人参皂苷单体提取技术生产化的研究与展望

2020-01-13 04:44孙立君曲振利
化工时刊 2020年2期
关键词:皂苷抗癌单体

孙立君 曲振利

(吉林省抚松县工信局中小企业服务中心, 吉林 抚松 134500)

1 人参皂苷的种类及作用分析

经过多年研究,国内、外专家、学者普遍认为人参含有多种具有生物活性的有效成份,包括综合皂苷和单体皂苷Rb1、Re、Rg1、Rg2、Rg3、Rh1、Rh2等50余种,以及人参挥发油、人参多糖等等。综合皂苷由于各个皂苷单体的相互影响、制约等因素,使各种单体皂苷独特的药用、保健等特性显现不出来,大大降低了应用价值。为此,为了充分提高人参的精加工水平和挖掘其潜在医用、保健的价值,人参皂苷单体的提取技术的生产化研究、推广就显得尤为迫切、重要。

对Rh2、Rg3、Rg2、Rh1这4种人参皂苷单体进行作用分析。

人参皂苷Rh2有显著的抗癌活性,能增强正常细胞的功能,具有非常好的抗癌效果,称为天然抗癌药物的重大发现。最新研究表明,Rh2可诱导癌细胞分化,使癌细胞自然凋亡,使癌细胞逆转为正常细胞,并可抑制肿瘤增生,抑制癌细胞侵润转移,减缓癌细胞分裂生长。

人参皂苷Rg3能抑制肿瘤细胞的黏附,侵润、阻止癌新血管的形成,从而抑制肿瘤生长,扩散和转移,具有显著抗癌功能。能明显改善放化疗及手术后引起的白细胞下降,使血液流变学参数趋于正常。

Rg2对心肌缺血性休克具有显著疗效。是治疗心肌缺血性休克、心肌梗死、心绞痛、心律不齐药物的必备的主要成份。

Rh1对肝炎、肝中毒、肝癌有显著的治疗效果和生物活性。

2 皂苷单体提取技术生产化工艺研究及分析

以Rh2、Rg3、Rh1、Rg2提取技术生产化研究及分析为例。提取用的原料是人参茎叶。

人参皂苷Rh2在人参茎叶中只含0.03%,而人参茎叶中含有0.2%的二醇皂苷RF2,通过酸解去掉RF2的C20位的糖苷,RF2就可以转化为R型的Rh2,通过提取酯解分离得到Rh2为0.4%。

人参皂苷Rg3在人参及人参茎叶中含量也很少,Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd为人参二醇皂苷,通过酸解去掉上述单体皂苷C20的糖苷即可以转化为R型的Rg3.

人参皂苷Rh1和Rg2在人参中含量很少,而在人参三醇皂苷中Rg1和Re含量最高,通过酸解去掉Rg1和Re在C20位上的糖苷就可以得到Rh1和Rg2。

经过多年的生产化研究,层析法分离人参皂苷单体Rg3、Rg2 、Rh2 、Rh1,出品率已达到500倍以上(比人参原有皂苷单体含量)。

人参皂苷单体提取一般通过四个过程:

原料精选→人参皂苷提取→分离提纯→制剂

总的来说就是将人参茎叶经过筛选后进行醇体,通过萃取、减压浓缩、高速离心分离等工序,把提取液进行分离提纯。

具体工艺流程如下:

人参茎叶→浸提→沉降→过滤→树脂吸附→乙醇洗脱→人参二醇→酸洗→树脂吸附→乙醇洗脱→人参皂苷单体粗品

Rh2、Rg3、Rh1、Rg2的粗品用硅酸柱吸附,用有机溶剂洗脱就可以得到精品,精品再用高压硅胶柱吸附,有机溶剂洗脱,再通过结晶就可以得到纯品。

随着国内、外科研机构以及生产企业多年来研究和实践,其工业化生产技术不断提高,生产成本、效率日趋完善。

进一步提高的突破点就是结构转化率的提高和生产设备的优化、改进。

3 生产现状

中国是世界上人参生产第一大国,产量约占世界总产量的70%,我国人参产量的30%~40%用于直接出口,剩下的40%~50%以原参的形式消费掉,人参二次加工不足10%,远落后于韩国。以人参之乡抚松县2018年为例,鲜参总产量1336.6万公斤;据不完全统计,鲜人参茎叶约310.0万公斤;人参精加工县域规模以上企业11户,其中只有2户企业进行人参皂苷单体的提取并利用其生产医疗保健品,需要人参茎叶约150.0万公斤,发展潜力很大。

4 展望

随着科研的深入和生产技术的不断发展,人参皂苷单体的医疗保健作用越来越丰富,机理越来越明了。吉林大学生物科学院金英花教授指出:“一方面恢复抗肿瘤能力,也就人参能承担这个工作;另一方面,人参一些皂苷对肿瘤细胞的打击能力也是非常好的。”其相关学术论文发表在世界自然科技期刊子刊的科技报告中,这一研究让“人参是否能抗癌”有了肯定性的回答,坚实的科学依据,被世界所公认引起了更深入的探究。经过全球科研工作者对人参皂苷Rh2的功效大量研究和论证后,最终总结出的结论表明,Rh2在抑制肿瘤生长、诱导肿瘤细胞凋亡、逆转肿瘤细胞的异常分化、逆转肿瘤药物耐药性、抗肿瘤转移等多重功效。金英花教授表示“以后抗肿瘤的主力军也许是人参”,人参抗癌抗肿瘤的作用将被更多的开发出来,活性成分更高,不仅如此,未来还会开发成保健食品和功能食品。2014年以来,金英花教授课题组开始对人参皂苷进行现代生物学研究发现,人参皂苷含有47个人类分子靶点,其中9个靶点直接与人类肿瘤相关,这一结果直接证明了人参皂苷提取的广阔前景。

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