IgG抗体购自美国Millipore
浙江大学学报（医学版） 2013年3期2013-12-06
- σ-2受体激动剂抑制肿瘤细胞增殖分子机制的研究进展
7)σ-2受体激动剂抑制肿瘤细胞增殖分子机制的研究进展徐教邦，孔 阳，孙德光，王立明(大连医科大学附属第二医院普外科，辽宁大连 116027)σ-2受体作为一种膜受体，广泛分布于细胞及各细胞器膜表面，其在肿瘤生物学中的研究价值正得到进一步证实。其在处于高增殖期肿瘤细胞表达量是正常组织细胞的10倍，因此其特异性受体激动剂在肿瘤中更容易通过凋亡或非凋亡手段诱导细胞死亡。σ-2受体激动剂可以激活半胱天冬酶3(caspase-3)依赖的线粒体凋亡通路，但抑制cas
大连医科大学学报 2013年2期2013-03-22
- MMPs激动剂和抑制剂对人巩膜成纤维细胞MMP-1/2以及Ⅰ型胶原表达的作用研究△
研究·MMPs激动剂和抑制剂对人巩膜成纤维细胞MMP-1/2以及Ⅰ型胶原表达的作用研究△邹蕾蕾 刘睿 刘红 黄莉雯 周行 涛周浩目的研究基质金属蛋白酶（MMPs）家族MMP-1、MMP-2激动剂和抑制剂对人巩膜Ⅰ型胶原表达的作用，探讨MMP-1和MMP-2在人巩膜胶原代谢中的作用。方法应用人巩膜成纤维细胞系作为研究模型，用荧光定量检测MMPs激动剂醋酸氨基苯汞（APMA）及抑制剂对人巩膜成纤维细胞MMP-1和MMP-2活性的影响；实时荧光定量反转录聚合酶链
中国眼耳鼻喉科杂志 2013年2期2013-03-03
- 农业部：禁止在饲料和动物饮水中使用苯乙醇胺A等物质
-肾上腺素受体激动剂。2.班布特罗（Bambuterol）：β-肾上腺素受体激动剂。3.盐酸齐帕特罗（Zilpaterol Hydrochloride）：β-肾上腺素受体激动剂。4.盐酸氯丙那林（ClorprenalineHydrochloride）：药典2010版二部P783。β-肾上腺素受体激动剂。5.马布特罗（Mabuterol）：β-肾上腺素受体激动剂。6.西布特罗（Cimbuterol）：β-肾上腺素受体激动剂。7.溴布特罗（Brombutero
湖南畜牧兽医 2011年1期2011-04-09
- FDA修改说明书警示GnRH激动剂的糖尿病和心血管疾病风险
素（GnRH）激动剂生产厂商，要求在说明书的警示部分增加新的安全性信息。这些新的安全警示包括增加的糖尿病和某些心血管疾病的风险（心脏病发作、心源性猝死、中风）。GnRH激动剂（商品名包括Lupron、Zoladex、Viadur、Trelstar和Eligard）可降低雄激素，从而使得前列腺肿瘤萎缩或抑制前列腺癌的发展。虽然在接受GnRH激动剂治疗前列腺癌的患者中出现糖尿病和心血管疾病的风险较低，但专业医疗人员应充分评估这些疾病的风险因素。在决定使用GnR
中国合理用药探索 2011年3期2011-02-09
- PPARγ激动剂对脑缺血再灌注损伤保护作用的研究进展
发现PPARγ激动剂对脑缺血有保护作用,因此,进一步研究PPARγ激动剂的用途及作用机制,并以PPARγ作为药物作用靶点,对扩大药物治疗范围及寻找新的脑血管病治疗方法具有重要意义。1 PPARγ激动剂概述PPARs属于核受体超家族成员,维生素D、甲状腺激素、蜕化素、维甲酸和孤儿受体等均为此家族成员[1]。在哺乳动物中,PPAR以三种亚型PPARα、PPAR β/δ、PPA Rγ存在。在成人大脑神经元细胞和胶质细胞中,PPAR的三种亚型均有表达,定位大多在细
中国实用神经疾病杂志 2011年17期2011-02-09
- β2受体激动剂不规范的使用对支气管哮喘急性发作时的影响
可给予β2受体激动剂雾化吸入缓解治疗，β2受体激动剂通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体，舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒及其介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等缓解哮喘症状。β2受体激动剂有极强的支气管舒张作用，平喘作用迅速，是缓解哮喘症状的首选药物，短效β2受体激动剂常用的药物如沙丁胺醇(Salbutamol)和特布他林(Terbutalin)等。可供吸入的短效β2受体激动剂包括气雾剂、干粉剂和溶液等。这类药
中国民族民间医药 2010年4期2010-08-15