罗红霉素分散片溶出度测定方法研究

曲君竹

摘 要：目的：利用医学实验对罗红霉素分散片的溶出度数值进行测试。方法：该研究中选用比色法进行测试，以低浓度硫酸作为显色媒介，选用符合医学行业标准的通用技术对溶出数值进行测算；溶出值测试实验标准与实验原则相符合，以磷酸盐溶液作为介质，并以此作为本次测试中的缓冲液体，液体的酸碱值为5.8。结果：对本次测试的液体表象进行观察可知，医用罗红霉素的标准溶出期限是3分钟，单位时间内最大溶出数值为75%。结论：此次医学实验选用了六类罗红霉素药剂作为测试试剂，且生产厂家、时间、含量、批次存在一定的差异，实验所测算出的溶出数值全面符合我国医学行业标准与药品监督部门的含量要求。

关键词：罗红霉素；分散片；溶出度；分析

罗红霉素作为常见的西医药剂，对于扁桃体发炎、咽喉肿痛、中耳炎、肺炎、及前列腺炎有着良好的临床治疗效果。而这一药品的分散和其他药物存在一定的差异，药理结构相对特殊，可将其归为水分散片一类。若将罗红霉素分散片和其他药品进行溶解，并将其置于水中静置，而后会出现药品崩解，原有的固体药物会成为混悬类液体。而罗红霉素的分散片是一种新型衍生药品，用药后对患者肾脏功能的影响较弱，对人体技能的刺激性较差，药性相对柔和，也是罗红霉素药剂的特点。与传统红霉素试剂的药理结构及临床作用相比，二者之间存在一定的联系，但普通红霉素的药效远低于罗红霉素分散片。一般罗红霉素药剂多为胶囊状，药物含量较高，单位时间内患者多次服用该药，则会产生苦涩的味觉现象。值得注意的是，胶囊状药物规格较大对于，对于成年患者服用不会产生影响，但幼儿服药过程中却极易产生食道阻塞问题，严重者则会危及生命。而分散片的出现有效缓解了这一状况，本文将据此对其溶出数值进行测算，具体实验情况如下：

1 实验药品与测试方法

1.1 实验材料与医用设备

在预期准备环节，选用医用标准紫外分光剂、新型溶出测试设备，该设备符合医学行业实验标准。测试中所用药剂为符合临床用药规格的罗红霉素，并选取适量罗红霉素分散片。与此同时，该测试中仍需辅料试剂，所选用的试剂为分析纯溶液。选用酸碱值为5.8的磷酸盐作为缓冲试剂，以低度硫酸试剂作为显色媒介。

1.2 实验方法

1.2.1 实验前准备

由于所检验的试剂药理特性相对特殊，极易受到其他试剂的影响，因此酌情加入辅料溶液降低外界干扰。选用医用称量设备选取适量的罗红霉素试剂，在其中选用18mg药剂置于0.5L的医用容量瓶内。在确保试剂质量准确度的同时，将医用容量瓶内的试剂进行抽取，并滴入六组容量不同的实验容器内，置于试验台一边取用。选用与上述准备工作中相同的方法制作样品试剂，溶液内药品含量、酸碱值及试剂浓度与前者相同。选用抽取设备将对照试剂中的少量溶液进行抽取，注入医用使观众至5ml刻度处，而后选用已配好的低度硫酸试剂滴入试管内，缓慢摇晃至均匀混合状。并将试管置于阴凉干燥区域，时间控制在半小时以内，以预先配置成的介质溶液作为对比试剂，选用医用测试设备对溶液的波长进行检测。测试数值证明，当波长处于540～400nm数值内时，溶液波长的吸收性能最佳。与此同时，选择预先配置成的辅料溶液以同样的方式进行对比测试，实验数据显示，辅料溶液对于溶液卜昌没有吸收效果，对于测试数值并未产生影响。

气候开展溶液稳定性测试，选取灯亮罗红霉素的对照试剂进行测试，将试剂置于室内常温处，并按照次/5分钟的频率进行溶液数值测试。在低度硫酸溶液发生显色变化时，将实验试剂照常置于室内常温处，并在半小时后进行西区，对试剂稳定性的变化进行测试。测试数值表明，罗红霉素分散片试剂的稳定性在十分钟内无较大波动。

同样取20mg的对照品，在精密称量的基础上放置在50ml的量瓶中，使用介质对对照品进行稀释，以达到刻度处的要求。分别吸取3-8ml的溶液进行测量，将其置于25ml的量瓶中，继续使用介质进行稀释，直到达到刻度的要求为止。随即加入适量的硫酸溶液5ml，均匀的摇匀，并且在自然环境中冷却一段时间，一般为30min至40min，同时另外选取5ml的介质，加入5ml的硫酸溶液，不断摇匀，将其放置在室温环境中30min，采用仪器对波长进行测量，测得相应的吸收度（A）。

对上述的实验结果进行相应的回归计算，采用线性方程的方式计算出A、C以及r，结果证实在40ml至100ml的浓度范围中罗红霉素溶液能够与吸收度形成良好的线性关系。其中A=9.2793，C=0.02594，r=0.9994。

1.2.2 回收率试验

按处方配比量，精密称取相当于一片的对照品及辅料，置200ml量瓶中，用介质溶解、定容、滤过，吸取续滤液5.0ml置50ml量瓶中，用介质稀释至刻度，作为供试品溶液；另精密称取对照品适量照上法配制成对照品溶液。吸取上述2种溶液各5.0ml置具塞试管中，各加硫酸溶液（75→100）5.0ml，摇匀，放置30min，测定吸收度。取相当于一片的辅料同法做辅料空白回收率试验，结果在482nm波长处无吸收，对样品测定不干扰。

1.2.3 溶出度测定

取本品一片，按照{中国药典2015版四部通则}溶出度测定法第2法，以磷酸盐缓冲液（pH5.8）为介质，转速为50r/min，经2，3，6，10，15，20min时，取溶液15ml[立即补加（37±0.5）℃的介质15ml]，滤过，吸取续滤液10.0ml置25ml量瓶中（约66mg/L），用介质稀释至刻度，作为供试品溶液；另取对照品用介质配制成约66mg/L的溶液，作为对照品溶液。照上述方法操作，于482nm波长处测定吸收度。计算各时间点的累积溶出量。

根据上述溶出情况及分散片的特性，确定溶出时间为3min，限度为标示量的75%。

2 結果

部标准罗红霉素片的溶出度检查法采用占吨氢醇与罗红霉素在冰醋酸-盐酸溶液中生成紫红色溶液进行比色测定，因占吨氢醇试剂不易买到，考虑到罗红霉素为大环内酯类抗生素，参照{中国药典2015四部通则}红霉素片溶出度测定方法，选用硫酸显色的比色法测定罗红霉素与硫酸显色后的溶液，结果在482nm波长处有最大吸收。方法简便准确、可靠。根据罗红霉素分散片溶出度的均一性试验结果及分散片的特性，确定溶出时间为3min，限度为标示量的75%。测定6批样品，溶出量均不低于标示量的75%。罗红霉素药品口服吸收好，血药峰浓度（Cmax）高，单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度（Cmax），为6.6～7.9mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。

3 结束语

通过对上述试验结果分析可知，罗红霉素分散片的稳定性较高，在常温环境下其药理作用不会发生较大变化，当患者用药后，对于病人肾脏器官的刺激较小，人体机能受到的影响较弱；此外，罗红霉素分散片对于扁桃体发炎、咽喉肿痛、中耳炎、肺炎、及前列腺的治愈效果更为显著，且更适用于幼儿、老年患者。值得注意的是，肝功能较差的患者在用药前应遵循医嘱，避免出现过敏、肝功能衰竭等现象。时下，罗红霉素分散片的优越性能也得到了我国临床医学界的高度认可，值得大力深入推广。

参考文献

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