道地药材川楝子的研究近况*

杨建宇 李杨 范竹雯 郑绍明 柳越冬 祝庆明

严雪梅5 陆锦锐6 张朝杰2 张德鸿1 魏素丽1，7△ 祝之友1※

川楝子，以四川产地质量上乘而得名，川楝子最早在《神农本草经》中以“楝实”之名被记载，为楝科植物楝的果实，已有2000余年的用药历史，有调疏肝气，调理气机，减轻疼痛之功效，是我国世代相传的行气药材。多用于肝郁化火、热厥心痛、疝气疼痛、虫积腹痛等。在《中国药典》(2015年版本)第一部中有这样的记载[1]：味苦寒，有小毒，有酸味，归于肝胃小肠经。《神农本草经》云：“主温疾，伤寒大热烦狂，杀虫疥疡，利小便通道”，《本草纲目》称其能“治诸疝虫痔”，导小肠、膀胱之热。从古代许多文献记载中可以看出川楝子的药用历史悠久，在疾病治疗中效果肯定。然而，近几年来川楝子出现产地变迁、品种混乱、质量标准较低等情况，导致了川楝子的错误应用以及病人的治疗效果不佳。鉴于此，笔者即就川楝子相关知识进行检索，综述川楝子的历史沿革、采集与炮制方法、品鉴手段、药理作用以及应用效果，以期望在指导临床应用的同时，为本药材的新应用提供依据。

1 川楝子的历史沿革

川楝子，别称金铃子，为一种楝科植物川楝的干燥成熟果实，经文献考证，该药材最早记载于《神农本草经》，其以“楝实”之名被记载。在使用早期，川楝子与苦楝子不易被使用者区分，容易被混淆。而苦楝子之名则是在宋朝时期苏颂的《图经本草》书中方有记载。既往中医学者均就川楝子的药用进行了分析和记载，《本草纲目》中即对此有相关描述：“楝实，导小肠膀胱之热，因引心包相火下行，故心腹痛及疝气为要药”。韩冬梅等[2]在止痛方配合耳穴贴压治疗痛经患者的临床研究中应用止痛方，金元时期医学家李东垣在关于川楝子的功效有这样的见解：“主下部腹痛，心暴痛”，而止痛方中即使用了川楝子，川楝子归于肝胃小肠经，有行气疏肝、止痛的作用。

2 川楝子采集、炮制、品鉴方式以及产地变迁近况

川楝子属于一种传统川产道地药材，主要分布在四川、甘肃、河南、湖北等地区，其中四川省产者凭借质量好、品质优而驰名全国，故名为川楝子[3]。目前国内药用的川楝子均为栽培产品，其中以四川省的川楝子产量最大。近几年来，除了川产道地川楝子外，亦有新产区，然而其品质如何，尚待进一步研究。现阶段，人工培植的川楝子播种期在每年的2月底至3月底期间，如果错过最佳播种期，则容易造成植物的发育不良。川楝子出苗大约需要2个月的时间，待药苗长高至10 cm左右时可进行匀苗，当幼苗长至30 cm左右时可以进行移苗定植，在定植后的前几年，每年都需要进行3～4次的松土和除草，以保证植物的顺利生长[4]。川楝子适宜的生长环境以温暖湿润、阳光充足、土壤肥沃的砂质土壤为佳，但其对生长地环境要求并不严格，既可以种植在土层深厚的山丘地方，也可以种植在资源缺乏的荒地，川楝子具有一定的抗旱和抗寒的特征，同时也可以耐贫瘠、耐碱土。秋冬季的川楝子经霜变黄后，是最佳收集时期，以表面金黄色，肉黄白色，厚而松软者为佳。

川楝子的炮制手段主要包括：炒、蒸、烧等，在各个朝代均有所记载，其中最早记录川楝子最初的炮制方式是在南北朝《雷公炮炙论》一书中，书中曾有这样的记载：将川楝子完全浸泡在酒中，浸润完全后开始蒸制，直至川楝子的果皮发软，然后将果皮剥去，剔除果核，其中果核和果肉单独入药[5-7]。现在主要沿用的是清炒，盐制和醋制法三类：①清炒法：将整个川楝子炒至外表焦黑色。②盐制法：一般100 kg川楝子需要用盐2～3 kg，一般将药材用盐水搅拌完全润湿后再炒，但是在湖南也有在炒川楝子的同时喷洒盐水，而在云南仅仅以川楝子果肉采取盐炙法。炒制时火候一般与清炒法无异，但在贵州则是炒至黑色。③醋制法：一般100 kg川楝子需要用醋量10～15 kg，将川楝子用醋拌匀，浸透，然后用文火炒制深黄色即可取出晾干待用。川楝子经过炮制后，能够减少对胃肠道的刺激，加强镇痛和抗炎作用，醋制品可使抗炎作用下降，镇痛多用炒制品，抗炎首选盐制品。

在品质鉴定方面，川楝子楝属植物的特有成分川楝素，与川楝子的毒性作用和驱虫作用均有很大的关联，最适合用川楝素对川楝子药材进行鉴别[8]。采用反相高效液相色谱法测定川楝子中川楝素的含量成分从而对川楝子品质方面进行鉴定，其检验结果显示参与测试的中药材均检出川楝素，此方法简易、有效、可重复测定[9]。此外通过指纹图谱法也可以对苦楝子与川楝子进行品种鉴别，检验后色谱指纹图谱在两者之间有着十分明显的区别，其中苦楝子标示26个共有指纹峰，苦楝子和川楝子标示14个共有指纹峰，通过色谱指纹图谱鉴别专属性强[10]。另外，不同生态环境、产区、栽培等因素对川楝子的品质优劣也有直接影响。所以，在鉴别川楝子品质时，单纯依靠理化鉴别、性状鉴别、指标性成分含量鉴定等传统鉴别方式，已经无法全面评估药材质量。根据市场、科研需求，如何建立高度敏感、完善的品质鉴别方式、质量标准体系，未来还有待解决。

道地药材，指的是生产产区相对集中，形成较为统一的栽培种植技术和采集加工方法，质量优良，疗效为中医临床所公认。国内常用的五百种中药中道地药材占比40%，而川楝子作为驰名国内外的川产道地药材，药用历史悠久，但近几年来其产区变迁较大，主要因素包括：①人为引种所致品种混乱；②川楝子疗效肯定，因而市场需求量大，供不应求，导致新产区产生；③人工栽培技术的日渐成熟，已被广泛引为栽培。

3 川楝子药理作用和应用效果

川楝子是我国传统中药材，已有2000多年的入药历史,具有壮除湿热，清肝火，止痛，杀虫的功效，在各代的医学典籍上均有记录。《本草纲目》称其能疏导小肠与膀胱的湿热。《本草经疏》还介绍了有关于川楝子清热利便的功效：川楝子，主治伤寒温病，大热导致烦躁、抓狂者，疾病在热气极盛时侵入，而药材的苦寒之性可以有效的驱散阳明之邪热，从而以上的病症皆可自愈。膀胱与小肠二者皆为湿热，导致小便不利，此药味道苦气寒，走膀胱经与小肠经，则可以疏解湿热。当前的中医学研究中大多只有川楝子调理气机、止痛及驱虫的的功效，而参考诸多古代医学文献著作，可以了解到其功效作用还需要医疗工作者更进一步的研究并扩展其在临床上的使用范围。

通过各领域专家学者的大量的探索可知[11]，川楝素是川楝子的重要化学成分，除此之外还有小分子类化合物，如黄酮类、生物碱类、挥发油类和甾体等。科技工作者日复一日夫人努力下分离分析技术的发展愈来愈成熟，川楝子中不为人知的的化学成分一一被分离、鉴定出来，于此同时川楝子更多的药理作用也逐渐被发现、确认。川楝子的主要药理作用有以下几个方面[12]：①驱虫作用：川楝子作为驱虫药应用历史悠久，其作用原理为使蛔虫的神经作用部分或完全丧失，促使蛔虫呈现间断性较长时间的收缩，最终导致蛔虫功能减退、虫体萎缩变形而死亡；②抗肿瘤作用：川楝素具有抑制肿瘤细胞增生和凋亡的作用，抗肿瘤效果具有广谱性；③抗病毒作用：Tian L等[13]研究报道了川楝子提取物能够抑制甲型流感病毒的侵入，抑制神经氨酸酶活性，抑制病毒繁殖，在病毒吸附或感染之前起作用；④对神经肌肉接头的作用：川楝素是一种有效的神经肌肉接头传递阻断剂，作用部位在突触前神经末梢，通过抑制乙酰胆碱的释放，可阻断神经肌肉接头间正常传递功能，属于强累积性药物；⑤抗色素沉着：经研究报道川楝子提取物通过抑制黑素细胞内PKC活性来抑制色素沉着[14]；⑥抗癌作用：田云鹏等[15]的研究结果表明川楝子水提取物可有效抑制肺癌A549细胞的增殖。此外川楝子还有抗肉毒、抗氧化、镇痛、抗菌消炎等作用[16]。

现在临床上用川楝子进行治疗的病症有以下几个:①驱虫：沈映君[17]报道了在不服用泻药的条件下使用川楝素片进行驱虫，治疗结果表明，16岁以下儿童排虫的有效率84.8%；成人排虫有效率74.8%，成人排虫的有效率明显低于儿童；服药之后一般在1～6 h后患者开始排虫，24～48 h内排虫最多，可维持3～4 d。②治疗胃肠道溃疡：张顺花[18]在临床上采用加味芍药甘草汤治疗消化性溃疡，其中此中药方中含有川楝子，治疗1个疗程后，经胃镜检查胃黏膜改善的情况，观察组临床有效率达96%，对照组为73%，观察组明显优于对照组。③治疗胁部疼痛：胁部疼痛在肝胆疾病中非常常见，主要表现为为单一侧或两侧同时胁肋部疼痛。川楝子入肝经，可疏肝理气，常用于治疗是胁痛。④治疗经期乳房胀痛：经期乳房胀痛是妇科常见疾病，多数患者在经前会有乳房和乳头胀满、发痛等情况发生，甚至有轻微的碰撞后则胀痛难受，一般来经后多数疼痛逐渐降低直至消失[19]。刘志超等[20]应用一贯煎加减治疗经行乳房胀痛(方中含有川楝子)，结果表明35例患者的治疗总有效率为91.43%，疗效甚佳。⑤治疗带状疱疹：带状疱疹是由水痘-疱疹病毒感染所致的一种急性疱疹性皮肤病，《医宗金鉴·缠腰火丹》就有记载，其内容讲到带状疱疹多数缠腰而发，因为皮肤破损形如蛇状，因此又被称之为蛇串疮，多由于湿热积聚在脾肺两脏器所导致。此病一般为多为肝脾虚弱，湿气旺盛又蕴结在脏器内无法代谢排出，终外渗于肌肤所致。吴积华等[21]运用金铃子散与消肿止痛贴治疗46例带状疱疹(方中含有川楝子)，研究结果表明治疗组中总有效率为91.30%，对照组中总有效率为80.00%，比较差异有统计学意义，直观体现了金铃子散在带状疱疹治疗中的积极作用，并凸显了金铃子散的治疗价值，而川楝子苦寒，疏肝泄热的药理作用亦不可或缺。此外川楝子的毒性在大量的研究试验与临床应用中都的以证明，而川楝素则是它的主要致毒成分，在服药后1～2小时内会出现腹痛、恶心、呕吐、腹泻等消化道的不良反应[22,23]。因此如何正确使用川楝素以降低其毒性从而达到治疗疾病的预期效果，都是今后研究的方向。

4 结语

本文对川楝子在本草中的历史沿革、产地变迁、品鉴、炮制等情况进行了简要叙述，着重分析了本品药理作用，并提出了品鉴系统不完善、质量标准低、场地变迁等近况，旨在汇总川楝子的药用价值，并研究川楝子当前的一些近况，应引起医学工作者重视，积极做出相应解决对策，保证川楝子品质优良、合理应用于疾病治疗中，改善患者治疗效果。