氨甲环酸治疗黄褐斑作用研究

林燕

【摘要】目的 对口服氨甲环酸治疗黄褐斑的作用进行分析和探讨。方法 通过对氨甲环酸的作用机制以及应用情况的研究分析，从而揭示氨甲环酸具有治疗黄褐斑的作用。结果 在治疗黄褐斑的时候氨甲环酸具有十分明显的疗效，其能够使酪氨酸酶失去活性，最终能够实现使色素消退并且使黄褐斑得到治疗的目的。结论 氨甲环酸治疗黄褐斑具有十分明显的治疗效果，值得在临床上推广和应用。

【关键词】氨甲环酸；黄褐斑；治疗作用

【中图分类号】R722.12 【文献标识码】B【文章编号】1004-4949(2014)06-0227-01

氨甲环酸又叫做止血环酸，其属于一种抗纤溶止血药物，在临床上已经得到了将近四十年的应用，在三十年前发现其具有对黄褐斑进行治疗的作用。经过最新的研究显示，其能够对增强酪氨酸酶产生的血浆酶原激活体起到有效的抑制作用，从而使酪氨酸酶失去活性，最终能够实现使色素消退并且使黄褐斑得到治疗的目的［1］。

1黄褐斑诊断以及分型

1.1诊断标准：目前还没有一致的黄褐斑诊断标准，现在比较流行的观点就是：其特征为淡棕至深褐色的色素沉着；会在人的面度等外露的部位出现；具有左右对称的特征；具有发展比较缓慢的病情；存在着一定的周期性变化；在对色斑的边界认识上，学界多数人认为其属于一种具有清楚界限的色斑，不过也有人认为很多色斑具有不清晰的边界，其分布特征为网状以及弥漫性［2］。

1.2色斑分型：黄褐斑具有不尽一致的临床分析，以其发病部位为根据，在国内通常认为可以将其分为泛发型、面下部型、面上部型以及蝶形型；在国外一般将其分为下颌支型、中面部型以及颧部型等三种类型。以黄褐斑的组织学差异为根据， 可以对黄褐斑进行四种类型的划分：表皮型，呈现出片状分布为主的皮损特征，该类型在黄褐斑患者总数当中大约占到了70%；②真皮型，呈现出点状分布的主要特征，在黄褐斑患者总数当中大约占到了10%—15%；③混合型，呈现出点状分布的部分特征，在黄褐斑患者总数当中大约占到了20%；④不确定型，这种类型仅仅占到了2%—3%［3］。

2黄褐斑的病理变化

因为大量的黑素小体在黑素细胞当中形成，并且出现了过多的沉淀，最终导致了黄褐斑的发生。表皮内出现的黑素细胞活性增强以及黑素增多是其主要的组织学表现，同时真皮也会受到一部分病变的累及。患处皮肤在电镜当中显示出有增大的树状突结构以及数目众多的核素小体沉积出现在皮肤当中的角质形成细胞以及黑素细胞当中，有更多的核糖体、粗糙的内质网、高尔基体以及线粒体存在于患部的黑素细胞胞质当中［4］。

3氨甲环酸的作用机制以及应用情况

氨甲环酸又叫做止血环酸，其属于一种抗纤溶止血药物，在临床上已经得到了将近四十年的应用，其能够对增强酪氨酸酶产生的血浆酶原激活体起到有效的抑制作用，从而使酪氨酸酶失去活性，最终能够实现使色素消退并且使黄褐斑得到治疗的目的，然而其不会促进凝血酶原的活性的增加，同时也不会影响到各种凝血参数，更不会出现促进血栓形成的可能，给药方式也包括很多种，诸如漱口、静脉以及口服等，广泛的运用在临床当中对各种出血进行治疗。日本在1979年第一次报道在对黄褐斑进行治疗的时候氨甲环酸具有一定的作用，同时还认为相对于维生素而言，氨甲环酸在对黄褐斑进行治疗的时候具有起效快的特征，而且针对维生素C无效病例进行治疗的时候具有更为显著的效果。所以临床上开始普遍重视氨甲环酸对黄褐斑的治疗作用。我国最早出现类似的报道是在20世纪90年代，后来逐渐的出现一些类似的相关报告。经过相关的实验研究，人们发现酪氨酸酶与其作用的机理具有十分密切的关系。作为一种赖氨酸合成衍生物，氨甲环酸的化学结构为对氨甲基环己烷羧酸，其具有与酪氨酸部分相似的化学结构，存在着一个羧基（COOH）［5］。氨甲环酸在早期研究当中被认为是可以与酪氨酸竞争的，并且会对酪氨酸代谢受到的酪氨酸酶的催化作用进行干扰，从而能够对黑色素的合成具有明显的抑制作用。不过又有研究表明，酪氨酸酶不会受到氨甲环酸的直接作用，其能够在有角质形成细胞的环境下对增强酪氨酸酶产生的一种叫做sc-uPA的物质起到抑制作用，还可以对纤溶酶原转化为纤溶酶予以有效的组织，从而能够对角质形成细胞与黑素细胞之间的联系进行干扰，使得黑素颗粒转运到角质形成细胞受到明显的抑制作用。

与此同时，还有研究表明，黑素细胞在止血环酸注射的皮损内不会产生十分明显的变化，而且还会出现减少的黑素含量。这说明黑素细胞的数量不会受到止血环酸的影响，止血环酸是利用对黑素细胞功能的影响来对黑素的表达起到有效的抑制作用，最终能够不断的促进色斑的淡化。

虽然现在还没有完全明白在对黄褐斑进行治疗的时候氨甲环酸的作用机制，但是必须要认识到氨甲环酸的效果是十分明显的。氨甲环酸在作为一种止血剂被使用的时候1天3g是其常用的口服剂量，然而在对黄褐斑进行治疗的时候，氨甲环酸的使用剂量为每天0.5—0.75g。相关的研究表明，黄褐斑的治疗效果与氨甲环酸的口服剂量大小之间没有十分显著的差异，而治疗效果则会因为服药时间的长短而产生较为明显的区别，通常在用药之后的一到两个月才会产生显著的色素淡化，而在服用药物六到十二个月之后，一些轻、中度的患者就能够基本上实现治愈的目标。出现这种情况的原因大概是由于从表皮基底层产生之后的色素需要大约一个月的时间才能够随着角化而出现脱落。为了能够将原有色素脱去，并且对更多的黑色素从色素细胞中的产生起到抑制作用，最好需要坚持两个月以上的治疗过程，显效率会随着疗程的增长而变得更高。

目前医学界已经普遍认同了氨甲环酸对黄褐斑的治疗作用，不仅可以采用口服的方式之外，同时还可以采用氨甲环酸实施皮肤微量注射，也可以采用氨甲环酸进行静脉滴注的方式。在采用氨甲环酸进行皮肤微量注射的时候，首先要针对患者实施麻醉剂进行局部麻醉，具体的方法为，在治疗之前，将EMLA霜封包在患者双侧的患处，并持续20—30min。随后将利用30号胰岛素注射器在患者的黄褐斑皮损区每间隔1cm导入0.05mLTA（4mg/mL），连续三个月之内一周就需要重复一次，根据相关结果显示，这种方式达到了85.9%的总有效率。氨甲环酸静脉滴注的具体方法为将维生素C以及妥善敏静脉滴入，其中维生素C的剂量为每天4g，妥善敏的剂量为每天2g，在治疗的第一天妥善敏的剂量为1g，从而能够对患者的适应程度进行观察，相关资料表明，采用这种方式能够达到80%的总有效率。

4结论

有血栓形成史的患者属于氨甲环酸的禁忌对象。在我国国内的相关报道之中，月经量减少以及轻微的胃肠道反应属于最为常见的不良反应，血液流变学的明显改变并不会在长期的服用过程中出现。可以利用饭后服用的方式对胃肠道反应进行换届，可以通过在经期将用药停止的方式对月经量的减少进行缓解，如果患者原本就具有过多的月经量，就没有必须要将用药停止，这是由于此案在对月经量过多进行治疗的时候最有效的药物之一。我们必须要注意，在FDA对采用氨甲环酸对女性的月经量过多的治疗进行批准的时候，提出了最好不要同时使用氨甲环酸以及激素类的避孕药物，防止出现心脏病发作、中风以及血栓的情况。然而现在在临床上还没有发现由于对氨甲环酸进行长期低剂量的服用而造成患者出现严重不良反应的报道［6］。

除了采用口服、皮肤微量注射以及静脉滴注等传统治疗方式之外，近几年来，在对黄褐斑进行治疗的时候采用激光联合口服氨甲环酸或者微晶磨面联合口服氨甲环酸的方式具有较为良好的治疗效果，未来应该更深入的進行联合用药、局部用药以及长期用药等方面的研究。综上所述，在治疗黄褐斑的时候氨甲环酸具有十分明显的疗效，其能够使酪氨酸酶失去活性，最终能够实现使色素消退并且使黄褐斑得到治疗的目的。

参考文献

［1］中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会色素病学组 . 黄褐斑的临床诊断和疗效标准（2003 年修订稿）［J］. 中华皮肤科学杂志，2004，18（5）：276-278.

［2］章晓鹰，杨希穗，杨红，等 . 止血环酸抑制黑色素合成的实验研究 ［J］. 中国中西医结合皮肤性病学杂志，2003，2（4）：227-229．

［3］李大宁，石钰，杨骥，等 . 止血环酸对紫外线诱导的色素斑黑素细胞的影响 ［J］.中华皮肤科杂志，2009，42（9）：647-649．

［4］吴溯帆，石杭燕， 陈永，等 . 口服氨甲环酸治疗黄褐斑的临床观察 ［J］. 中国美容整形外科杂志，2008，19（2）：106-110．

［5］陆海山，郭剑，陈智勇，等 . 氨甲环酸联合还原型谷胱甘肽治疗黄褐斑的临床观察 ［J］. 浙江中医药大学学报，2011，35（6）：873-894

［6］ 刘红，顾仲朝，杨希鏸.止血环酸治疗黄褐斑的疗效及安全性观察［J］. 中华医学美学美容杂志. 2010，42（12）：871-872．