文/金剑 陈逸玮(上海第九人民医院药剂科) 编辑/小丁
倍他乐克主要成份为美托洛尔。美托洛尔是β受体阻断剂,是较为常用的降高血压药物,还用于治疗心绞痛、心肌梗死、肥厚性心肌病、心脏神经官能症等。
在治疗高血压时,每日分1-2次服用。
急性心肌梗死的治疗主张在早期,建议在几小时内服用。因为即刻服用可降低死亡率。一般用法为先静脉注射美托洛尔,2.5-5mg/次,2分钟内注射完毕,每隔5分钟一次,共三次;15分钟后口服25-50mg,每6-12小时一次,共24-48小时;然后口服50-100mg/次,1日2次。
治疗心力衰竭,应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。室上性快速型心律失常,应开始以1-2mg/分钟的速度静脉给药,用量可达5mg。预防和治疗确诊或可疑急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速型心率失常和胸痛,应立即静脉给药5mg。这一剂量可在间断2分钟后重复给药,直到最大剂量15mg。
主要不良反应与剂量有关,常见不良反应有疲劳、头痛、头晕、肢端发冷、心动过缓、心悸、腹痛、恶心、呕吐,腹泻和便秘。较为少见的不良反应有体重增加、睡眠障碍。注射剂不良反应与片剂类似,同与剂量相关。
该药物服用时会产生眩晕和疲劳,所以避免驾车和高危作业,孕妇与哺乳期妇女用药应注意不能在妊娠期或分娩期间使用。
对于肾功能无明显影响,无需调整剂量。对于通常肝硬化患者与正常人剂量相同,仅在严重肝损害时需减少剂量。
本品应避免与巴比妥类药物合并使用。巴比妥类药物可通过酶诱导作用使美托洛尔代谢增加。有研究发现,在给予普罗帕酮后有四例患者,美托洛尔的浓度增高2-5倍。维拉帕米和β受体阻断剂合用有可能引起心动过缓,血压下降。维拉帕米和β受体阻断剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。
另外,需要注意的是,在使用以下药物合并时可能需要调整剂量。氨碘酮有可能会发生明显窦性心动过缓。非甾体抗炎药抗风湿药可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。地尔硫卓与β受体阻滞剂合并使用发生明显心动过缓。利福平会诱导美托洛尔代谢,导致血药浓度降低。
药物过量也会引起中毒,美托洛尔7.5克,引起成人致死性中毒。12岁儿童给予450毫克本品引起中度中毒。成人给予1.4克引起中度中毒;给予2.5克引起重度中毒;7.5克引起极重度中毒。中毒者应给予洗胃和活性炭观察病情变化。
总之,该药物在使用时应注意药物的相互作用和药物剂量,根据药品说明书和医生的医嘱合理使用。