华钩藤研究综述

陈霞 王道平

茜草科钩藤属植物钩藤，在我国贵州、湖南、广西、广东等地主产［1］，而华钩藤、钩藤、大叶钩藤、毛钩藤和无柄果钩藤5 种茜草科植物是钩藤的药材来源［2］。华钩藤为2010 年版《中国药典》(一部)收载的钩藤的一个种，主要分布于贵州和广西。其药用部位是干燥带钩茎枝，秋冬二季采收。其钩茎枝具有息风定惊、清热平肝的功效，作为传统中药在我国的应用已有悠久历史。临床主要用于治疗高血压、偏头痛等。本文综述了近年来华钩藤化学成分及药理活性方面研究的最新进展，为华钩藤进一步研究提供参考。现报告如下。

1 化学成分

1.1 生物碱 目前为止，在华钩藤化学成分的研究方面，研究较多的该类成分，并且研究得到的华钩藤中的生物碱大部分是吲哚类。刘红梅等［3-5］对华钩藤叶子的乙醇取物进行研究，先后从中分离得到除了钩藤酸和异钩藤酸之外的4个生物碱，分别为翅柄钩藤酸、异翅柄钩藤酸、帽柱木菲酸和异帽柱木菲酸；同时也首次将2个生物碱的葡萄糖酯苷分离出来，分别为 mitraphyllic acid(16→1)-β-D-glucopyranosyl ester、isomitraphyllic acid(16 → 1)-β-D-glucopyranosyl ester。Liu［4］对华钩藤进行研究，从中提取分离得到的生物碱有

5个，分别为异钩藤酸、钩藤碱、帽柱木酸、翅柄钩藤酸、异翅柄钩藤酸。刘明川等［6］从华钩藤乙醇提取物中分离得到2个生物碱，分别为东莨菪素、翅果定碱。郑虎占等［7］在中药现代研究与应用一书中表明华钩藤中分离得到的生物碱有四氢鸭脚木碱、异翅果定碱、翅果定碱、钩藤碱、异钩藤碱、帽柱木碱。汪运［8］对华钩藤叶的乙醇提取物进行研究，从中分离得到4个生物碱，分别为钩藤碱C、钩藤碱D、钩藤碱E、钩藤碱F。张楠［9］对华钩藤钩茎的乙醇提取物进行研究，分离得到6个生物碱，分别为钩藤碱、台钩藤碱C、翅柄钩藤酸、异翅柄钩藤酸、钩藤碱E、帽柱木碱。

1.2 萜类 萜类化合物在自然界中分布很广，它们除以萜烃的形式存在外，大多是形成各种含氧衍生物，有些具有生理活性，尤其在植物体内具有重要的功能。目前从华钩藤中分离得到的萜类大多为三萜的乌苏烷型和齐墩果烷型。陈霞等［10］对华钩藤干燥钩茎的乙醇提取物进行研究，从中分离得到除齐墩果酸和乌苏酸之外的3个五环三萜化合物，其中包含了2个五环三萜的葡萄糖苷，分别为奎洛维酸、quinovic acid-3-O-β-D-glucopyranoide(28→1)-β-D-glucopyranoide、quinovic acid-3-O-β-D-fucopyranoside。刘明川等［6］对华钩藤的乙醇溶液进行研究，从中分离得到2个五环三萜类，分别为乌苏醛、乌苏酸。

1.3 黄酮 黄酮类成分广泛存在于植物体的各个部分，尤其是花和叶中，大多数与糖结合成苷。因其具有黄色，曾作天然染料应用，近年来逐渐用于医药行业。孙广利等［11］对华钩藤钩茎提取物的黄酮类成分进行研究，除了槲皮素、蒙花苷及山奈酚等3个黄酮类成分被分离出来，还有2个黄酮的半乳糖苷也同时被分离出来，分别为quercetin3-O-β-D-半乳糖苷、quercetin-3-O-ɑ-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-半乳糖苷。刘明川等［6］对华钩藤的乙醇溶液进行研究，从中分离得到1个黄酮类化合物——丁香色原酮甙1。

1.4 木脂素 孙广利等［12］对华钩藤带钩茎枝的木脂素类化学成分进行研究，从中分离得到4 个木脂素类成分的葡萄糖苷，分别为 (2R，3S，4R)- 南烛木树脂酚 -3α-O-β-D-glucoside、(2R，3R，4S)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-glucoside、(2S，3S，4R)- 南烛木树脂酚 -3α -O- β-D-glucoside、(2S，3R，4S)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-glucoside。刘明川等［6］从华钩藤的乙醇溶液中分离得到1个木脂素类化合物——美商陆甙A。

1.5 其他 除了上述几类化学成分以外，还从华钩藤中分离得到β-谷甾醇、胡萝卜苷、3β，5α，6β-三羟基豆甾烷［6，10］、硬脂酸、丹皮酚、大黄素甲醚、正十三烷、正十三醇、正十三酸［13］。

2 药理作用

2.1 降压作用 药理研究表明，钩藤中的生物碱能够显著降低血压，同时还有镇静、安眠等作用。具有降压作用的生物碱中，最强的是异钩藤碱，钩藤碱次之［14］。同时还有研究表明，钩藤中的主要活性成分是钩藤碱和异钩藤碱，而这两种成分含量最大［15］。胡蕖等［16］对钩藤和华钩藤中的生物碱含量进行比较研究，结果表明钩藤中的钩藤碱和异钩藤碱的含量明显低于这两种生物碱在华钩藤中的含量，故证实华钩藤也具有降压作用。汪运［8］研究华钩藤的降血压作用，以从中分离得到的钩藤碱C、钩藤碱D、钩藤碱E、钩藤碱F4个生物碱为研究对象。结果表明，钩藤碱C和钩藤碱E具有降低自发性高血压大鼠血压的作用，而钩藤碱D和钩藤碱F不具有降压作用。刘新民等［17］将华钩藤的钩、茎、枝、叶混合粉碎后的水提液浓缩成浸膏，用生理盐水配制完成后对正常大鼠进行腹腔注射，结果表明有降压作用。

2.2 对脑缺血损伤的保护作用 Shimada等［18］对华钩藤中的酚类、生物碱成分以及水提取物进行药理研究，结果表明华钩藤对大鼠的小脑颗粒细胞中经谷氨酸诱导的神经元死亡具有抑制作用。Yokoyama等［19］对华钩藤的带钩茎枝的水提取物进行药理研究，结果表明华钩藤对大鼠的小脑颗粒细胞中经一氧化氮(NO)诱导的神经元死亡具有抑制作用，并分析其原因在于NO具有的清除自由基的作用，此次研究还指出华钩藤可能对与NO有关的神经损害的防治有益，如缺血性脑病。

2.3 抗癌作用 郭晓敏等［20］配制不同浓度的华钩藤提取物作用于HepG2/ADM和HepG2细胞72 h后，采用MTT法进行药物细胞毒实验，结果表明对肝癌耐药细胞株HepG2/ADM具有逆转作用。

3 讨论

通过对文献进行检索、归纳、总结，综述表明华钩藤中的化学成分主要以生物碱为主，其次是萜类、黄酮类，其药理活性主要作用于心血管系统和中枢神经系统。很早以前人们就开始对钩藤属植物进行研究，国内外大量的研究和报道主要是针对钩藤的化学成分、药理作用和临床应用等方面，而华钩藤作为钩藤中的一个种，对它的研究并不多，尤其是药理作用方面研究甚少，目前也未见对其化学成分、药理作用进展的报道。华钩藤有着悠久的临床用药历史，也是我国重要的传统常用药材，目前华钩藤已成为重要的心血管疾病等原料药物，也是重要的中药配方用药，其具有广阔的开发前景［21］。为进一步开发利用植物资源，应该加大华钩藤的研究力度。本文综述了近年来华钩藤化学成分及药理活性方面的研究进展，为华钩藤的进一步研究提供参考。