抗生素在临床用药中的意义

2020-12-25 02:54陈万虹
家庭医学·下半月 2020年11期
关键词:内酰胺类抗生素糖苷

陈万虹

生活中,只要生病去医院,医生基本上都会开药,其中抗生素占大部分,那么究竟什么是抗生素药物,应用抗生素药物对临床又有何意义呢?下面一起来看看吧。

什么是抗生素

由微生物或是高等动植物,在生长过程中所产生的具有抗病原体,或是具有其他活性的次级代谢产物,能够对其他细胞的发育功能进行干扰的化学物质,称为抗生素。现阶段,临床上主要应用的抗生素为以下几种:(1)微生物培养液中的提取物;(2)采用化学方法合成的化合物,或是化学方法半合成的化合物。

抗生素等抗菌剂具有抗菌或是杀菌的作用,主要针对的是“细菌有,而人没有”的机制来进行杀伤,包含4大作用机理:①对细菌细胞壁的合成进行抑制;②加强细菌细胞膜的通透性;③对细菌蛋白质的合成进行干扰;④抑制细菌核酸的复制、转录。

抗生素的发现

很早之前就发现了某些微生物对另一些微生物的生长与繁殖具有抑制作用,并将其现象称之为抗生。随着科学技术的飞速发展,不仅揭示了抗生的本质现象,还从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质,并将其称为抗生素。

最初发现的一些抗生素,主要对细菌具有杀灭的作用。但是,随着抗生素的发展,临床上逐渐出现诸多种不同类型的抗生素,例如抗病毒抗生素、抗衣原体抗生素。因此,若称其为抗菌素显然是不合理的。

抗肿瘤抗生素的出现,表明生物所产生的化学物质,除了具有起初说的抑制或是杀灭某些病原微生物的作用外,还能够起到抑制癌细胞的增殖以及代谢的作用。所以,现代将其定义为:由某些生物所产生的,可以对生物以及其他细胞增殖的物质进行抑制的物质,称为抗生素。

抗生素的分类

(1)抗生素可以根据化学结构分为诸多不同的种类,例如喹诺酮类抗生素、β-内酰胺类抗生素等。

(2)根据抗生素的用途,可分为抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、农用抗生素和其他微生物药物等。

(3)根据抗生素的种类及生产方式,可应用化学合成法生产;半合成抗生素,则是将生物合成法所制得的抗生素采用化学、生物或是生化的方法,改造其分子结构而制成的各种衍生物。

抗生素的作用机制

抗生素杀菌的作用机制有以下4种:①对细菌细胞壁的合成进行抑制;②与细胞膜相互作用;③对蛋白质合成进行干扰;④对核酸的复制、转录进行抑制。

抗生素的作用特点

1.直接在菌体细胞中作用。抗生素能够在菌体细胞的DNA、RNA和蛋白质合成系统的特定环节中选择作用,从而对细胞的代谢起到干扰作用,妨碍或停止其生命活动。抗菌活动主要表现为3种现象:①抑菌;②杀菌;③溶菌。

2.抗生谱具有选择性。不同的抗生素对不同病原菌的作用也不同。对于单一菌种或是具有抗菌作用的抗生素,称为窄谱抗生素。对细菌、衣原体、支原体等均能产生作用的抗生素,称为广谱抗生素。

3.具有有效作用浓度。抗生素属于一种生理活性物质。各种不同类型的抗生素,一般情况下均能在低浓度下对病原体产生作用,这也是抗生素与其他化学杀菌剂的主要区别特点之一。不同抗生素对不同微生物的有效濃度具有差异,以抑制微生物生长的MC(有效药物浓度)为抗生素的抗菌强度,简称有效浓度。

4.具有选择性毒力。抗生素对人、动物与植物的毒性均小于微生物,称为选择性毒力。对敏感微生物具有专性拮抗作用,且作用非常强。

抗生素的临床应用

抗生素的分类与作用特点,根据抗生素的化学结构与临床用途,可分为以下6大类型。

1.β一内酰胺类抗生素。该类型的抗生素可根据化学结构特点分为青霉素类、头孢菌素类。β一内酰胺类抗生素可以和细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白进行结合,具有妨碍细菌细胞壁粘肽的合成与交联的作用,导致细胞壁发生缺损与破裂现象,使其死亡速度加快。β一内酰胺类抗生素杀灭繁殖期细菌作用超强,属于一种繁殖期杀菌剂。

2.氨基糖苷类抗生素。该类型抗生素能够在细菌蛋白质合成的过程中发挥作用,可增强细菌细胞膜的通透性,使其外漏出一些重要的生理物质,导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素杀灭静止期细菌具有增强作用,属于一种静止期的快效杀菌剂。但是氨基糖苷类抗生素使用后,会对耳、肾等部位产生毒副作用;所以,一般情况下临床上不会将氨基糖苷类抗生素作为预防性药物,只用来治疗严重全身性感染患者,或是联合其他抗生素共同应用。

3.大环内酯类抗生素。该类型抗生素主要是在细菌细胞核糖体50S亚基中进行作用,能阻止细菌蛋白质合成,属于一种生长期快效抑菌剂。

4.林可霉素类抗生素。该类型抗生素和大环内酯类的作用机制一样。有林可霉素与克林霉素两个品种,且其抗菌谱相同,细菌对两个品种有完全交叉耐药性。可在金葡菌、表皮葡萄球菌等所引起的感染中应用。

5.四环素类抗生素。该类型抗生素与细菌核糖体30S亚基进行结合后,可抑制肽链的增长、细菌蛋白质的合成,属于一种快效抑菌剂。目前有5个品种,即四环素、土霉素、多西环素、金霉素、米诺环素。抗菌谱广。但是,近些年来,常见病原菌对四环素类抗生素产生的耐药率比较高,导致其在临床上的使用受限。

6.氯霉素类抗生素。该类型抗生素与细菌70S核糖体的50S亚基结合后,能抑制细菌蛋白质的合成,属于一种快效抑菌剂,抗菌谱广。但是,因其已经产生非常严重的耐药性,再加上应用后的毒副反应大,目前临床上只用于治疗细菌性眼科感染、伤寒等类型疾病。

抗生素的发展应用

目前,细菌对抗生素耐药性的问题已经非常严重,并且产生的抗生素耐药性已经威胁到全球人类的健康问题。因此,发展新型抗生素势在必行。对新型抗生素的研发不仅有望解决临床上出现的抗耐药性问题,还能够为防治病原微生物提供新的参考途径。

抗生素不仅能杀灭细菌,对霉菌、支原体、衣原体等其他致病微生物也具有较好的抑制、杀灭作用。但是,重复使用一种抗生素容易使致病菌产生抗药性。所以,建议临床上使用抗生素前先做细菌培养、药敏实验,根据药敏试验结果选择极度敏感药物,避免盲目应用抗生物,这样才能获得理想的治疗效果。

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