玫瑰花的化学成分及药理作用研究进展

刘 嘉，赵庆年，曾庆琪

（1.江苏卫生健康职业学院 药学院，江苏 南京 211800；2.江苏卫生健康职业学院 中西医结合学院，江苏 南京 211800）

玫瑰是中国的传统名花，具有很高的观赏价值。此外，玫瑰花作为中药材，具有行气解郁，和血，止痛的功效，用于肝胃气痛，食少呕恶，月经不调，跌扑伤痛[1]。根据国家卫计委《按照传统既是食品又是中药材物质目录管理办法（征求意见稿）》[2]，玫瑰花属国家101种药食同源植物之一，兼具食用和药用价值，具有较大的开发潜力。然而，关于玫瑰花的药用功效研究并不多，尚缺乏较为系统的药理研究和开发工艺探索。因此，本文简述玫瑰花的历史记载、化学成分、药理作用及开发工艺，旨在进一步挖掘玫瑰花的药用价值，促进其研究与开发。

1 历史记载

1.1 食用玫瑰的历史记载

早在宋代就有关于玫瑰花的食用记载。宋《梦粱录》云：“徘徊，贵官家以花片制作饼儿供筵”。明《食物本草》载：“玫瑰花食之芳香甘美、令人神爽”；《学圃杂疏》亦云“玫瑰未奇卉也，然色媚而香，甚旖旎，可食”。清《花镜》云：“以糖霜同乌梅捣烂，名曰‘玫瑰酱’”。清末民国初期，玫瑰花的主产地——山东平阴酿制的“平阴玫瑰露酒”在国际博览会获金奖。

1.2 药用玫瑰的历史记载

伴随着食用价值的开发，玫瑰的药用价值也逐渐体现。明《食物本草》曰：“玫瑰主利肺脾，益肝胆，辟邪恶之气”。清《药性考》云：“玫瑰性温，行血破积，损伤瘀痛”。《本草正义》云：“玫瑰花，香气最浓，清而不浊，和而不猛，柔肝醒胃，流气活血，宣通窒滞而绝无辛温刚燥之弊，断推气分药之中，最有捷效而最为驯良者，芳香诸品，殆无其匹”。《本草纲目拾遗》曰其可“和血，行血，理气，治风痹”。《随息居饮食谱》记载“玫瑰调中活血，舒郁结，辟秽，和肝，酿酒可消乳癖”。

由上可见，玫瑰在我国有悠久的种植栽培历史，从应用角度上看，玫瑰在历史上主要先用作观赏，再观赏食用药用兼具。

2 化学成分

玫瑰花中化学成分很多，据报道高达百余种[3]，主要生物活性成分有挥发油、黄酮、多糖、酚酸等。

2.1 挥发油

挥发油是玫瑰精油的主要成分，相关研究表明[4-5]，不同产地的玫瑰花挥发油成分有所差异，其成分主要包括：（1）醇类：如α-松油醇、叶醇、苯甲醇、β-苯乙醇、1-己醇、芳樟醇、香茅醇、香叶醇、橙花醇、橙花叔醇、金合欢醇等；（2）酯类：如辛酸乙酯、甲酸香茅酯、癸酸乙酯、乙酸香茅酯、甲酸香叶酯、橙花醇乙酸酯、乙酸香叶酯、2-苯乙醇乙酸酯等；（3）萜类：如α-蒎烯、β-蒎烯、β-月桂烯、柠檬烯、β-石竹烯、异萜品烯、顺式-β-罗勒烯等；（4）醛类：如己醛、2-己醛、壬醛、橙花醛、香叶醛等；（5）酮类：如2-壬酮、甲基壬基甲酮、2-十三烷酮、β-大马酮、香叶基丙酮等；（6）其他：如玫瑰醚、甲基丁香酚、丁香酚等。部分化合物结构见图1。

图1 玫瑰花挥发油部分代表化合物化学结构式

2.2 黄酮类

与挥发油相似，不同产地玫瑰花所含黄酮成分化学结构亦有所区别。牛德云等[6]从云南保山玫瑰花中提取出6种黄酮化合物，分别为山奈酚-7-O-β-D-半孔糖皮蒽，山奈酚，槲皮素，黄杉素-4’-甲基醚，(-)-表儿茶素，二氢染料木素。王方方等[7]从北京妙峰山玫瑰花渣中分离出11种黄酮类化合物，分别为：槲皮素-7-O-鼠李糖苷，槲皮素-3-O-葡糖醛酸苷，槲皮素-3-O-葡萄糖-7-O-鼠李糖苷，杨梅素-3-O-鼠李葡糖苷，槲皮素-3,7-O-二葡糖苷，芦丁，樱黄素，槲皮素-3-O-鼠李糖苷，山柰酚-3-O-葡糖苷，山柰酚-3-O-芸香糖，槲皮素-3-O-葡糖苷。李晶等[8]从大马士革玫瑰中提取出一种具有抑菌作用的异黄酮——4’-羟基-7-(3-羟基丙酰基)-6-甲氧基-异黄酮。部分化合物结构见图2。

图2 玫瑰花黄酮部分代表化合物化学结构式

2.3 其他

除含挥发油及黄酮外，玫瑰花中还含酚酸、多糖、色素等成分。Elmastaş等[9]发现玫瑰花中含酚酸类成分，主要有：没食子酸，咖啡酸，绿原酸，对羟基肉桂酸及阿魏酸。Ognyanov等[10]发现玫瑰花多糖的主要组成为：半乳糖醛酸（45.5 %），半乳糖（5.5 %）和阿拉伯糖（4.7 %），且多糖结构多呈现甲酯化（62 %）及乙酰化（10 %）。玫瑰花色素也有一定的药用价值，有研究发现玫瑰花色素的主要成分为矢车菊素-3, 5-双葡糖苷、矢车菊色素-3-葡糖苷、飞燕草花色素-3-葡糖鼠李糖苷和芍药色素-3-葡糖苷等，其中主要成分为矢车菊素-3, 5-双葡糖苷[11-12]。此外，玫瑰花中还富含脂肪酸成分，贾鹏禹等[13]发现野生玫瑰花中含不饱和脂肪酸，主要成分有：亚油酸、二十二烯酸甲酯、三十碳六烯酸甲酯、三十九碳烯酸乙酯、二十烯酸甲酯等。

图3 玫瑰花部分代表化合物化学结构式

3 药理作用

3.1 心脑血管作用

玫瑰花中的黄酮和挥发油成分均有较为显著的防治心脑血管疾病的作用。袁长胜等[14]利用中药系统药理学（TCMSP）方法，筛选了7个玫瑰花黄酮和挥发油的共同作用靶点。通过疾病映射和分析发现，这些靶点都与心肌保护有关，挥发油的部分靶点还与血管舒张收缩活动有关。项丽玲等[15]观察了玫瑰总黄酮对小鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用。结果发现，玫瑰总黄酮可较好地抑制脑组织缺血再灌注损伤后血清中的S-100β（中枢神经系统损伤特异性蛋白）释放，并降低神经功能缺失评分，减少脑梗死面积，改善大脑皮质区的病变情况，对脑缺血再灌注损伤起保护作用。

3.2 抗氧化作用

玫瑰花中的多种成分均有抗氧化作用。阿依姑丽·艾合麦提等[16]采用不同极性的有机溶剂萃取，将玫瑰花提取物分为氯仿相、乙酸乙酯相、石油醚相和水相4个极性部位，分别测定其总多酚、总黄酮、多糖含量。结果发现，2 mg/ml玫瑰花不同极性部位提取物对羟自由基、超氧阴离子均有不同程度的清除作用，且均具一定的还原能力。马耀宏等[17]发现玫瑰多糖的单糖组成为葡萄糖、阿拉伯糖、半乳糖、半乳糖醛酸、鼠李糖、葡萄糖醛酸、甘露糖，构型主要为呋喃糖。抗氧化实验表明，玫瑰花多糖具有较强的抗氧化活性，其清除羟基自由基和1, 1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基的半最大效应浓度（EC50）分别为699.46，514.31 mg/L。Al-Yafeai等[18]研究发现，处于不同成熟阶段的玫瑰花的抗氧化能力有所区别，成熟时期的玫瑰花因多酚含量高而抗氧化能力强，不成熟的玫瑰花因富含维生素E和维生素C反而影响其抗氧化活性。

3.3 抑菌作用

玫瑰花中富含挥发性和芳香性成分，因此具有明确的抑菌物质基础。苗潇潇[19]对玫瑰花的芳香成分进行了分析，玫瑰花露的特征香气物质为玫瑰醚、芳樟醇、香茅醇、乙酸苯乙酯、大马酮、β-苯乙醇、丁香酚甲醚、丁香酚等。发现玫瑰花露对3种细菌均有一定的抑制效果，抑制作用从大到小依次为金黄色葡萄球菌＞大肠杆菌＞枯草芽孢杆菌，而对黄曲霉菌的抑制效果不明显，其中，玫瑰花露中β-苯乙醇是主要抑菌成分。李晶等[8]从大马士革玫瑰中分离到1个新异黄酮类化合物。通过紫外、红外、质谱、核磁共振波谱等方法鉴定结构为4’-羟基-7-(3-羟基丙酰基)-6-甲氧基-异黄酮。生物活性测试表明，其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）菌株的MIC90为46±4 mg/L，接近左氧氟沙星的MIC90（53±5 mg/L），具有突出的抗菌活性。Batool等[20]考察了大马士革玫瑰对单核细胞增生李斯特菌的抑制作用，研究发现，玫瑰提取物可明显限制单核细胞增生李斯特菌在不同器官中的生长，且使中性粒细胞在正常范围内。

3.4 抗肿瘤作用

关于玫瑰花抗肿瘤作用的研究报道不多，但其含有的多糖、黄酮等成分普遍具有抗肿瘤活性，因此，近年将玫瑰花作为抗癌潜力药物进行探索。Liu等[21]研究结果表明，苦水玫瑰水煎液可通过调节叉头转录因子（DAF-16），谷胱甘肽S-转移酶-4（GST-4），超氧化物歧化酶（SOD）和热休克蛋白（HSP）16.2抑制Ras/丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路的过度表达，进而产生抗肿瘤作用。Abdel-Hameed等[22]考察了塔伊夫玫瑰的水提取物和正丁醇提取物对肝癌细胞株HepG2的体外抑制作用，结果发现，两组提取物均有抑制肿瘤细胞生长的作用，且IC50均＜20 μg/ ml。

4 开发工艺

4.1 采收加工

玫瑰花的采收标准因用途不同而有所差异[23]。4月下旬至10月下旬均可陆续采摘，但以5～7月采摘为最佳，玫瑰花从花蕾形成到花全开放的过程，分为现蕾期、蕾饱满期、半开期、全开期4个时期。因药用玫瑰要求花蕾充分膨大，花瓣尚未开裂，因此当于蕾饱满期采摘。而提炼精油用玫瑰花则应在半开呈杯状，即半开期采摘。尚乐[24]认为5月份为玫瑰的最佳采收时节，因为玫瑰中的诸多活性成分，如总糖、粗纤维、维生素C、花色苷及总黄酮含量均在5月份达到最大值。玫瑰每日采摘时间应为清晨，上午8时前为宜，相关文献报道，玫瑰花最理想采收气温为15～23 ℃、相对湿度为55 %～70 %[25]。采收后的玫瑰花应及时加工，花蕾应直接烘干或晒干，鲜花存放不宜超过2 h。如需长期储存者，则应按用途不同采用炮制加工或酒精、食盐等处理。

4.2 有效成分提取

如前所述，玫瑰花的活性成分主要为挥发油、多糖、黄酮类及多酚类等。其中以挥发油的提取技术研究最为多见，杨杰南等[26]采取气相色谱-质谱联用（GC-MS）技术，对不同方法（亚临界丁烷、超临界CO2、有机溶剂乙醇等）提取玫瑰油的化学成分进行了对比分析，结果发现，醇类化合物是挥发性成分的主要物质，超临界CO2提取的玫瑰油的挥发性物质含量最高，占94.28 %。郭焰等[27]应用正交试验法优选了玫瑰花中总黄酮的提取工艺，结果表明，最佳提取工艺条件是乙醇浓度50 %、料液比1:20（g/ml）、微波时间40 s、微波功率900 W、提取2次。此条件下玫瑰花中总黄酮含量为3.73 %。随后利用AB-8大孔树脂吸附纯化玫瑰花总黄酮，通过吸附、解吸实验，玫瑰花总黄酮纯度达25.4 %。韩彦琪等[28]基于生物活性导向，以超高压液相色谱-飞行时间质谱（UPLC-Q/TOF/MS）技术提取玫瑰花中的抗炎活性成分，结果分离出没食子酸、4-O-没食子酰基奎宁酸、没食子酸甲酯、矢车菊黄素、小木麻黄素、木麻黄鞣质及并没食子酸7个多酚类化合物。姜曼[29]利用微波辅助提取法提取玫瑰花多糖，并与传统热水浸提法比较。结果表明，微波辅助提取玫瑰花多糖的最佳提取条件为：料液比1:30（g/ml）、微波功率800 W、微波处理时间4 min，在此条件下，多糖得率达2.16 %，工艺明显优于传统热水浸提法。

5 前景与展望

近年，随着健康产业的不断升温，保健产品的开发热度也不断上升，玫瑰花的药食同源功效也逐渐受到关注。但如何充分发挥玫瑰花的药食兼用特性，还存在一系列问题。（1）化学结构研究方面，目前除玫瑰挥发油的化学成分研究比较成熟，具有抗氧化作用、抗肿瘤作用的黄酮、多酚及多糖的化学结构分析尚不完全，仍有多种活性化合物有待进一步分离与鉴定。（2）药理研究方面，虽发现玫瑰花有较为广泛的药理作用，但与其功效“疏肝理气，和血散瘀”相关的药理研究鲜见，此外玫瑰花的心血管及抗氧化药理作用还缺乏进一步的机制探索。（3）在开发工艺上，虽然形成了较为系统的栽培规程和较为成熟的提取工艺，但现有的玫瑰花栽培技术多为传统工艺，加工技术也相对落后，如何改进加工技术以防范加工中可能威胁健康的隐患和有效成分的损失，尚有待于进一步挖掘研究。此外，玫瑰花食品的开发还应多考虑功能性，以区别于普通食品。