传统中药及植物美白成分作用机理及其在化妆品中的应用

张蓓蓓，徐 琨，王 昌，刘保军

(国家中药品种保护审评委员会，北京 100070)

·文献综述·

传统中药及植物美白成分作用机理及其在化妆品中的应用

张蓓蓓，徐 琨，王 昌，刘保军△

(国家中药品种保护审评委员会，北京 100070)

传统中医药植物与天然植物原料制成的美白化妆品，以温和、安全性高等优点受到消费者的喜爱，本文讨论了化妆产品中常见的中药及天然植物美白成分通过不同的途径实现美白功效的原理，及美白成分在化妆品中的应用。

传统中药；天然植物；美白成分；化妆品原料；美白机理

化妆品是具有清洁、消除不良气味、护肤、美容和修饰作用的一类日用化学工业产品[1]。相比白皮肤的西方人，黄皮肤的东方人更希望拥有紧致、白皙的肌肤，因此在清洁、修饰等基本皮肤保养的基础上，更加注重化妆品的抗老化、美白功效。传统中医学领域中，美白成分的研究及应用历史悠久，植物中药美白成分经过了广泛、长期的使用和验证，避免其产生过敏及毒性，才能确认其功效及安全性，目前市面上销售的美白化妆品种类繁多[2]，源自纯天然植物的绿色、安全美白成分的开发及应用是值得学者广泛研究的一个领域。

1 传统中药及植物美白成分作用机理

人体皮肤的颜色源于皮肤的最外层，受多种因素影响，其中最主要的决定因素是黑色素的含量及分布，皮肤颜色的深浅与黑色素的生成和减少密切相关[3]。因此，抑制皮肤黑色素生成是美白作用机理的核心。黑色素是一种天然的紫外线吸收剂，存在于所有的生物中，是底物在氧化过程中形成的高分子色素的总称。当皮肤受到日光照射时，UV射线致使活性氧的生成，增强黑色素合成关键酶的活性，进而诱导黑色素颗粒产生[4]，使皮肤变黑。

人体黑色素是由棕黑色难溶性真黑色素，与浅红黄色含硫的可溶性褐黑色素组成的复合体[5]。目前，公认的黑色素合成途径大致为：在黑色素细胞的黑色素小体中，以L-酪氨酸作为底物，在酪氨酸酶的作用下转化为多巴酸，再转化为多巴醌，进一步形成多巴色素或二羟基吲哚酸中间体，经由黑色素低聚体，逐渐变为真黑色素；同时，多巴醌在半胱氨酸或谷胱甘肽的作用下通过另外一条途径形成褐黑色素[6，7]。

在黑色素的形成过程中，酪氨酸在酪氨酸酶的作用下形成黑色素的过程为氧化过程，其最初反应为主要控速阶段，酪氨酸酶为主要限速酶[8，9]。因此，通过清除氧自由基减少氧化[10]和抑制酪氨酸酶活性的方式，均可减少黑色素的形成而达到美白功效[11]。

酪氨酸酶是一种糖蛋白，存在于黑色素细胞的黑色素小体膜，由催化区域、短跨膜蛋白区域及一个约30个氨基酸的胞质区域组成黑色素小体结构域。酪氨酸酶的催化作用部分由组氨酸残基和维持酶活性的金属铜离子组成[8]。

此外，皮肤色素沉着的一个关键过程，是成熟的黑色素颗粒通过细胞树状突起转移进入角质形成细胞，因此，蛋白酶激活受体2抑制剂和烟酰胺均是通过干预此项过程而减少黑色素的生成。

2 美白剂的种类及发展

根据美白剂的来源，可分类为生物发酵、动植物提取和人工合成等几种。基于黑色素形成的过程，至今为止，公认的皮肤美白成分通过以下几种途径实现美白作用：(1)曲酸、熊果苷及多种多样的植物及植物提取物，大部分种类都是通过抑制酪氨酸酶活性的方式，达到减少黑色素合成的作用；(2)可以阻止黑色素从黑色素细胞转移至角质形成细胞的物质，如烟酰胺和大豆提取物；(3)水杨酸、α-羟基酸(乙醇酸)、亚油酸、维甲酸等物质，促进皮肤表皮代谢脱落，使黑色素伴随着角质细胞的脱落而消失，达到更新皮肤黑色素代谢的美白作用。(4)维生素E、维生素C等美白成分，通过清除氧自由基的抗氧化作用，达到美白效果。

常用的美白成分，如氢醌类作为常规美白剂，在防治色素沉着方面已有40多年的使用历史[12，13]。氢醌类物质广泛存在于小麦、茶、发酵酒类、咖啡和浆果中，通过与酪氨酸酶的组氨酸活性位点结合而减少色素沉着[14]。由于氢醌类物质可以诱导活性氧的产生从而导致膜脂和蛋白的氧化分解，将引起不可逆的皮肤色素流失，因此，欧盟及我国已禁止氢醌类美白剂的使用。熊果苷作为氢醌类物质的衍生成分，存在于莓类、梨及小麦等植物中。通过竞争作用和与酪氨酸酶的可逆性结合减少黑色素的产生，而不影响酪氨酸酶的mRNA转录过程[15]，色素细胞毒性作用小于氢醌类美白剂。熊果苷与脱氧熊果苷被证明是安全有效的皮肤美白成分[16，17]，在人体临床试验中，使用脱氧熊果苷经过12周的局部治疗，均有减少色斑及提高皮肤亮度的作用[18]。微生物提取物类，如从醋酸菌、曲霉及青霉属等天然真菌的代谢产物中提取的曲酸[19]，通过与酪氨酸酶活性位点的铜离子螯合，并抑制二羟基吲哚酸中间体来实现美白功效[20]。曲酸可引起接触性皮炎及过敏性反应[21]。约4000种类黄酮类植物多酚存在于传统中药、树叶、树皮和花朵中，常用的类黄酮类美白剂有甘草提取物、芦荟提取物等。研究证明此类物质具有消炎、抗氧化甚至抗癌的特性，通过清除活性氧和与活性位点金属离子螯合来达到美白效果[22，23]。烟酰胺是烟酸的一种生物活性形式，是NADH和NADPH的重要前体，存在于酵母和根类蔬菜中[24]，研究表明，烟酰胺可以抑制黑色素转移，改善皮肤老化、减少色素沉着和油脂分泌[25]。

3 美白剂的筛选及功效评价

目前，已上市的美白化妆品种类繁多，尚未有标准的美白产品功效评价方法，

几种较常用的美白成分功效评价方法有体外试验、体内动物试验[26，27]、人体皮肤试验[18]等。

体外试验采用测定酪氨酸酶活性法、黑色素细胞中黑色素含量测定法、细胞生物学方法[28]等方法评价美白剂的美白功效。

4 常用的中药及天然植物美白成分及其在化妆品中的应用

我国是中医中药的发源地，天然药用植物资源丰富，美白方剂历史悠久，有着几千年的应用实践基础，为选择新型植物美白成分和进一步开发传统中药的美白原料提供极大的便利。

传统中医理论认为面部暗沉、色斑是由于气血亏虚、肝脾不调、气血运行受阻、外邪侵袭等原因所致，需选用具有补气血、促进代谢及新生的药物进行调理[29]。同理，然新型植物美白成分及原料的开发与研究应在传统中药美白方剂的基础上，选择具有相应功效的植物提取物成分，通过现代科技手段，拓展传统中药美白方剂在化妆品中的研究及应用，同时，探索提高天然植物美白成分效用的方法并开发高效新型的美白祛斑类化妆品。

研究结果显示，常用的传统中医药美白成分及天然植物美白成分已广泛应用于美白祛斑类化妆品中。红景天，景天科红景天属植物，分布于北半球高寒地带，是我国的传统中药材。其根和根茎提取物含有种类丰富的次生代谢产物，主要生理活性物质为红景天苷，可在体外抑制酪氨酸酶活性[30]。川芎，伞业形科藁本属植物川芎的干燥根茎，始载于《神农本草经》的中草药，有着悠久的使用历史[31]。主要成分有酸性成分、挥发油和含氮化合物，具有调节心脑血管功能、护肤美白、镇痛等功效。甘草，多年生草本豆科植物，用于医药、食品、化妆品领域的传统药用植物。有效成分为甘草黄酮、甘草素、异甘草苷等，可以抑制酪氨酸酶活性，减少黑色素生成，是美白祛斑类化妆品的常用原料之一[10]。此外，芦荟[32]、葡萄籽[33]、银杏叶提取物[34]、白首乌[35]等植物提取物均用于美白祛斑类化妆品中，具有广阔的应用前景。

5 展望

传统中药的美白成分多为混合物，对黑色素合成的阻断途径是多种多样的，可不同程度的达到美白祛斑效果，其有效成分和美白机理仍有待进一步深入探索。因此，从植物或传统中药中分离出天然的、安全性高且易吸收的皮肤美白剂并应用于化妆品，仍具有广泛的研究空间。此外，我国美白祛斑类化妆品领域，尚待相关法规的出台，对美白祛斑类化妆品进行规范的管理，以最大程度发挥美白祛斑化妆品的护肤功效。

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张蓓蓓(1982-)，女，辽宁人，博士，化妆品原料，E-mail：zhangbeibei@bjsp.gov.cn

△通信作者：刘保军，E-mail：liubaojun@bjsp.gov.cn

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