药用辅料聚乙烯醇在药物制剂中的应用探讨

陈静

【摘 要】通过查阅药用辅料聚乙烯醇在药物制剂中应用的相关文献资料，分析总结聚乙烯醇在药物制剂方面的应用概况，介绍聚乙烯醇在增稠剂、增黏剂、缓控释骨架材料、成膜材料、黏合剂、经皮吸收制剂材料、凝胶基质、微囊囊材、药物载体和乳化剂等方面的应用。聚乙烯醇在药物制剂中具有广泛的应用。随着对聚乙烯醇性质的深入研究，必将在药物新剂型方面具有极大的应用前景。

【关键词】聚乙烯醇;药用辅料;药物制剂

【中图分类号】TB332 【文献标识码】A 【文章编号】1674-0688（2020）09-0072-03

药用辅料是生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂;是除活性成分以外，在安全性方面已经进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。在药物被加工成型的过程中，药用辅料在药物制剂中扮演着重要的角色，除了赋形、充当载体、提高稳定性之外，还具有增溶、助溶等重要作用，并且对药品的质量、安全性和有效性起着重要影响[1]。聚乙烯醇作为药物制剂制备的过程中重要的一种药用辅料，可用作黏合剂、缓释骨架材料、成膜材料、经皮吸收制剂材料、凝胶基质、微囊囊材、药物载体和乳化剂等，在药物新剂型的研究方面发挥着重要的作用。

1 聚乙烯醇的基本性质

聚乙烯醇（Polyvinyl Alcohol，简称PVA）分子式为（CH2CHOH）n，为白色至微黄色粉末或半透明状颗粒，无臭，无味;在热水中溶解，在乙醇中微溶，在丙酮中几乎不溶;有一定的吸湿性能。聚乙烯醇可以和其他聚合物（如聚丙烯酸、聚乙二醇等）混合，可形成凝胶，形成的凝胶兼具有两种聚合物的性质，如pH敏感性等。

聚乙烯醇的醇解度是影响溶解性的主要因素。根据其聚合度及醇解度的不同而有不同的规格。醇解度在75%～80%的产品不溶于热水，只溶于冷水，随着醇解度进一步下降，分子中乙酰基含量增大，水溶性下降，醇解度在50%以下的产品则不再溶于水。

聚乙烯醇用于各种口腔用和外用膜剂中，作为黏合剂、缓释骨架材料、成膜材料、经皮吸收制剂材料、凝胶基质、微囊囊材、药物载体和乳化剂等[2]。

2 聚乙烯醇在药物制剂中的应用

2.1 黏合剂和缓控释骨架材料

聚乙烯醇为高分子化合物，具有胶体特性，遇水或消化液后吸水膨胀，形成凝胶屏障而控制药物的释放速度;且具有较强的黏合力。高朝琴[3]考察了盐酸川芎嗪经皮制剂的处方，通过对比制剂的成型性、脱模性、弹性、韧性和稳定性，最终确定盐酸川芎嗪经皮制剂的最优处方如下：聚乙烯醇和明胶作为制剂的骨架材料，甘油作为保湿剂和增塑剂，羧甲基纤维素钠和聚乙烯吡咯烷酮作为胶黏剂。聚乙烯醇和明胶作为贴剂的骨架材料，可以控制药物释放，且具有载药量高的效果。胡曼曼等人[4]以羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇为骨架材料制备洛索洛芬钠贴片，结果表明，采用以羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇为骨架材料制备贴片，具有工艺简单、成型性好和载药量高的特点。

2.2 成膜材料

聚乙烯醇作为成膜材料，具有优良的成膜性能，具有润滑和保护性能。杨波等人[5]采用正交试验法，选择聚乙烯醇-124和白芨胶为成膜材料，以聚乙烯醇124、白芨、甘油和无水乙醇的用量为考察因素，优化复方延胡索止痛涂膜剂的成膜材料处方。通过对成膜时间和外观性状指标进行综合评分，筛选出最佳成膜材料的组分，最优成膜材料的组分如下：8 g聚乙二醇-124、1 g白芨胶、2 mL甘油、15 mL无水乙醇。该实验将聚乙烯醇-124和白芨胶有效结合作为成膜材料，使其既具有成膜性又能发挥抗炎凝血的作用。石永坚等人[6]以聚乙烯醇-124、甘油和乙醇的用量为因素;以成膜时间和外观性状为指标，采用正交设计法，优化复方苦黄涂膜剂的基质组成。最后得到最优处方为8 g聚乙烯醇-124、6 mL甘油、30 mL95%乙醇。该处方中选择聚乙烯醇-124作为成膜材料，性质稳定，柔韧性好，使药物在基质中能够均匀地分散。陈福、查道成等人[7-8]以聚乙二醇为成膜材料制备膜劑，所得的膜剂工艺稳定、质量可控。

2.3 经皮吸收制剂材料

在经皮吸收制剂中应用聚乙烯醇，一方面药物易于释放并与患处紧密接触，另一方面可增加皮肤角质层的水合程度，促进药物的皮肤渗透，提高疗效。周密等人[9]采用正交实验法对雷公藤涂膜剂进行处方工艺筛选，通过对制剂的流动性、成膜时间和外观进行考察，得到雷公藤涂膜剂的最佳处方为1.5%雷公藤浸膏粉、5%聚乙烯醇-124、4%丙二醇、30%无水乙醇。处方中以聚乙烯醇-124作为成膜材料，具有较好的生物相容性，形成的膜具有韧性。因此，采用该方法制备的雷公藤涂膜剂具有成膜质量好、渗透稳定、释放率高的特点。

2.4 凝胶基质

聚乙烯醇通常和羧甲基纤维素钠混合作为凝胶基质，形成具有涂展性好、凝胶能与皮肤很好地耦合、弹性好、稳定性好的凝胶剂。丁乐等人[10]以羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇为凝胶基质材料，以丁香酚含量为指标，探索凝胶材料配比对丁香罗勒油透皮凝胶体外透皮性能的影响。结果显示，羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇的比例对丁香罗勒油透皮能力无影响，但当两者比例为4∶2时，制得的透皮凝胶表面光亮，搅拌时间较短，不含有气泡。羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇总量对丁香罗勒油透皮能力有较大影响，随其总量的增加，丁香酚的透皮量和透皮速率均有所增大，但当含量为25%时，透皮性能最佳。该实验选择羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇作为凝胶材料，可防止丁香罗勒油的挥发，增大丁香罗勒油的载药量，从而使丁香罗勒油的透皮量达到最大。符旭东等人[11]采用壳聚糖、聚乙烯醇和甘油磷酸钠为基质，制备温敏性凝胶，结果表明，以壳聚糖、聚乙烯醇和甘油磷酸钠为基质制备的凝胶工艺简单，并具有温敏性和一定强度。张灵娜等[12]以聚乙烯醇和壳聚糖为凝胶基质制备聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶，可达到缓慢释放药物、延长给药时间、减少药物的毒副作用，提高用药的依从性。

2.5 微囊囊材

聚乙烯醇的分子结构完整，具有优良的成膜性能，可作为微囊的囊材使用。窦鹏[13]以载药量为指标，选取乳化剂用量、搅拌速度、戊二醛体积分数及油相环己烷用量为考察因素，优选盐酸青藤碱聚乙烯醇微胶囊的制备工艺。得到最优处方为乳化剂用量为7%，搅拌速度为600 r/min，戊二醛用量为25%，环己烷为10 mL，载药量为6.23%;该方法制备的盐酸青藤碱聚乙烯醇微胶囊平均粒径约16 m，呈均匀分散、表面光滑的球形，且盐酸青藤碱聚乙烯醇微胶囊具有一定的缓释作用。

2.6 药物载体

聚乙二醇作为具有较好亲水性的高分析材料，有良好的生物相容性。朱澄云等人[14]以聚乙二醇为载体，采用乳化制备盐酸普萘洛尔微球。考察聚乙烯醇溶液的质量分数及油相和水相体积比等处方、工艺因素对微球粒径及形貌的影响。通过测定载药微球的产率、载药量、包封率及释放度，最优处方为7.5%聚乙烯醇溶液、4 mL戊二醛、搅拌速度为10 000 r/min。采用该方法制备的微球平均粒径为4μm，分散性良好，载药量为3.2%，包封率为56.0%，并具有缓释性能。吴俊珠等人[15]以聚乙烯醇为载体，采用喷雾干燥法制备赖诺普利聚乙烯醇微粒，通过考察微粒的形态、粒径、跨度、载药量、包封率和体外溶出度，优化赖诺普利聚乙烯醇微粒的处方。结果显示，采用该方法所制赖诺普利聚乙烯醇微粒为近球形，表面有孔，平均粒径为17.29μm，载药量为31.40%，包封率为94.20%，30 min时体外累积溶出百分率达90%以上。因此，该方法制备工艺简单、重复性好、质量检测指标合格。

2.7 乳化劑

聚乙烯醇作为乳化剂，可以被吸附在乳滴的周围，形成多分子乳化膜，阻止乳滴的合并，并可以增加分散介质的黏度，使乳剂稳定。冯超等人[16]采用乳化-溶剂挥发法制备延胡索乙素胃漂浮缓释微球，以乙基纤维素质量浓度、药辅比（延胡索乙素/乙基纤维素）、聚乙烯醇质量浓度为考察因素，以载药量、产率、释放度和包封率为评价指标，优化延胡索乙素胃漂浮缓释微球制备工艺。该处方中，选用聚乙烯醇为乳化剂，考察了聚乙烯醇浓度对微球形态粒径、产率和载药量的影响，结果显示，当聚乙烯醇浓度为0.8 mg/mL时，微球产率和载药量均最高。因此，以聚乙烯醇为乳化剂时，可吸附于乳滴表面形成乳化膜，阻止乳滴合并，增加体系稳定性。

3 结语

由此可见，聚乙烯醇在药物制剂制备的过程中发挥着重要作用，广泛应用于口服和药物新剂型的制备。此外，聚乙烯醇还是比较理想的助悬剂、增稠剂和增黏剂。随着制药技术的不断发展和研究的深入，聚乙烯醇会不断发挥出最大利用价值，推动药物制剂的不断发展。

参 考 文 献

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