苍耳子的化学成分和药理作用研究概述

黄运新 （广东省博罗县泰美畜牧兽医站 516166）

文献综述

苍耳子的化学成分和药理作用研究概述

黄运新 （广东省博罗县泰美畜牧兽医站 516166）

苍耳子为菊科植物苍耳Xanthium sibiricum Patr. et Widd.干燥成熟带总苞的果实，主要含有挥发油、脂肪油、酚酸及其衍生物、杂环类化合物、倍半萜内酯类化合物及其他类成分，毒性成分为水溶性苷类化合物中的苍术苷及其衍生物。现代药理研究表明苍耳子具有抗菌、抗病毒、抗炎、镇痛、降血糖、抗过敏等作用，为鼻科常用药。本文对苍耳子在化学成分、药理作用两个方面的研究进行总结，为更加深入的研究苍耳子及其开发利用提供资料。

苍耳子，又名苍耳、老苍子、苍子、苍刺头、毛苍子、痴头、猛、羊带归[1]。苍耳子种类繁多，苍耳属全世界约25种，中国有4种2变种：苍耳(Xanthium sibiricum)、稀刺苍耳(X. sibiricum var. subinerme(Winkl.)Widde)r、蒙古苍耳(X. mongolicum Kitag.)、偏基苍耳(X. inaequilaterum DC.)、刺苍耳[2,3]，但是多以蒙古苍耳果实入药[4]。性温，味辛、苦，归肺、肝经，有小毒；具有散风除湿、通鼻窍之功效。现代药理研究表明，中药苍耳子具有抗病原微生物、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗过敏、镇痛、降血糖等药理作用[5]。苍耳子临床用药历史悠久，为历代治疗鼻渊头痛的要药[6]。

1 化学成分研究

苍耳子主要化学成分为苍耳子苷、苍耳醇、苍耳酯、树脂、脂肪油、生物碱、维生素和色素等。还含有葡萄糖，果糖，蔗糖；酒石酸等有机酸及蛋白质和氨基酸[7]，其中其毒性成分为苍术苷及其衍生物。

1.1 挥发油成分 魏刚等[8]发现挥发油成分对苍耳子的药效作用影响不大。郭亚红等[9]提取苍耳子挥发油鉴定出17个成分，其中主要以烷烃类物质为主，其次为烷醇类物质。各种属植物叶中所含挥发油组成及含量各有差异[10]。

1.2 脂肪油成分 脂肪油成分是苍耳子的主要组成，其含量在干燥果实中达到了9.2%。其脂肪酸中含亚油酸64.2%、油酸26.8%、棕榈酸5.32%、硬脂酸3.63%[11]，不皂化物中含有蜡醇、β-谷甾醇、γ-谷甾醇、ε-谷甾醇。丙酮不溶性脂中卵磷脂占33.2%，脑磷脂占66.8%。并有相关文献报道[12,13]亚油酸有抗癌活性，棕榈酸有一定的消炎作用。

1.3 酚酸及其衍生物 苍耳子中酚酸类成分有咖啡酸、阿魏酸、原儿茶酸等[14]。其中以咖啡酸的衍生物为多，包括1-咖啡酰奎宁酸、3-咖啡酰奎宁酸、4-咖啡酰奎宁酸等[15]。韩婷等[16]分离并测定了6个咖啡酰奎宁酸类化合物，以及咖啡酸和阿魏酸等，此外邱玉玲等[17]从苍耳子的乙醇提取物中分离鉴定出绿原酸甲酯。

1.4 杂环类化合物 从苍耳子中已经分得的杂环类成分主要是噻嗪类化合物，有苍耳子噻嗪双酮(xanthiazone, 1)、苍耳子噻嗪双酮苷(xanthiside, 2)、2-羟基苍耳子噻嗪双酮苷(3)、咖啡酰苍耳子噻嗪双酮苷(4)和苍耳噻嗪酮(xanthiazinone, 5)5个化合物[17]。

1.5 倍半萜内酯类化合物 苍耳子中倍半萜内酯化合物主要是愈创木烷型和裂愈创木烷型。其中苍耳亭或苍耳素(xanthatin)是活性研究比较多的一个化合物xanthatin具显著的抗金黄色葡萄球菌群特性[18]。Favier等[19]研究了天然苍耳倍半萜内酯类及合成系列化合物能有效抑制由于酸碱而引起的溃疡，其存在是该类化合物抗真菌的主要原因。

1.6 水溶性苷类化合物 苍术苷及其衍生物也被认为是苍耳子的主要毒性成分[20]。其中苍术苷及羧基苍术苷为主要的两种化合物[21,22]，被认为是苍耳子毒性的主要成分。苍耳子提取物中直接测定这两种化合物较为困难，如何从苍耳子中完全提取并分离检测苍术苷及羧基苍术苷是值得研究的问题；王先酉等[23]从苍耳子种仁分离纯化得到苍耳子凝集素，它对人A、B、O型血和人精子均有凝集作用，反复冻融对其活性影响甚小；含有较丰富的蛋白质和SOD或许是苍耳子具有一定药用价值的原因之一[24]。

2 药理学作用

2.1 抗病原微生物作用 目前研究已证实苍耳对多种植物病原菌具有强烈抑制作用。苍耳子煎剂在体外对铜绿假单抱菌、炭疽杆菌、肺炎球菌、乙型链球菌和白喉杆菌等多种微生物具有较强抑制作用[25]。苍耳子丙酮或乙醇提取物对红色发癣菌有抗真菌作用。姜克元等[26]证明苍耳子醇提取物有优良的抗病毒作用。从苍耳叶中分离得到的倍半萜内酯类成分Xanthatin，具显著的抗金黄色葡萄球菌群特性[27]。

2.2 镇痛、消炎作用 金传山等[28]和马萍等[6]证明苍耳子具有一定的抗炎镇痛效果。且张明发等[29]研究发现苍耳子醇提物能抑制乙酸引起的扭体反应，并能提高热痛刺激引起的甩尾反应痛阈胆。

2.3 抗过敏作用 戴岳等[36]研究发现苍耳子对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用。左祖英等[30]通过灌胃给药研究苍耳子水煎剂的抗过敏作用，发现苍耳子治疗组小鼠的IgE水平低于对照组；同时用卵蛋白皮下注射致敏小鼠，治疗组灌胃苍耳子水煎液2周，第3同心内注射卵蛋白，观察小鼠的过敏反喧，治疗组与对照组比较，小鼠速发型超敏反直的潜伏期短，反应轻，死亡率低。

2.4 抗氧化 苏新国等[31]利用硅胶柱色谱、大孔吸附树脂柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等分离手段，以对DPPH和OH自由基猝灭能力为抗氧化活性跟踪指标，苍耳子乙酸乙酯部位具有较强的抗氧化活性，并从中分离得到5种化学成分，并且这些化学成分均具有一定自由基猝灭能力，其中以3，4-二羟基苯甲酸表现出最高的抗氧化活性。

2.5 抗癌作用 苍耳子具有宜通鼻窍，散结化瘀等功能，在配合化疗、放疗时，能够加大强度杀伤癌细胞，并具有抑制癌细胞增殖的作用。现代研究表明，苍耳子对EC瘤细胞有抑制作用[32]。在人医临床应用方面，母则力等[33]试用夏日嫩苍耳及其茎叶、冰片制成膏剂治疗皮肤癌，疗效显著。

2.6 降血糖作用 苍耳子中的另一种成分羧基苍术苷对鼠、兔和犬有显著的降血糖的作用，且能降低四氧嘧啶引起的大鼠血糖升高，因此认为其作用与磺酰脲类口服降血糖药不同，它不依赖于胰岛的存在[34]。该苷类可使肝糖原显著降低，能对抗肾上腺素的升血糖作用，这与肾上腺素的升血糖作用有赖于肝糖原的分解有关[35]。

2.7 对心血管系统的作用 苍耳子煎剂对离体蛙和豚鼠心脏有抑制作用，使心率减慢，收缩力减弱；苍耳子注射液给兔和犬静脉注射，有短暂降压作用。同时，樊景坡[36]发现苍耳子提取物具明显抗氧化、清除自由基能力，对心血管系统均有不同程度的作用。此外，韩婷等[37]研究发现苍耳子甲醇提取物，能迅速恢复凼禁食所致兔胆固醇和三酰甘油的降低，也可使磷脂含量有一定程度回升。

2.8 对呼吸系统的作用 苍耳子提取物亦有较强抑制Trp-P-2突变性，具有镇咳作用；15mg/kg水煎剂对兔则无祛痰作用；对组织胺引起的豚鼠哮喘亦无保护作用(江苏新医学院中药大辞典)。

2.9 对免疫功能的影响 王龙妹等[38]通过实验表明，苍耳子煎剂对C57/BL纯种小鼠的细胞免疫和体液免疫功能均有抑制作用，可使辅助型T细胞(TH)和抑制型T细胞(TS)细胞数减少，并使TH/TS比值降低，与其影响到实验小鼠的T细胞亚群分布和β-内啡肽产生有关, 并对白细胞介素-2(IL-2)受体表达有明显抑制作用，而这种作用并非药物的细胞毒作用，此为苍耳子能用来治疗过敏性疾病的机制之一[39]。

3 展望

苍耳子为中医治疗鼻渊的要药，应用历史悠久，疗效确切，为不可多得的良药，但对于苍耳子治疗鼻窦炎及降血糖、抗癌的化学有效成分与药理作用的研究不够，值得我们去深入探讨研究。此外，苍耳子有小毒，其产生的毒性机制研究不够明确。因此，有必要运用现代科学手段，从苍耳子中筛选具有防治鼻炎、鼻窦炎、降血糖和抗癌作用的单体活性成分(或活性物质群)，同时将活性部位与毒性部位进行分离，确保活性物质的安全有效，并针对鼻窦炎的发病机理进一步探讨药物作用机制，为开发具有临床应用前景的苍耳子类新药提供科学依据。另外，通过研发作为一种饲料添加剂使用，达到未病先防的目的，运用传统中医药，代替抗生素的使用，实现绿色养殖，健康养殖模式，为人类的畜禽行业出一份力。这不仅符合资源合理开发、综合利用的原则，同时也是推进中药现代化的新思路。

[1] 曾玉亮. 苍耳子[J]. 今日科技, 2012(5): 56-56.

[2] 中国植物志编委会. 中国植物志(第75卷)[M]. 北京: 科学出版社, 1988.

[3] 欧丽红, 秦路平. 苍耳属药用植物资源及其化学成分和生物活性[J]. 药学实践杂志, 2000, 18(5): 346-346．

[4] 熊颖, 刘启德, 宓穗卿. 苍耳子化学研究进展[J]. 广东药学, 2005, 15(6): 66-66.

[5] 韩进庭. 苍耳子的药理作用与临床应用[J]. 现代医药卫生, 2008, 24(20): 3067-3068.

[6] 马萍, 李红. 苍耳子的研究进展[J]. 中草药, 1999, 30(8): 634-636. [7] Rodriguez E, Towers G H N, Mitchell J C. Biologicalactivitives of sesquiterpene lactones [J]. Phytochemistry, 1976, 15(5): 1573-1580.

[8] 魏刚, 刘进先, 方春亮等. GC-MS追踪筛选加味苍耳子散挥发油提取工艺[J]. 中成药, 2001, 23(2): 81-83.

[9] 郭亚红, 李家实, 潘炯光等. 苍耳子中挥发油的研究[J]. 中国中药杂志, 1994, 19(4): 235- 236.

[10] 阮贵华, 李攻科. 苍耳子的化学成分及其分离分析研究进展[J].中成药杂志, 2008, 30(3): 421-426.

[11] 赵长琦, 许有玲. 抗肿瘤植物药及其有效成分[M]. 北京: 中国中医药出版社, 1997.

[12] 黄文华, 余竞光, 孙兰等. 中药苍耳子化学成分的研究[J]. 中国中药杂志, 2005, 30(13): 1027-1028.

[13] 杨柳, 吴金雄, 许舜军等. 苍耳子中酚酸类化合物的鉴别及绿原酸的含量测定[J]. 中国实验方剂学杂志, 2011, 17(19): 85-88.

[14] 刘玉鹏, 孙丽芹, 翁新楚. 苍耳籽油的研究[J]. 中国粮油学报, 2000, 15(4): 23-23.

[15] 韩婷. 李慧梁. 苍耳子中酚酸类化合物及不同品种和居群苍耳子中总酚酸含量的测定[J]. 中西医结合学报, 2006, 4(2): 194-198.

[16] 邱玉玲, 代英辉, 王东等. 苍耳子的化学成分[J]. 中国药物化学杂志, 2010, 20(3): 214-216.

[17] 代英辉, 崔征, 李建林等. 苍耳子中新的噻嗪类化合物苍耳噻嗪酮的化学结构[J]. 新疆大学学报: 自然科学版, 2007, 24(增刊): 56-56. [18] 国家中医药管理局. 中华本草第7册[M]. 上海: 科学技术出版, 1999.

[19] Favier L S, Maria A O M, Wendel G H, et a1. Anti-ulcergenic activity of xanthanolide sesquiterpenes from Xanthium cavanillesii in rats[J]. J Ethnopharmacol, 2005, 100(3): 260-267.

[20] 王素贤, 任丽娟, 孙泽人等. 蒙古苍耳种仁中的有毒成分[J]. 中草药, 1983, 14(12): 529-532.

[21] Eva P P, Cile D G, Richard K, et al. Structure of mitochondrial ADP/ATP carrier in complex with carboxyatractyloside [J]. Nature, 426(11): 39-44.

[22] Obatomi D K, Thanh N T, Brant S, et a1. The toxicmechanism and metabolic effects of atractyloside inprecision-cut pig kidney and liver slices[J]. ArchToxicol, 1998, 72(8): 724-730.

[23] 莫庸, 黄文华, 闫洁等. 苍耳果实中大小两种种子的某些物化学特性[J]. 石河子农学院学报, 1994, 12(3-4): 15-18.

[24] 郑虎占, 董泽宏, 余靖. 中药现代研究与应用[M]. 北京: 学苑出版社, 1998: 2220.

[25] 姜克元, 黎维勇, 王岚. 苍耳子提取液抗病毒作用的研究[J]. 时珍国医国药研究, 1997, 8(3): 217-217.

[26] 刘玉红, 郝震峰. 苍耳子化学成分及药理作用研究进展[J]. 山东医药工业, 2003, 22(1): 22-22.

[27] 金传山, 吴德林, 张京生. 不同炮制方法对苍耳子成分及药效的影响[J]. 安徽中医学院学报, 2000, 19(1): 54-54.

[28] 张明发, 沈雅琴, 朱自平. 辛温(热)合归脾胃经中药药性研究[J].中药药理与临床, 1996, 12(4): 1-1.

[29] 戴岳, 毕培曦, 陈耀邦. 苍耳子对速发型过敏反应的抑制作用[J].中国野生植物资源, 2002, 21(6): 61-61.

[30] 左祖英, 唐恩洁, 夏建平等. 防风苍耳子水煎剂对小鼠免疫功能的影响[J]. 川北医学院学报, 1997, 12(3): 9-9.

[31] 延光海, 金光玉, 李光昭等. 苍耳子提取物抑制大鼠肥大细胞活化的机制研究[J]. 解剖科学进展, 2010, 16(2): 164-166, 167.

[32] 苏新国, 黄天来, 王宁. 苍耳子的抗氧化成分研究[J]. 中药新药与临床药理, 2007, 18(1): 47-49.

[34] 刘春安, 彭明. 抗癌中草药大辞典[M]. 武汉：湖北科学技术出版杜, 1994, 1241.

[35] 母则力, 夏东, 郭坚. 苍耳草膏治疗皮肤癌38例临床观察[J]. 甘肃中医学院学报, 1999, 16(1): 24-24.

[36] 李红, 周谋. 苍耳子及复方制剂的药理作用和临床研究进展[J].山西医科大学学报, 2004, 35(3): 313-313.

[37] 樊景坡. 苍耳子、细辛、枸杞子、白术对小鼠组织自由基代谢的影响[J]. 中医药信息, 1994, 2: 48-48.

[38] 韩婷, 秦路平, 郁汉臣等. 苍耳及其同属药用植物研究进展[J].解放军药学学报, 2003, 19(2): 122-122.

[38] 工龙妹, 傅惠娣, 周忐兰. 枸杞子、白术、细辛、苍耳子对白细胞介素-2受体表达的影响[J]. 中国临床药学杂志, 2000, 9(3): 172-172.

[39] 曹敏, 武斌, 马丁等. 苍耳子对大鼠肝脏毒性作用的代谢组学研究[J]. 中药不良反应杂志, 2011, 13(5): 287-293.

S853.72

A

1007-1733(2015)12-0055-03

2015–10–08）