植物化学物的降脂功效

代会敏，刘春晓综述，马洪波审校 (吉林医药学院公共卫生学院，吉林 吉林 132013)

随着人们生活水平的提高，越来越多的人患有“三高”症状，即高血压、高血脂和高血糖，其中高脂血症容易引发多种疾病，如脂肪肝、肥胖症、高血糖和冠心病等等，严重危害人类身体健康，降低生活质量。目前临床上用于降脂的多为西药，虽然降脂效果明显，但容易引起不良反应，且复发率较高，只治标不治本。植物中有些是天然降脂的好材料，效果显著，不良反应较西药显著减少，达到标本兼治的目的。本文将植物化学物调节高脂血症血脂水平的研究概况综述如下。

1 黄酮类和类黄酮化合物

黄酮和类黄酮是自然界植物中广泛存在的化合物，它们的降脂作用主要是通过促进脂质代谢、影响脂质吸收和合成等途径来发挥，这些途径涉及到分子水平的逐级调控机制，包括脂质吸收受体、脂质合成与代谢基因、细胞信号通路和脂质代谢与合成酶等一系列调控机制［1］。

许多研究表明，黄酮类化合物具有抗氧化和降血脂作用。乌药、潘石榴叶、山楂、荷叶、罗布麻等，都含有黄酮类化合物。曹宁等提取乌药叶总黄酮，实验发现其能降低模型小鼠血清中的胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白(LDL-C)，且有剂量依赖性，即小鼠口服摄入量越多，降脂效果越好，有很好的降脂活性［2］。乌药中天台乌药品质最好，实验研究得到天台乌药提取物不但能降低大鼠血清TC、TG 和LDL-C 的水平，而且高剂量情况下，还能升高高密度脂蛋白(HDL)的水平，具有很好的降脂功效［3］。

李璇等研究发现番石榴叶提取物对高脂小鼠具有减肥降脂作用，他还提出番石榴叶提取物降脂的分子机制，即番石榴叶提取物可通过抑制脂肪代谢过程中的转录调控因子PPARs 和C/EBPs 的表达而发挥降脂作用，且抑制作用具有一定的剂量依赖关系［4］。山楂是一种药食同源的蔷薇科植物，有很好的降脂作用。研究表明其含有的熊果酸是山楂降脂的成分之一［5］。唐世英等发现山楂总黄酮是降低实验性金黄地鼠血浆TG 和TC 的主要成分，其次是山楂残渣和浸膏，而且残渣和山楂黄酮联用时，可加强降低血浆TG 的能力［6］。

罗布麻叶中的黄酮类化合物，多以黄酮苷形式存在，其提取物可降低实验大鼠的血脂水平，而且通过多次实验，得到用60%乙醇回流提取罗布麻叶，可使提取的黄酮总苷含量达60%以上［7］。大花罗布麻是罗布麻的一种，同样有降低血脂功效。

陈万一通过实验发现野马追提取液对实验性大、小鼠有显著的降脂作用。其机制可能是:激活脂代谢相关酶的活性，促进胆固醇的逆向转运、游离脂肪酸代谢，提高LDL 受体(LDLR)mRNA 的表达，进而降低血清LDL-C 水平，达到降脂作用［8］。

柚子是人们喜爱的水果之一，研究表明柚肉黄酮可显著降低实验小鼠血脂水平，其机制可能是减少肠道吸收胆固醇和促进脂蛋白转化以及脂肪代谢。孙胜亮提取了柚皮里的柚皮苷，又从柚皮苷中分离纯化得到了樱桃苷与柚皮素，发现三者均能降低鹌鹑的血脂水平，剂量相同情况下，柚皮素效果最好，樱桃苷次之，最差的是柚皮苷，而三者协同作用时，效果显著较三者独立作用时好［9］。

大豆异黄酮是大豆生长过程中形成的一种天然雌激素，实验表明其可降低模型大鼠血清TC、TG 和LDL-C 含量。其可能机制如下:1)大豆异黄酮通过上调LDLR 的表达，增加其活性，增加与LDL 结合，从而调节脂质代谢［10-11］;2)与雌激素样作用有关。

紫薯中有一种水溶性的天然食用色素，称紫薯花青素，属于类黄酮化合物，研究发现其不但可以改善血脂代谢，还存在剂量-效应关系，剂量越大，效果越好［12］。

卢耀勤从葡萄皮和葡萄籽提取出含有齐墩果酸和原花青素的提取物，用葡萄籽油作为溶剂，制成葡萄精华软胶囊，研究结果表明该胶囊可降低大鼠血清TC 水平［13］。

此外，黑桑椹、荞麦叶、苦荞茶、木犀草素、荷叶总黄酮、鹰嘴豆异黄酮和栗酮等都有很好的降脂功效。

2 生物碱类

黄连的主要活性成分包括药根碱和小檗碱这两种生物碱，它们都有显著的降脂效果，共同的降脂机制是通过提高LDLR mRNA 的表达，使与脂蛋白结合更具有亲和性，可维持血浆LDL 在一相对稳定的水平。小檗碱的降脂机制还可能与降低TG 和TC 合成，抑制脂肪细胞分化和抑制肝细胞内脂质合成有关;而药根碱还可上调CYP7A1 mRNA 的表达，促进胆固醇转化为胆汁酸，通过粪便排出体外，从而降低体内胆固醇水平。侯宏等从黄连干燥根茎中提取分离得到黄连碱、盐酸小檗碱、总生物碱和巴马汀等，实验结果证实4 种碱都有降脂作用，其中黄连碱降脂效果最优;都可降低高脂鹌鹑血清TG，除了总生物碱降TC 效果不明显外，其他都可显著降低血清TC［14］。

石琳等研究发现荷叶生物碱能够促进脂肪代谢分解，降低小鼠血脂水平［15］。赵骏等用醇提取荷叶中的生物碱，用酸提取其生物碱盐，研究结果表明荷叶生物碱及其盐都可降低糖尿病大鼠血清TC 和TG，且荷叶生物碱盐的降脂作用强于生物碱，其可能的机制是荷叶生物碱盐较生物碱水溶性高，容易被机体吸收代谢而发挥降脂作用［16］。

益母草碱也具有一定的降脂作用，而且剂量越高降脂效果越好。

3 既有生物碱又有黄酮类物质

荷叶中含有丰富的生物碱和黄酮等生物活性物质，早在明代，李时珍就在《本草纲目》中写道“荷叶服之，令人瘦之”，临床广泛用于降脂。研究表明，荷叶水提物有明显降脂效果，患者治疗后血清中TG、TC、LDL-C 和HDL-C 指标较治疗前差异显著。

沙苑子的主要活性成分是黄酮类和生物碱。实验证实沙苑子的提取液有很好的降脂作用。张文涛提出其降脂的机制可能是沙苑子能够降低胆固醇酰基转移酶2(DGAT2)的表达，而DGAT2 是TG 合成的关键限速酶，它可促进甘油二酯合成TG，因而可减少TG 的合成［17］。

4 萜 类

泽泻和苦丁茶降脂活性成分都是萜类化合物，研究表明泽泻提取物可明显抑制实验大鼠TG 的升高，其机制一方面同沙苑子一样，减少TG 合成，另一方面升高大鼠肝脏甘油三酯脂肪酶(ATGL)的表达，其主要作用是促进TG 分解［17］。

研究还证实苦丁茶总萜类不仅有降脂作用，抗脂质过氧化作用，还能降低实验性大鼠肝内和主动脉壁TG 和TC 含量［18］。

5 多酚类化合物

白藜芦醇是一种天然的多酚化合物，具有抗氧化、抗血小板血栓聚集和降血脂等功效，存在于多种植物中，如葡萄、决明子、虎杖、藜芦等。白藜芦醇结构中有酚性羟基，具有较强的抗氧化能力，易通过自身氧化，抑制胆固醇及不饱和脂肪酸的氧化。实验显示白藜芦醇的干预可对高脂模型小鼠产生降脂作用。白藜芦醇桂皮酸酯与白藜芦醇有相似的生物活性，研究表明其可降低高脂血症小鼠血清TG 和TC 的浓度，且其降脂效果优于白藜芦醇单体［19］。

绿茶中含有茶多酚复合物，也称为茶色素，研究表明，茶色素有很好的调脂作用。临床研究同样得到茶色素可明显降低血清TG 和TC 的含量。茶多酚的主要成分是茶儿茶素及其衍生物，而茶儿茶素的主要组成是表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)，实验证实其是茶多酚降脂的主要成分［20］。六堡茶也有降低TG 含量的作用。

啤酒花的主要有效成分是多酚物质、酒花油和酒花树脂。研究发现酒花多酚同样有降血脂的功效。进一步研究表明啤酒花中黄腐酚有降血脂的作用，但高剂量可引起胆固醇代谢紊乱［21］。

葛蕾以苹果渣为原料，制成苹果渣醋，实验结果显示苹果渣醋有很好的降脂效果。她还发现苹果渣降脂的主要成分是苹果多酚［22］。

6 不饱和脂肪酸

橄榄油是富含不饱和脂肪酸的植物油，其中含量最高的是亚油酸，而亚油酸是人体必需的脂肪酸，它能与胆固醇结合生成酯，促进胆固醇的转运和排泄，降低血液TC、LDL-C，因而有良好的降脂作用。研究表明橄榄油能降低高血脂大鼠血清、肝组织中的脂和脂类代谢物水平［23］。

红花籽油含80%以上的亚油酸，实验显示红花籽油可抑制小鼠血清中TG、TC 和LDL-C 的升高。另外，配伍红花籽油和红花黄素制成复合剂后，其低剂量降脂效果强于红花色素单一组分药物［24］。

南瓜籽不饱和脂肪酸的含量为28.35% ～80.84%，其中亚油酸占39.53%，可见南瓜籽有很好的调节血脂能力。另外南瓜籽油中含有丰富的植物甾醇，也能降低血清中的胆固醇，其原因是它可通过与胆固醇的吸收竞争、降低胆固醇的溶解性和减少胆固醇的酯化和乳化等方式，以达到降低胆固醇的目的［25］。

同样，亚麻籽油调和油、青稞麸皮油、桑椹籽油、榛子油也是含有大量不饱和脂肪酸的植物油，可促进胆固醇的代谢，调节血脂。

7 植物多糖

植物多糖降脂的机制一方面是促进胆固醇转化为胆汁酸，影响胆固醇的代谢;另一方面是它能促进肠道蠕动，将胆汁酸通过粪便排出体外。从番薯藤中提取得到薯藤多糖，实验显示其对实验大鼠和家兔都有显著的降脂作用［26］。北五味子是多糖类化合物，其提取液可降低大鼠血清TG 和TC 水平，显著升高HDL-C 水平［27］。金樱子是一味中药，其内富含多糖，提取分离得到的金樱子多糖对实验小鼠血清TG、TC和LDL-C 水平都显著降低［28］。另外，他还研究柚肉多糖，发现也有降脂作用，但其机理尚不明确［29］。

8 皂苷类化合物

皂苷类化合物大多具有改善外周循环、抑制血小板聚集及降低TC 和TG 等药理作用。藠头含有的甾体皂苷成分能有效降低高脂血症大鼠的血脂水平，提高其体内抗氧化酶和部分脂肪分解酶的水平［30］。三七叶的主要活性成分是三七叶总皂苷。实验结果发现其对大鼠和鹌鹑均有较强的降脂作用，明显降低血清TC 和TG 含量［31］。

桔梗含有桔梗总皂苷，实验表明桔梗比其阳性药物绞股蓝的降脂作用更显著，原因主要是桔梗总皂苷含有各种有降脂作用的苷元，它们水解后生成与人参总皂苷非常相似的各式葡萄糖苷，具有很强的清除外源性胆固醇的作用［32］。

西洋参皂苷是西洋参的主要活性成分，实验表明它能降低TG、TC 及LDL-C 在血清中的含量，但其降脂作用机制尚不明确［33］。

油茶皂苷和葱白中都含有皂苷类化合物，实验表明它们都有显著的降脂作用。

9 可溶性膳食纤维

可溶性膳食纤维的降脂途径可分为下列4 种:一、抑制肝脏合成胆固醇，减少TC 合成;二、调节脂酶活性，影响胆固醇的代谢，促进胆固醇转化为胆汁酸，通过粪便排出体外，增加血浆胆固醇的清除与排泄;三、黏性纤维可延缓肠道吸收和消化脂肪，使含有大量甘油三酯的脂蛋白在血浆中的存在时间延长，把更多的胆固醇转运至这些脂蛋白中;四、减少外源性胆固醇的摄入。

谷类中富含可溶性膳食纤维且具有显著降脂作用的，首选燕麦，而燕麦麸的降脂效果不如燕麦纤维。通过全面分析燕麦降脂的活性成分，得到下列结论:一、燕麦油内含有较高的植物甾醇和生育三烯酚含量，因此降脂作用显著。二、燕麦蛋白含量与血清LDL-C 和TC 的降低水平呈正相关，即含量越高，血清LDL-C 和TC 的水平越低。可能的机理是蛋氨酸/甘氨酸和赖氨酸/精氨酸的合理比例。三、燕麦的降脂功效与β-葡聚糖、燕麦油和燕麦蛋白三种成分都有关，三者协同作用时，降脂效果最佳。独立作用时，β-葡聚糖和燕麦油对模型地鼠肝脏TC 水平的影响较大，而燕麦蛋白对模型地鼠血清的LDL-C 影响较大［34］。

袁尔东等［35］提出在高脂饲料中加入大豆纤维，可显著降低实验小鼠血清TC、LDL-C 的水平，且存在剂量依赖性，但对血清HDL-C 和TG 的水平无明显的升高或降低。其机理主要是:一方面，大豆纤维促进血浆胆固醇的清除与排泄。另一方面，大豆纤维通过降低胆固醇在肠内的吸收而发挥降脂作用［36］。临床观察显示含有大量大豆纤维的大豆渣粉对高血脂病人有降脂作用，其机制同大豆纤维。

海带和果胶中都含有可溶性纤维，实验发现，二者都可降低大鼠血清TC 含量，果胶还可降低TG 含量，但低剂量效果不明显。

廉价、安全、高效的降脂植物数不胜数，它们通过一种或多种途径调节脂质代谢，进而发挥降脂作用。然而，降脂成分明确且降脂机理清楚的植物仍是少数，通过阐述不同化学物的降脂作用和特点，从而加快研发新型天然、安全、高效降脂药的进程。

［1］ 马洁桃，张岭，王茵.黄酮类化合物的降脂活性及其作用机制的研究进展［J］.中国预防医学杂志，2011，12(4):370-372.

［2］ 曹宁，郭文洁，唐佳瑜，等.乌药叶总黄酮对高脂血症脂肪肝小鼠模型的降脂作用［J］.中药新药与临床药理，2011，22(2):149-153.

［3］ 陈方亮，余翠琴，陈青华，等.天台乌药提取物对高脂血症模型大鼠的降脂作用研究［J］.海峡药学，2013，25(3):15-17.

［4］ 李璇.番石榴叶提取物对高脂性肥胖小鼠的减肥降脂作用的研究［D］.北京:清华大学，2012.

［5］ 林科，张太平，张鹤云.山楂中熊果酸的提取及其对小鼠的降血脂作用［J］.天然产物研究与开发，2007，19(6):1052-1054.

［6］ 唐世英，胡桂才，李来，等.山楂降血脂作用有效部位的研究［J］.云南中医学院学报，2009，32(5):43-45.

［7］ 朱前翔.罗布麻叶提取物降脂作用的研究及罗布麻叶中黄酮类成分的提取、纯化［D］.太原:山西医科大学，2002.

［8］ 陈万一.野马追提取液对高脂血症的降脂作用与作用机制研究［D］.重庆:重庆医科大学，2009.

［9］ 孙胜亮.柚皮活性成分提取分离及其在降血脂方面研究［D］.重庆:西南大学，2011.

［10］ Kirk EA，Sutherland P，Wang SA，et al.Dietary isoflavones reduce plasma cholesterol and atherosclerosis in C57BL/6 mice but not LDL receptor-deficient mice［J］.J Nutr，1998，128(6):954-959.

［11］ Asakura L，Cazita PM，Harada LM，et al.Soy protein containing isoflavones favorably influences macrophage lipoprotein metabolism but not the development of atherosclerosis in CETP transgenic mice［J］.Lipids，2006，41(7):655-662.

［12］ 张慢，潘丽军，姜绍通，等.紫薯花青素降血脂及抗氧化效果的研究［J］.食品科学，2014，35(19):1-7.

［13］ 卢耀勤.葡萄精华软胶囊的制备工艺及降脂作用的研究［D］.乌鲁木齐:新疆医科大学，2008.

［14］ 侯宏，李学刚，李平，等.黄连生物碱的提取纯化及降脂作用［J］.长春中医药大学学报，2011，27(1):7-8.

［15］ 石琳，刘楠，杨平.荷叶中生物碱对昆明小鼠减肥降脂作用的研究［J］.农产品加工:学刊，2013(17):11-12.

［16］ 赵骏，高岚，齐召朋.荷叶总生物碱及其盐的提取和降脂作用的比较［J］.天津中医药，2005，22(2):161-162.

［17］ 张文涛.沙苑子、泽泻降脂作用的比较研究［D］.北京:北京中医药大学，2012.

［18］ 刘浩然.苦丁茶总萜类降脂作用的实验研究［D］.长沙:湖南中医学院，2003.

［19］ 栗进才，汪电雷，黄鹏，等.白藜芦醇桂皮酸酯抗炎、降脂药理作用研究［J］.甘肃中医学院学报，2014，31(5):5-8.

［20］ 王贤波，周健，成浩，等.茶叶中EGCG 对高脂大鼠的降脂作用研究［J］.安徽农业科学，2011，39(18):10731-10732.

［21］ 李小丽.啤酒花中黄腐酚的提取纯化方法及其降脂、抗氧化作用的研究［D］.太原:山西大学，2012.

［22］ 葛蕾.苹果渣多酚对高脂大鼠减肥降脂影响［J］.食品研究与开发，2013，34(9):95-97.

［23］ 李峰，李登印.橄榄油对高血脂大鼠降脂作用的研究［J］.中国热带医学，2007，7(11):2136-2137.

［24］ 杨晓君，郭雪婷，王颖，等.复合红花油制剂降血脂作用初探［J］.新疆农业科学，2012，49(5):868-872.

［25］ 程红娜，黄小蕾.南瓜籽油对大鼠血脂及抗氧化作用的影响［J］.食品研究与开发，2012，33(8):44-46.

［26］ 李钦，陆红，陈爱君.薯藤多糖降血脂作用实验研究［J］.中国临床药理学与治疗学，2008，13(12):1370-1374.

［27］ 王文燕.北五味子提取液对高脂血症大鼠调脂作用的研究［D］.吉林:北华大学，2008.

［28］ 陈传平.金樱子多糖的提取、纯化及其降血脂作用的研究［D］.芜湖:安徽师范大学，2007.

［29］ 陈传平，张庭廷，曹承和，等.柚肉多糖的提取及其降血脂作用研究［J］.中国实验方剂学杂志，2007，13(1):29-31.

［30］ 雷荣剑，李军，金圣煊，等.藠头总甾体皂苷对高脂血症大鼠降脂作用研究［J］.中成药，2013，35(8):1615-1619.

［31］ 徐庆，赵一，成桂仁.三七叶总皂甙降血脂作用的研究［J］.中国中药杂志，1993，18(6):367-368.

［32］ 高云芳，陈超，张海祥，等.桔梗总皂苷对大鼠高脂血症的影响［J］.中草药，2000，31(10):764-765.

［33］ 戴小慧，金圣煊.西洋参皂苷对大鼠实验性高血脂的影响［J］.中华中医药学刊，2009，27(6):1300-1301.

［34］ 郭丽娜.燕麦品种品质及其降脂功效研究［D］.北京:中国农业科学院，2014.

［35］ 袁尔东，郑建仙，陈智毅.多功能大豆纤维的降脂作用及其机理探讨［J］.粮食与饲料工业，2000(7):45-47.

［36］ Zacharia M.Effect of brown rice and soybean dietary fiber on the control of glucose and lipid meta-bolism in dinbetic rats［J］.Am J Clin Nutr，1983，38:388-384.