注射用美洛西林钠药理作用及不良反应分析

纪兆芬

摘要：目的：分析注射用美洛西林钠的药理作用和所发生的药品不良反应。方法：分析注射用美洛西林钠药物产生的不良反应病例报告，归纳整理注射用美洛西林钠的药理作用及不良反应情况。结论：注射用美洛西林钠用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

关键词：注射用美洛西林钠;  药理作用;  不良反应

【中图分类号】R97             【文献标识码】A             【文章编号】2107-2306（2021）13--01

本品为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物。为半合成青霉素类抗生素，用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的各种感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎等感染，对该药的药理作用及不良反应分析如下。

1 药理作用

本品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、腸杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林;对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林;对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。本品体外试验表明其对细菌所产生的β内酰胺酶不稳定。本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用【1】。

2 用法用量：

肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人一日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。儿童，按体重一日0.1～0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g/kg;肌内注射一日2～4次，静脉滴注按需要每6～8小时一次，其剂量根据病情而定，严重者可每4～6小时静脉注射一次。

3 不良反应

药品不良反应是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应【2】。包括对人体的副作用、毒性反应、过敏反应、继发性反应、后遗效应、致畸性致突变致癌等作用。

3.1 过敏反应：可能出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹过敏反应，且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减轻或消失。

病例分析如下：患者女，因咳嗽10余天，呕吐、腹泻、发热2天入院，遵医嘱给予患者注射用美洛西林钠0.75g加0.9%氯化钠注射液80mL日二次静点，第三天患者面部及臀部相继出现较多红色风团样皮疹，压之退色，无明显瘙痒。遵医嘱患者氯雷他定5mL即刻口服，地塞米松磷酸钠注射液3mg加5%葡萄糖注射液30mL即刻静点，1小时后患者上述症状缓解。

3.2少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。

3.3未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。

4 使用本品应该注意

4.1 用药前须做青霉素皮肤试验，对青霉素类抗生素过敏者禁用。

4.2 交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。4.3 肾功能减退患者应适当降低用量。

4.4有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者应慎用。

4.5 对诊断的干扰：（1）用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响;（2）大剂量注射给药可出现高钠血症;（3）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

4.6 应用大剂量时应定期检测血清钠。本品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。老年患者肾功能减退，须调整剂量。

参考文献：

【1】最新注射用美洛西林钠药品说明书

【2】《药品不良反应报告和监测管理办法》第八章第六十三条