郭勇秀,李芳婵,随家宁,农毅清,3,蒋 林,2
(1.广西中医药大学药学院,南宁 530001;2.广西中医药大学壮瑶药工程技术中心,南宁 530001;3.广西-东盟食品药品安全检验检测中心,南宁 530001)
五加科(Araliaceae)五加属(AcanthopanaxMiq.)约有35 种,分布于亚洲。中国有26 种,分布几乎遍及全国。该属在医药领域应用较少,目前该属三加皮[Acanthopanax trifoliatus(L.)Merr.]、刺五加[Ac⁃anthopanax senticosus(Rupr. Maxim.)Harms]、无梗五加[Acanthopanax sessiliflorus(Rupr. Maxim.)Seem]、细柱五加(Acanthopanax gracilistylusW. W.Smith)、糙叶五加[Acanthopanax henryi(Oliv.)Harms]、红毛五加(Acanthopanax giraldiiHarms)等都有化学成分或药理研究的报道。但其中三加皮研究较少,目前尚未有系统性的研究。
三加皮是五加科植物白簕(Acanthopanax trifoli⁃atus(L.)Merr.)的干燥根,又名刺三甲、刺三加、白簕、鹅掌簕、苦刺、三叶五加等,是广西壮族自治区特色的民间常用药用植物,在《本草纲目》《神农本草经》《广西植物名录》《广西中药资源名录》中均有记载,《蜀本图经》对三加皮亦有描述,在1964 年已被广西壮族自治区药物研究所采集记录。三加皮作为药食两用植物在中国已有上百年的历史,其嫩叶常作为食用蔬菜,其根皮作为入药部位。三加皮味苦、辛,性微寒,具有清热解毒、祛风逐湿、消瘀止血止痛、补中益气、坚筋等功效。
三加皮及其同属植物主要含有有机酸类、萜类、挥发油、多糖、皂苷等成分,药理作用主要有抗炎镇痛、抗肿瘤、抗疲劳、抗氧化、免疫调节等。但目前三加皮局限于民间常用药,药用资源未能得到很好的利用从而造成浪费。本研究对三加皮及其同属植物化学成分和药理作用进行归纳整理,从其近缘同属植物中总结出三加皮和同属植物的相关联性,希望能为三加皮的合理开发利用和深入研究提供参考。
有机酸类成分是高等植物中的次级代谢产物,结构复杂,是三加皮及其同属植物重要的有效成分之一。姜楠等[1]研究表明,三加皮及其同属植物含有多种有机酸类成分,且具有多种功效,如抗氧化作用、抗病毒和抗炎症作用、抑菌作用等。三加皮及其同属植物中主要有机酸类成分见表1。由表1 可知,6 种五加科五加属植物的根、茎、叶均含有有机酸类化学成分,不同属不同的部位含量有一定差异,其原因可能是生态环境和采收期不同所致;并且品种比较多,不同品种的总多酚类成分含量也不同[2]。
表1 三加皮及其同属植物主要有机酸类成分
多糖是植物体内重要的生物大分子,并广泛地存在于植物体内,同时也是保证和维持生物体生命活动运转的基本物质之一[14]。白簕的根、茎、叶多糖,红毛五加皮、细柱五加、无梗五加、刺五加多糖成分已经得到证实[15-19]。白簕多糖茎皮含量最多,为5.63 mg/g,并且茎皮>叶>根>老茎皮;红毛五加多糖含量为6.83%~24.50%,无梗五加果实总多糖含量为50%[20]。刺五加果实、叶、根茎的多糖含量分别为27.32%、33.97%、26.91%。程轩轩等[21]对白簕AHP进行纯化,得到中性均一多糖AHP1-1 和酸性多糖组分AHP2、AHP3。通过分析单糖组成,显示白簕多糖主要由甘露糖、半乳糖、鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖醛酸和葡萄糖组成;红毛五加也含AHP-I、AHPII 和AHP-III 三种多糖,均由多种单糖构成[22,23]。刘喜舞等[24]首次从AGSL 中分离得到均一单糖AGSLP-1-1,其可能含有鼠李糖、半乳糖和葡萄糖;王晶晶等[25]从无梗五加果中首次获得一种水溶性精多糖ASP。并有研究证实了刺五加多糖对改善心脑血管疾病[26]和免疫调节[27]有作用。多糖类虽广泛存在于植物体内,但由于其结构复杂,分离较困难,目前在五加科五加属植物中有关多糖成分的研究较少,而多糖类成分具有多种药理作用,所以其化学组成及其药效有待进一步研究。
挥发油主要由倍半萜类和单萜类组成,成分复杂。纳智[28]鉴定出白簕叶81 种化合物,含量占挥发油总量的96.50%。刘基柱等[29]对白簕叶的挥发油进行化学成分分析,发现其主要含反-丁香烯、α-葎草萜、α-蒎烯、α-古巴烯、环己烯,含量都在4% 以上。红毛五加果、茎皮及叶含挥发油化学成分的种类大多相似,茎皮约有10 种、果实中46 种及叶中45种挥发油成分均属首次报道,叶与果挥发油成分很接近,其中以α、β-芹子烯含量最高,其次为多种有机酸[30]。刘向前等[31]确认了细柱五加叶中氧化丁香烯、1-乙基-3,5-二甲基吡唑等7 个成分;树皮中的反式香芹烯、马鞭草烯酮等10 个成分;根皮中反式香芹烯、邻苯二甲酸丁基异丁基酯、马鞭草烯酮等8 个成分。郑勇龙等[32]从细柱五加叶挥发油中鉴定出47 种化合物,占挥发油总量的97.83%,含量较高的有2-蒎烯、反式石竹烯等。无梗五加根及茎中的挥发油成分相似,都是萜烯类及其衍生物,根主要含香橙烯、金合欢醇、镰叶芹醇和反式橙花叔醇等成分;茎主要含金合欢醇、(-)桉油烯醇、己酸、2,6-二叔丁基对甲酚、3,7,11-三甲基-2,6,10-十二碳三烯-1-醇乙酸酯和邻苯二甲酸二丁酯等[33,34]。刺五加果实的挥发油主要有α-红没药醇、石竹烯、环己烯等成分[35]。
除了上述成分之外,五加科五加属还含有多种苷类[36]、黄酮类[37]、氨基酸[38]、果色素[39]、神经酰胺类[40]等成分。说明五加科五加属还含有较多的生理有效物质,可供后续多方面研究开发。
五加科五加属所含的多糖类、黄酮类、苯丙素类、酚酸类等成分都具有一定抗炎镇痛效果。白簕茎多糖对小鼠的镇痛作用显著,对大鼠的抗炎作用显著[41];簕菜叶黄酮灌胃给药对大鼠足趾肿胀有抑制作用[42];张羡媛等[43]研究发现刺五加根提取物具有抗炎活性,其中的苯丙素类成分为其抗炎活性成分。刘福昌等[44]用热板法测量倒卵叶五加对小鼠的镇痛效果,结果表明其有明显的镇痛作用。从白簕中提取得到的绿原酸化合物可以有效抑制TPA引起的大鼠耳肿胀,所以白簕中的绿原酸具有抗炎活性。
有研究表明,刺五加提取物具有抗癌作用,作用成分可能是异绿原酸A[45]。
抗氧化可分为体外和体内,不同成分不同品种植物的抗氧化能力不同。研究表明,5 个品种的簕莱总多酚含量不同,其顺序为:青梗>白梗>紫柄>红梗>大叶大刺,其体外抗氧化能力与总多酚含量相关性极显著[2]。白簕叶黄酮纯化液的抗氧化性与其浓度相关性大,浓度为45 mg/mL 效果较好,并且其抗氧化性明显强于维生素C[46]。
五加科植物大多数具有调节免疫力作用,并且大多数为多糖类物质。刺五加酸性多糖、红毛五加多糖AHP-II 均作用于巨噬细胞[47,48],从而进行免疫调节,或者通过免疫调节等途径发挥抗肿瘤作用[49],并作用于机体的免疫系统[50];五加苷E 可能具有增强机体免疫力的作用[3]。综上,五加科植物多糖类具有一定的免疫调节作用,但其具体的作用机制还有待进一步研究。
三加皮及其近缘同属植物有抗炎镇痛、抗氧化、抗肿瘤等多种生物活性,研究表明多糖类及酚酸类均具有抗炎镇痛作用,但药用机制尚未明确,因此三加皮的抗炎镇痛活性成分有待进一步研究。有机酸类、萜类、多糖、挥发油等多种活性成分的共性成分多为有机酸类成分,如咖啡酸、新绿原酸、绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C,在同属植物中该类成分的分布特点及药效作用也未清楚,因此在同属植物的共性成分基础上,应对三加皮有机酸类成分及其药用机制深入研究,为进一步研究三加皮提供科学依据。
在五加科五加属植物中,目前收入《中国药典》的是细柱五加的干燥根皮——五加皮,对五加皮研究比较多,其他同属植物研究较少。随着对民族药深入挖掘,三加皮的研究逐渐兴起,但对其含量测定方法较少,研究内容远远还弱于其他同属植物,特别是其药用活性及其作用机制方面都有待进一步深入研究。本文通过对其同属植物的归纳总结,发现其化学成分及其药理作用具有相似之处,在参考其他同属植物的基础上,可通过其分离出的有效成分对三加皮建立质量评价,为三加皮质量控制提供科学依据,从而提高对三加皮的利用,避免造成资源浪费。