古钩藤的研究概况

王 丽 甄汉深 梁臣艳 甄丹丹 陈科成

广西中医药大学，广西 南宁 530001



古钩藤的研究概况

王 丽 甄汉深*梁臣艳 甄丹丹 陈科成

广西中医药大学，广西 南宁 530001

对古钩藤在本草考证、药材鉴别、化学成分、药理作用、临床应用的研究概况进行综述。通过检索古钩藤的研究文献对其进行归纳总结为古钩藤的质量控制及开发利用提供科学依据。在药材鉴别上，可以从原植物形态、显微鉴别、吸收光谱等方面进行分析；从古钩藤中不断分离得到各种化合物；在药理作用方面，相关报道主要有抗炎镇痛作用、降糖作用、降血脂作用、强心作用、抗肝损作用；在临床应用方面，主要用于祛风、止鼻血、消水肿、治感染、治乳癌及治疮毒。

古钩藤；本草考证；药材鉴别；化学成分；药理作用；临床应用

古钩藤(CryptolepisbuchananiiRoem.et Schult )，又名海上霸王、白叶藤、牛角藤、大暗消等等，为萝藦科白叶藤属植物。在我国主要分布于广东、广西、云南等地，国外分布于印度、缅甸、斯里兰卡和越南等地[1]。具有舒筋活络、消肿止痛、解毒等功效，用于治疗腰痛、腹痛、跌打损伤、骨折、痈疮、癣等[2]疾病。在临床和民间应用于治疗肿瘤、哮喘、咳嗽、风湿性关节炎等[3]，研究开发古钩藤具有广阔的前景。古钩藤的药用价值高，疗效确切，但相关报道较少。因此，笔者对古钩藤生药鉴定、化学成分、药理作用方面的研究概况进行综述，为古钩藤的质量控制及开发利用提供科学依据。

1 本草考证

1.1 《中药大辞典》[4]古钩藤，别名：白叶藤，白马连鞍、牛角蘑，断肠草[5]，大暗消、半架牛、白都宗、白浆藤[6]。来源：为萝藦科植物古钩藤的根。植物原形态：攀援灌木。单叶对生；革质；长圆形或椭圆形，长9～14cm，宽3～5.5cm，基部阔楔形或近圆形，先端钝或近圆形，具小尖，全缘，上面无毛，下面幼时被灰白色短茸毛，老时无毛；具柄。花顶生或腋生，为疏散的聚伞花序；花冠黄色，5裂，裂片狭披针形，长约8mm；副花冠具鳞片5，棒状。蓇葖果圆柱状，从中部以上渐细尖，长约10cm，质硬，直径1～1.5cm。种子黑色，长圆形，长约1cm，压扁，顶部有长毛。花期5月。

1.2 《中华本草》[7]古钩藤，别名[5-6]：白叶藤、白马连鞍、牛角藤、半架牛、白都宗、大暗消、白浆藤、大奶浆藤、海上霸王。药材基源：为萝藦科植物古钩藤的根。植物原形态：木质藤本。全株具乳汁。茎皮红褐色，有斑点，小枝无毛。叶对生；叶片纸质，长圆形或椭圆形，长10～18cm，宽4.5～7.5cm，先端圆形具小尖头，基部阔楔形，表面绿色，背面苍白色，两面均无毛；侧脉近水平横出，每边约30条。聚伞花序腋生，花蕾长圆形，先端尾状渐尖，长约1cm，旋转；花萼5裂，裂片阔卵形，内面基部具10个腺体；花冠黄白色，裂片披针形，向右覆盖；副花冠裂片5，先端钝，着生于花冠筒喉部之下；雄蕊离生，着生于花冠筒的中部，背部具长硬毛，腹部粘生在柱头基部；花粉器匙形，四合花粉藏在载粉器内；子房由2枚离生心皮组成，花柱极短，柱头盘状5棱，先端突尖2裂。蓇葖2，叉开成直线，长达8cm,外果皮具纵条纹。种子卵圆形，先端具白色绢质种毛，种毛长约3.5cm。花期3～8月。果期6～12月。生境：生于海拔500～1500m的山地疏林中或密林中。资源分布：分布于广东、广西、贵州、云南等地。

2 药材鉴别

2.1 植物性状 朱华等[8]对古钩藤的药材性状进行了鉴定，认为古钩藤具有类圆形的茎,通常直径约为0.5～3.5 cm，长大约为2～4cm。古钩藤具有松脆、可剥离的、呈棕红色的栓皮。断面黄色,具菊花心,质坚,难折断,无毛。老茎表皮呈棕褐色,具纵皱纹,粗糙。黄褐色的未脱落栓皮具有横向突起的圆点(皮孔)。叶对生,叶片长约0.8～1.6 cm，宽约3.5～6.5 cm,呈矩圆形或椭圆形。上表面为黑褐色,下表面为黄白色的叶片顶端呈圆形尖头,基部呈宽楔形。侧脉近水平横出,每边约30条。气微,味涩,微苦。

2.2 显微鉴别 古钩藤的显微特征：棕红色的栓皮，乳汁管细胞散落在皮层与髓部之中。乳突状的非腺毛分散在叶的下表皮，遮住了气孔。韧皮纤维有2 种，一种细长，壁薄，另一种较短，壁呈微波状。详见图1。

2.3 吸收光谱 朱华等[8]确定了古钩藤在400 ～800nm波长范围内的吸收光谱图：古钩藤乙醇提取液在410.6nm和665.0nm处有最大吸收峰，而氯仿提取液则在414.0nm和772.5nm处有最大吸收峰。

3 化学成分

从古钩藤茎叶中分离得到以下化学成分： α-amyrin、β-amyrin[9]、buchananine[10]、1，3，6-tri-O-nicotinoyl-α-D-glucopyranose[11]、 cryptanoside A ～ D 、germenicol[12]、cryptosin[13]等。采用硅胶柱层析等手段[14]，从古钩藤乙酸乙酯部位中首次分离得到以下13个化合物：(1)异莨菪亭，黄色针状结晶(丙酮)，分子式C10H8O4；(2)(+)-3-hydroxy-β-ionone，白色无定形粉末，分子式C13H20O2；(3)(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4, 7-megastigmadien-9-one，白色无定形粉末，分子式 C13H20O2；(4)ficusic acid，白色无定形粉末，分子式 C11H16O3；(5)(+)-松脂素，无色油状物，分子式 C20H22O6；(6)(+)-8-羟基松脂素，白色无定形粉末，分子式 C20H22O7；(7)(+)-丁香脂素，白色针状结晶(丙酮)，分子式C22H26O8；(8)异橙黄胡椒酰胺乙酸脂，无色针状结晶(丙酮)，分子式C27H28O4N2；(9)loliolide，无色块状结晶(丙酮)，分子式C11H16O3；(10)(-)-蛇菰宁，黄色无定形粉末，分子式 C20H20O6；(11)金圣草素，黄色无定形粉末，分子式C16H12O6；(12)9-hydroxy-10E, 12Z-octadecadienoic acid methylester，白色无定形粉末，分子式 C19H34O3；(13)ficusesquilignan A，白色无定形粉末，分子式 C31H36O11。强心甙(化学结构式见图2)、白 叶 藤 甙 ( Cryptolepisin) 、白 叶 藤 甙 A、C( Cryptanoside A、C) 、吉曼尼醇二十二碳酸酯 ( Ger-mani-col docosanoate) 是从古钩藤茎叶中分离并且经过鉴定的主要化合物。另外，古钩藤还含有抗绿脓杆菌、大肠杆菌、白假丝酵母菌的活性物质古钩藤喹多碱 ( Quindo-line) 、白叶藤勒碱 ( Cryptolepine) ； 附茎含古钩藤碱 ( Buchananine) ；叶含白叶藤甙 A，B，C ( Cryptanoside A，B，C)[15]。

4 药理作用

4.1 抗炎镇痛 有研究[16]表明，古钩藤水提液具有一定程度的镇痛抗炎作用，或者具有镇痛抗炎作用的这种趋势，但这种镇痛抗炎作用并不稳定。张兴燊等[13]采用小鼠热板法和扭体法[17]，验证古钩藤醇提液的镇痛作用，观察小鼠腹腔毛细血管通透性和二甲苯至小鼠耳肿胀的影响，从而研究古钩藤的抗炎作用[18]。实验结果表明，古钩藤醇提液具明显的镇痛作用，大剂量的古钩藤能降低毛细血管的通透性，并且能够抑制由二甲苯所引起的炎症反应，从而达到减轻小鼠耳廓肿胀的目的。

4.2 降血糖 采用古钩藤水提液高、低剂量组分别跟阳性对照药格列本脲和二甲双胍作比较，观察给药后，正常小鼠以及葡萄糖所致高血糖小鼠血糖的变化。实验结果表明，古钩藤水提液对正常小鼠血糖几乎没有影响，但是能降低实验性高血糖小鼠的血糖[19]。陆翠林等[20]用古钩藤水提液对小鼠进行实验，以盐酸二甲双胍、格列本脲作为阳性对照组，观察给药后小鼠血糖的变化。实验结果表明，给药后古钩藤水提液高、中、低剂量组的血糖值均明显低于阳性对照组(P<0.05) ，从而可以得出结论：古钩藤水提液能有效降低实验性高血糖小鼠的血糖。

4.3 降血脂 采用古钩藤水提液高、中、低剂量对小鼠进行实验，以辛伐他汀作为阳性对照组，与空白对照组、高脂模型组作比较。结果表明，与高脂模型组相比，古钩藤水提液高、中、低剂量组均能降低高脂血症小鼠的 TC、TG(P<0.01)，并且明显能升高 HDL-C(P<0.01) ，从而证明，古钩藤水提液能降低实验性高血脂小鼠的血脂[21]。

4.4 强心 古钩藤根与全草均含有强心苷[22]。药理研究表明，从古钩藤中提取得到的白叶藤苷，可以使蛙心停止于收缩或半缩状态，也可以使在体兔心及离体豚鼠心脏收缩力加强，心率减慢，继而出现心率不整，最后停止于收缩期，豚鼠心电图观察表现为典型的洋地黄样强心作用，并且较洋地黄毒苷蓄积性低[23]。

4.5 抗肝损作用 董妹灵等[24]以联苯双酯作为阳性对照组，观察给药后，小鼠血清中ALT、AST的变化。实验结果表明，古钩藤醇提取液各剂量组均能降低CCl4导致的肝损伤小鼠血清中ALT、AST值的升高(P<0.01)，并且降低肝匀浆中MDA的含量(P<0.01)，增强SOD的活性(P<0.01)，从而得出结论，古钩藤醇提取液对化学性小鼠急性肝损伤具有明显的保护作用。

5 临床应用

古钩藤的根含有强心甙，具有强心作用。根和果实，民间常用于祛风、止鼻血、消水肿及治乳癌；叶外用治疮毒。茎皮纤维坚韧，常作绳索；种毛作填充物。《中药大辞典》[4]中记载，古钩藤，性味：“淡，平，有毒”。功能：活血，消肿，镇痛。主治：跌打伤，骨折，腰疼腹痛，水肿[23]。用法用量：内服，研末，0.5～1分；或浸酒。复方：治跌打损伤，骨折，腰痛，腹痛：半架牛根研末，每服一分；或每用二钱，泡酒二斤，每次5mL，日服3次[5]。《中华本草》[7]中记载，古钩藤，性味：微苦；性寒；有毒。功能[5]：舒筋活络；消肿解毒；利尿。主治：跌打骨折；痈疮；疥癣；腰痛；腹痛；水肿[23]。用法用量：内服，研末，0.3g；或浸酒。外用，鲜品适量，捣敷；或干品研末敷。李振光[25]研究表明，常选用木芙蓉、冬青叶、九里明、虎杖、大叶紫珠、灰毛浆果谏、雾水葛、古钩藤等，取其中3～5种，可用于治疗蛇咬伤中后期出现的组织坏死或伤口感染，可按外科常规处理，或用生草药外敷、外洗。

6 小结

目前对古钩藤的研究还远远不足，特别是有关其质量控制及质量标准的研究报道较少，临床应用方面的研究也几乎是空白的。古钩藤药用价值高，疗效确切，但在历年版的《中国药典》中未有收录。药材是成分的载体，成分又是药效作用的基础，笔者认为，应该首先建立好古钩藤真伪及优劣的鉴定技术，同时对古钩藤的化学成分进行更深入地研究，并结合其药理作用研究，从而揭示出发挥药效的物质基础。其次，要对其药理作用的机制进行更加深入地研究，让其能够更好地应用到临床上。最后，应该加强古钩藤质量控制及质量标准的研究，为今后古钩藤的开发利用提供科学依据。

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Study of Cryptolepis Buchananii

WANG Li ZHEN Hanshen*LIANG Chenyan ZHEN Dandan CHEN Kecheng

Guangxi University of Chinese Medicine, Nanning 530001,China

To review the research situation ofCryptolepisbuchananiiinresearch of materia medica, the identification of herb medicine and chemical composition, pharmacological action,clinical application.To provide scientific basis for quality control and development and utilization ofCryptolepisbuchananii.Based on the study of ancient literature retrieval ofCryptolepisbuchananii.In the identification, can be analyzed from the aspects of plant morphology, microscopic identification, absorption spectra; fromCryptolepisbuchananiiisolated compounds; in the pharmacological aspects, relevant reports mainly have anti-inflammatory and analgesic effect, hypoglycemic effect, hypolipidemic effect, strong heart function, liver function damage.In clinical applications, mainly for qufeng, nosebleed, eliminate edema, treatment of infection, cure breast cancer and cure sore.

CryptolepisBuchananii;Research Of Materia Medica; Identification Of Herb Medicine;Chemical Constituents; Pharmacological Action;Clinical Application

壮瑶-药协同创新中心(桂教科研[2013]20号);广西壮瑶药重点实验室(桂科基字[2014]32号);广西重点学科壮药学(桂教科研[2013]16号);广西八桂学者中药创新理论与药效研究(J13162)的项目资助。

王丽(1991-)，女，汉族，硕士研究生在读，研究方向为药学和中药学。E-mail:978739841@qq.com

甄汉深(1959-)，男，汉族，教授，博士生导师，研究方向为药学和中药学的教学和科研。E-mail：8zhen@163.com

R284

A

1007-8517(2017)13-0064-04

2017-05-06 编辑：梁志庆)