浅谈口腔崩解片

刘雅芳

摘要： 对近年来有关口腔崩解片方面的文献、报道进行了分析和归纳，从制备工艺、掩味技术、崩解时限等几个角度对其进行简要总结与概括。

关键词：口腔崩解片；制备工艺；掩味技术；崩解时限

【中图分类号】R988.2 【文献标识码】B 【文章编号】1672-8602(2014)05-0299-01

1 概念和特点

口腔崩解片，简称口崩片，系一种在口腔内不需水即能崩解或溶解的片剂。其特点：①服用方便，患者顺应性好，可直接吞服，在唾液中分解或溶解，尤其适用于老人、幼儿、卧床不起，吞咽困难的患者及取水不便者。②减少对食道消化道粘膜的刺激性，从而使胃肠道的局部刺激及不良反应相应降低且起效快，首关效应小。③含阴离子交换树脂的口腔崩解片，因在口腔內崩解，进入胃里后树脂在胃内分布均匀，10%药物可在胃内滞留5.5h，具有局部靶向治疗的作用。④某些抗生素口腔崩解片崩解迅速，药物吸收快，血药浓度峰值高，所以可降低其耐药性。

2 常用制备工艺和辅料

近年来采用优质崩解剂和普通压片技术制备的口腔速崩片已愈来愈成为人们研究的热点。口腔崩解片的制备工艺较多，现将直接压片工艺和湿法制粒工艺简述如下：

2.1 直接压片工艺：直接压片工艺的最大优点是成本低，载药量高，其崩解性和稳定性取决于崩解剂、水溶性辅料和泡腾剂的协同作用。该工艺使用较普遍，将药物和辅料量混匀后直接进行压片。直接压片法适用于主药和辅料溶解性、粉末流动性、可压性较好的药物。常用的辅料有：具有较强可压性及崩解性的微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素；崩解性较强的崩解剂如交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、交联羧甲淀粉钠和处理琼脂等。直接压片法是制备口腔崩解片比较理想的方法，关键是崩解剂的选择，对仪器设备无特殊要求，但受药物和辅料的影响比较大。由于可选择的大部分辅料水溶性较差，药片崩解后，会有不溶性的粉末残留于口腔，故口感成为限制该方法的主要因素。

2.2 湿法制粒工艺： 对于流动性较差的药料，可以通过湿法制粒的压片方法制备口腔崩解片，弥补压片法对辅料的流动性、可压性及对药物性质要求高的缺点。据报道在口腔中迅速溶解的片剂采用湿法制粒将糖醇或糖类与药物的混合物在干燥前模压，得到崩解速度提高的口腔崩解片。林文辉[1]等将含有活性成分的碳水化合物，用适量水润湿颗粒表面，压片可在口腔中迅速崩解。也有采用5%聚维酮的乙醇溶液为粘合剂，湿法制粒压片制备灯盏花素口腔崩解片的报道[2]，该法无需特殊工艺过程，适用于普通片剂生产线，便于推广应用。在技术上，国内多采用该法，有时也采用直接压片工艺。其缺点是延长崩解时间和口感较差。

口腔崩争片还有冷冻干燥法，模制法等，其中冷冻干燥工艺制得的口腔崩解片质地疏松，崩解快，但该工艺成本高，对制剂条件设备和要求严格，模制法国内应用较少。

3 掩味技术

目前，一般采用甜味剂或香精进行矫味，但对于一些臭味较大的药物，单纯加入大量甜味剂有时也难以达到满意的效果。采用药物-离子交换树脂形成的复合物是较成功的矫味技术。该复合物通过药物与离子交换树脂在一定的PH条件下进行喷雾干燥而得到。在唾液近中性的PH环境下，药物不易从交换树脂置换，但在胃酸中，通过氢离子交换作用而使药物脱离交换树脂游离出来，从而较好地解决药物的苦涩问题。刘伟等[3]采用包合技术制成对乙酰氨基酚-β-环糊精包合物，不但掩盖了对乙酰氨基酚的苦味，改善了口感，还使对乙酰氨基酚成为含量高，溶解效果好的粉末。

4 崩解时限

口腔崩解片与普通片剂主要的质量控制指标区别即为崩解时限。国外对口腔崩解片崩解时限的要求一般在15秒。我国要求应在1分钟完全崩解，并能通过600-710μm的筛网[4]。

5 前景

口腔崩解片作为一种新型速释固体制剂，由于其全新的用药方式带来的便利性，受到老年人、儿童和吞咽困难患者的欢迎，并在精神病患者用药中发挥着独特的优势，已成为各研发机构和制药公司研发的热点[5]。在用药方法创新上更是提供了一种全新的方式，经济和社会效益巨大。随着该剂型制备技术的日超完善，相信越来越多的品种将会进入市场。

参考文献

[1] 林文辉，崔福德，雷永，等.速崩片剂的研究[J].。沈阳药科大学学报，2001，18(3)：177-180.

[2] 周毅生，翟冬燕，段琼辉，等.灯盏花素口腔崩解片的制剂处方和制备工艺的研究[J].中成药，2006，28(7)：941-944.

[3] 刘伟，潘成学，朱庆，等.对乙酰氨基酚口腔速溶片的研制[J].郑州大学学报（医学版）2005，40(1)：128.

[4] 魏农农，鲁爽.开发口腔崩解片剂型时需注意的一些问题[EB/OL].[2005-05-10].

[5] 黄胜炎，值得开发的药物制剂[J].中国医药工业杂志，2006，37(9)：A118.