鱼腥草的化学成分及药理作用研究进展

肖 娟，向安萍，张年凤

(岳阳职业技术学院慢性病岳阳市重点实验室，湖南 岳阳 414000)

鱼腥草为三白草科蕺菜草本植物的新鲜全草以及地上干燥部分，主要产于我国长江流域以南区域，如江浙、两湖、两广、安徽、四川、福建、云南等地，是我国历史悠久的传统中药，被誉为“中药中的广谱抗生素”，是国家卫生部正式确定为药食两用的植物之一。因其茎叶具有特殊腥气，故俗称其为“鱼腥草”。在《名医别录》《本草纲目》《唐本草》《滇南本草》《闽东本草》《医林纂要》等医药著作中均有记载：其性寒凉，味甘辛、咸苦，微温，有小毒；可散热毒痈肿，治疮痔脱肛，疗蛇虫毒，治脚气，溃痈疽，去瘀血，补虚弱，消膨胀等。现代医学研究证明鱼腥草具有解毒清热、消痈排脓、利尿消肿等功能，主要应用于治疗肺痈、热毒疮痈、热痢疟疾、湿疹疥癣、热淋白带等病症。本文就中药鱼腥草所含的化学成分及其临床药理作用研究进展与研究近况作一综述。

1 鱼腥草所含化学成分

鱼腥草中所含的挥发油和黄酮类化合物为其主要药用成分。此外，鱼腥草还含有生物碱、有机酸、脂肪酸等。鱼腥草全株可食用，其营养成分含有蛋白质、脂肪、碳水化合物、维生素、氨基酸、无机盐以及多种微量元素等。

1.1挥发油 鱼腥草中的挥发油占0.05%左右，1952年有学者从鱼腥草提取的挥发油中首次分离出被命名为“鱼腥草素”的“癸酰乙醛”，并明确其具有明显的抗菌活性。鱼腥草中癸酰乙醛的含量占挥发油总量的14.53%，是其中的主要成分。鱼腥草独特的鱼腥气，主要也是由于较高含量的癸酰乙醛所致。此外，鱼腥草中含有的月桂醛也是具有特异臭气的挥发油成分。癸酰乙醛不稳定，提取时易水解，放置时易聚合，故药用很多都是其人工合成物。癸酰乙醛的合成物被称为“合成鱼腥草素”，为其羟磺酸钠盐，于1971年在我国首次人工合成。陈宏降等[1]通过水蒸气蒸馏法，提取鱼腥草不同部位的挥发油成分，并进行气相色谱-质谱分析，鉴定得到共52个化合物，占挥发油总量的74.59%。施春阳等[2]采用同样的提取方法和分析方法，通过对处于不同生长时期十个批次的新鲜鱼腥草进行研究，提取其中的挥发油成分，并进行成分分析，将鲜鱼腥草中提取的各种挥发油成分建立其气相色谱特征性图谱，提供了鱼腥草质量控制的参考标准。王宇红等[3]运用毛细管气相色谱技术分析不同产地的鱼腥草中挥发油成分，并开展指纹图谱测定研究分析其道地性。张延智等[4]采用连续回流提取法提取鱼腥草干燥地下部分的挥发油成分，并用气相色谱-质谱联用仪进行检测，共鉴定出26种化合物，其主要成分为甲基正壬酮、D-柠檬烯、β-蒎烯、ɑ-蒎烯、乙酸龙脑酯、β-月桂烯和4-萜品醇，占比分别为14.56%，14.56%，14.56%，10.4%，8.55%，8.1%，7.34%。

1.2黄酮类 鱼腥草中黄酮类的化合物总含量在0.1%左右，是鱼腥草的主要有效成分之一。黄酮类化合物包括有槲皮素、异槲皮苷、槲皮甙、芸香甙等。伍贤进等[5]对鱼腥草化学成分进行研究，从乙酸乙酯及石油醚萃取部分分离得到6种化合物，经鉴定分别为槲皮素、金丝桃苷、β-谷甾醇、绿原酸、6-甲氧基-7-羟基香豆素、芸香苷。已测定有5种黄酮类化合物，分别是山柰酚-3-O-β-D-[α-L-吡喃鼠李糖(1-6)]吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-O-α-D-鼠李糖-7-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖-7-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮苷、金丝桃苷。鱼腥草中黄酮类化合物还有芦丁、瑞诺苷、阿福豆苷等。

1.3生物碱 生物碱是植物体中存在的一种含氮杂环化合物，又称植物碱，大多通过结合于有机酸，以有机酸盐的形式存在于植物中，部分以有机酸酯或糖苷等其他形式存在于植物中，是一种碱性活性物质。经鉴定分离研究证明，鱼腥草中至少含有71种生物碱成分，其中包括酰胺类生物碱15个，阿朴菲型生物碱27个，马兜铃内酰胺生物碱12个，吡啶类生物碱6个，其他类生物碱11个[6]。主要成分为阿朴酚生物碱、苯甲酰胺、蕺菜碱、三白草内酰胺、马兜铃内酰胺BI、去甲头花千金藤二酮B、胡椒内酰胺等[7]。

1.4有机酸 鱼腥草中含有油酸、马兜铃酸、绿原酸、亚油酸、3，4-二羟基苯甲酸、十烷酸、癸酸、辛酸硬脂酸、棕榈酸等有机酸[8]。还含有16种氨基酸，包括苯丙氨酸、蛋氨酸、亮氨酸、赖氨酸和苏氨酸5种必需氨基酸，还有组氨酸、精氨酸、酪氨酸3种半必需氨基酸，以及天冬酰胺、天门冬氨酸、甘氨酸、丝氨酸、谷氨酰胺、脯氨酸、丙氨酸、缬氨酸8种非必需氨基酸[9]。

1.5其他类 鱼腥草含多糖、维生素、无机盐以及金属元素等成分。鱼腥草中的多糖多为水溶性糖，主要包括葡萄糖、阿拉伯糖和果糖，还有部分为木糖、半乳糖、鼠李糖等。鱼腥草茎叶富含维生素C、维生素P、维生素B2。鱼腥草中含有氯化钾、硫酸钾等无机盐，含钠、镁、钙、磷等元素；并含铁、锰、锌、锡等微量元素；另外，鲜鱼腥草茎叶中含5%的碳水化合物、2.29%的蛋白质和0.4%的脂肪，每100 g鲜鱼腥草茎叶中还含有2.59 mg胡萝卜素。

2 鱼腥草的药理作用

2.1抗炎作用 研究表明鱼腥草具良好抗炎活性。鱼腥草中所含的黄酮类化合物(如槲皮苷、槲皮素和异槲皮苷等)对炎症的早期反应，包括因炎症反应引起的一系列局部血管反应，如因局部血管的扩张引起的渗出、水肿等均表现出显著的抑制作用。鱼腥草还可以升高痛阈值，降低疼痛反应的敏感性，拮抗致痛作用。鱼腥草挥发油和其制剂均有抗炎作用。以水蒸气蒸馏法提取鱼腥草挥发油成分，并将提取物进行小鼠鼻孔滴入和小鼠灌胃实验，结果表明，两种实验对小鼠因二甲苯引起的耳部炎症均有抑制作用，鱼腥草经CO2超临界萃取的挥发油成分具有同样的抑制炎症的功效[10]。鱼腥草栓剂经大鼠直肠给药，探讨鱼腥草栓剂对大鼠非细菌性前列腺炎的治疗作用，结果表明，鱼腥草栓能明显抑制大鼠前列腺指数及前列腺组织内白细胞数，对其病理组织改变具有明显的改善作用[11]。鱼腥草注射液对于因油酸引起的大鼠急性肺损伤有治疗作用，可降低平均肺动脉压，减轻肺水肿，其作用机制可能是通过降低急性肺损伤时肿瘤坏死因子(TNF-α)的表达实现的[12]。从鱼腥草提取物中分离出来的黄酮类，可显著抑制肺泡巨噬细胞(MH-S)和肺上皮细胞(A549)中炎性生物标志物白细胞介素(IL)-6和NO的产生[13]。鱼腥草生物碱类化合物能抑制脂多糖LPS刺激的小鼠单核巨噬细胞白血病细胞RAW 264.7细胞中NO产生，从而实现其抗炎作用[14]。鱼腥草中所含的萜类化合物，通过在细菌体内与某些参与炎症反应和感染过程的反应酶或蛋白质发生结合实现其抗炎活性[15]。

2.2抗病毒作用 鱼腥草及其提取物能明显抑制包括腮腺炎病毒、甲型流感病毒、乙型流感病毒等在内的多种病毒。鲜鱼腥草水蒸气蒸馏液对流感病毒、单纯疱疹病毒1型(HSV-1)和人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)具有抑制作用，并且不显示细胞毒性。水蒸气蒸馏液中所含的3种主要成分(月桂醛、辛醛和甲基正壬酮)对HSV-1、HIV以及流感病毒都表现出使其失活的作用[16]。Chou等[17]研究发现，鱼腥草中生物碱成分可以较好地抑制HSV-1的复制，从而抑制其活性。鱼腥草中的挥发油成分对于禽传染性支气管炎病毒(IBV)对鸡胚胎肾细胞和非洲绿猴肾细胞(Vero 细胞)的感染均能表现出明显的抑制作用，抑制率达90%以上[18]。鱼腥草水提取物对严重急性呼吸综合征SARS冠状病毒3CL蛋白酶(3CLpro)的作用表现出显著抑制活性[19]。鱼腥草中的多糖成分可改善甲型流感病毒(IVA)感染小鼠引起的肠道损伤和肺损伤，从而表现出抗IVA感染的潜力[20]。鱼腥草中的主要成分(槲皮苷、异槲皮苷和槲皮素)以及鱼腥草水提物可通过抑制核因子kappaB(NF-κB)的激活从而抑制人类免疫缺陷病毒2型(HSV-2)的感染[21]。鱼腥草水提取物和鱼腥草多糖对柯萨奇病毒B3(CV- B3)、肠道病毒71型(EV71)、呼吸道合胞病毒(RSV)均具有一定的体外抗病毒活性[22]。

2.3抗菌作用 鱼腥草中的抗菌有效成分主要是鱼腥草素，鱼腥草素能显著抑制某些化脓性细菌(如金葡球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、卡他球菌、流感杆菌)的活性。鱼腥草中的癸酰乙醛对伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、假丝酵母、孢子丝菌、白色念珠菌、大肠杆菌等也表现出抑制作用。除了对八叠球菌、金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌有一定的抑制作用之外，对其他革兰阴性菌作用并不明显。 鱼腥草提取物对几种常见微生物的繁殖生长有明显的抑制作用。鱼腥草乙醇提取物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有明显的抗菌作用[23]。鱼腥草中药饮片提取液对铜绿假单胞菌有一定程度的抑菌作用[24]。通过对鱼腥草根及地上部分乙醇提取物抑菌活性和化学成分的研究分析，发现鱼腥草根及地上部分乙醇提取物除了对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有抑制作用，对枯青霉菌、草芽孢杆菌、黑曲霉菌和酿酒酵母菌也有抑制作用，且鱼腥草地上部分乙醇提取物的抑菌效果优于根乙醇提取物[25]。

2.4抗肿瘤作用 鱼腥草具有抗肿瘤作用。鱼腥草能通过提高巨噬细胞的活性增强机体的免疫力以及抗感染力。研究表明，鱼腥草中的癸酰乙醛能使白细胞活性增加，提高其吞噬能力，同时还能提高血清备解素，从而提高机体的非特异性免疫力，调节机体对肿瘤的防御作用，可防治肺癌、胃癌、贲门癌等。鱼腥草黄酮类化合物能有效诱导人急性早幼粒白血病细胞HL60和小鼠黑色素瘤细胞B16BL6的凋亡。张志伟等[26]通过中国仓鼠卵巢细胞株建立体外细胞模型，验证鱼腥草醇提取物具有明显的抗肿瘤活性。薛兴阳等[27]研究发现，鱼腥草中的黄酮提取物对人类女性子宫颈癌细胞株 SiHa细胞具有显著的抑制生长作用，半数抑制浓度为0.825 g/L。Kim等[28]从鱼腥草地上部分甲醇提出物中得到6种生物碱化合物，对人非小细胞肺癌细胞A-549、人卵巢腺癌细胞SK-OV-3、人皮肤恶性黑色素瘤细胞SK-MEL-2、 人中枢神经肿瘤细胞XF-498和人结直肠腺癌细胞系HCT-15这5种肿瘤细胞系均表现出明显的抑制活性。钟兆银等[29]研究发现，鱼腥草素对三种肿瘤细胞，即人骨肉瘤细胞MG-63，人舌癌细胞TCA和人肝肿瘤细胞Hepg-2具有明显的增殖抑制作用，对三种肿瘤细胞的凋亡有促进作用。付腾飞等[30]研究发行鱼腥草生物碱对人5种肺癌细胞(95D、A549、SPC-A-1、H1975、H460)的体外增殖均具有抑制作用，可以诱导其发生凋亡。

2.5增强机体免疫功能 鱼腥草水煎剂与鱼腥草素都能通过提高白细胞的吞噬活性，从而增强机体免疫力。鱼腥草水煎剂可提高慢性支气管病患者和正常人机体非特异性免疫力，促进白细胞对金黄色葡萄球菌的吞噬作用。鱼腥草提取物能够促进小鼠杀伤性淋巴T细胞CD8+和 CD4+细胞的增殖，还能刺激小鼠脾脏淋巴细胞分泌IL-10和IL-2[19]。李宗生等[31]研究发现，鲜鱼腥草全成分提取液和鱼腥草总黄酮对辐射损伤大鼠的免疫力均有提高作用，且鱼腥草总黄酮提高免疫力效果更为明显，可增强辐射损伤大鼠的骨髓造血系统功能。Kim等[32]发现，鱼腥草的水提物可以通过调节促炎因子(如 TNF-α、IL-1、IL-6等)的表达，从而提高机体的免疫功能。鱼腥草中的多糖成分对于在人体外非特异性免疫反应中起关键作用的物质的分泌具有促进作用[33]。鱼腥草素可改善鲍曼不动杆菌感染肺炎小鼠对细菌的抵抗清除能力，可调节小鼠激发态免疫功能[34]。

2.6其他作用 鱼腥草具有良好的抗氧化活性，鱼腥草中的多糖类和黄酮类成分均能有效清除体内超氧自由基与羟自由基。鱼腥草中生物碱类具有抗血小板聚集和降血糖作用[6]。鱼腥草总黄酮可降低炎症因子水平，减少细胞凋亡，具有抗肺炎支原体感染作用[35]。鱼腥草还具有抗放射作用，鱼腥草挥发油有抗过敏、平喘镇咳作用，鱼腥草的提取液具有利尿作用，鱼腥草水溶物有轻度镇静抗惊作用，鱼腥草黄酮有明显的抗抑郁作用。

3 小 结

鱼腥草是我国常用的传统中药材，药物资源丰富，产量高，含多种有效成分和营养物质，毒副作用低，已被开发为保健品，鱼腥草作为药食两用的食疗植物，具有很大的应用和推广价值。随着鱼腥草研究的不断深入，其有效成分和指标性成分目前已基本明确，但目前对于鱼腥草的有效成分分离提取以及产品开发有待进一步研究，且对鱼腥草的新型制剂开发应用及药理活性研究还待进一步深入展开。随着研究的不断发展，相信研究者将不断研发新剂型，并深入展开鱼腥草活性成分的药理研究，了解药物作用机制，阐释传统中药作用机制，以确保食品药品的安全性和效用性。

利益冲突：所有作者均声明不存在利益冲突。