火炭母化学成分与药理作用研究进展

蔡家驹，曾聪彦，梅全喜

(广州中医药大学附属中山中医院 药学部，广东 中山 528400)



火炭母化学成分与药理作用研究进展

蔡家驹，曾聪彦*，梅全喜

(广州中医药大学附属中山中医院 药学部，广东 中山 528400)

通过查阅近20年来国内外报道的火炭母研究有关文献，并对其进行综述分析，全面了解火炭母的化学成分与药理作用研究现状。近年来，关于火炭母化学成分与药理作用研究报道较多，但化学成分研究主要集中于黄酮类、酚酸类等成分，且尚未针对其清热利湿、解热退黄等药理作用进行研究；此外，多种药理研究仅停留药效学方面，未对其有效部位物质基础及作用机理进行研究。因此应进一步加强火炭母化学成分与药理机理研究，为火炭母新产品开发和临床应用提供较为全面的参考依据。

火炭母；化学成分；药理作用；研究进展

火炭母是蓼科蓼属植物火炭母(PolygonumChinenseLinn.)的干燥全草，别名火炭毛、乌炭子、山荞毒草、赤地利、老鼠蔗等，生于山谷、水边、湿地，分布于浙江、江西、福建、台湾等地区，常夏、秋间采收，鲜用或晒干。火炭母性酸、甘、凉，有清热利湿、凉血解毒之功效，可用于治疗湿热泄泻、痢疾、黄疸、咽喉肿痛、湿热疮疹等病症[1]。火炭母是广东地区常用的中草药之一，亦是广东凉茶、王老吉、二十四味和腹可安等中药保健品主要原料之一。由于火炭母在临床及保健凉茶的广泛应用，火炭母的化学成分和药理作用研究已引起越来越多国内外学者的关注。近年来，一些研究已取得新的进展。本文从火炭母的化学成分和药理作用研究现状进行综述，以期为火炭母的进一步开发提供参考依据。

1 化学成分

火炭母化学成分研究始于20世纪，按其化合物结构类型，大致可分为黄酮、酚酸、鞣质、挥发油、甾体及其它成分。

1.1 黄酮类

黄酮类化合物是火炭母的主要成分之一。目前，从火炭母全草共分离得到13种黄酮类化合物，包括异鼠李素、芹菜素、广寄生苷、木犀草素[2]、槲皮素[2-3]、山柰酚[3]、槲皮苷、异槲皮苷、柚皮素[4]、巴达薇甘菊素[5]、山奈酚-7-O-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-葡萄糖醛酸苷[3-6]、金丝桃苷[7]等。

1.2 酚酸类

从火炭母全草分离得到10种酚酸类成分，包括没食子酸[2-3]、没食子酸甲酯、丁香酸、咖啡酸，原儿茶酸[2]、3-O-甲基并没食子酸[3]、鞣质类有鞣花酸[3]、3,3’-二甲基鞣花酸[2]、3-甲氧基-4-鼠李糖鞣花酸[7]及corilagin[8]，其中4种为鞣质类成分。

1.3 挥发油

杨先会等[9]采用水蒸气蒸馏法提取火炭母中挥发油，并采用GC-MS对其性质进行分析，主要成分为烃类和脂肪酸类物质，正十六烷酸相对含量高达52.88%。林敬明等[10]采用超临界CO2萃取法提取，选用GC-MS进行分析，结果显示：含量较高的成分为邻苯二甲酸(14.98%)，其次为6,10,14-三甲基-2-十五烷酮(14.09%)和邻苯二甲酸二异丙基酯(11.01%)。

1.4 甾体类及其它成分

任恒春等[7]从火炭母中首次分离得到胡萝卜苷和正三十二烷醇；Prasada S.等[3]从火炭母叶的石油醚分离得到β-谷甾醇；Pei-Ley Tsai等[11]从火炭母的根及茎分离得到4个甾类化合物和1个酰胺类化合物，分别为stigmast-4-ene-3,6-dione，stigmastane-3,6-dione，hecogenin，25R-Spirost-4-ene-3,12-dione和aurantiamide acetate；此外，叶青美[12]首次从火炭母中分离得到对羟基苯甲酸甲酯。

2 药理作用研究

目前，国内外众多学者对火炭母开展了一系列的药理作用研究，主要针对火炭母的水提取物、乙醇提取物以及甲醇提取物等，药理作用则集中为抗氧化、清除自由基活性、抗病原微生物、抗炎、镇痛、对EB病毒壳抗原表达抑制、细胞毒性、抗腹泻、抗肝癌及其它作用等。

2.1 抗氧化及清除自由基活性

杨绍艳[13]通过羟自由基清除率法和ORAC法测定20种广东凉茶原料细胞外抗氧化活性，结果表明槐花和火炭母对羟自由基清除能力最强；采用CAA法分析20种广东凉茶原料多酚提取物在肝癌HepG2细胞内的抗氧化能力，结果显示，槐花和火炭母的抗氧化能力高于其它广东凉茶原料提取物。黄国霞等[14]对火炭母采用超声波提取，并用H2O2/Fe2+体系法和邻苯三酚体系法对其抗氧化活性进行研究，结果表明：当以体积比1∶1甲醇与水混合液为提取溶剂，火炭母提取液具有较高的抗氧化活性，40g原材料提取液对羟自由基的清除效果与6.29g维生素C作用相当，而对超氧阴离子的清除效果与9.82g维生素C作用相当。Huang等[15-16]以80%甲醇提取火炭母药材，采用改良的ABTS法测定其抗氧化活性，并用水溶性维生素E标定，结果表明其抗氧化活性相当于水溶性维生素E的57.5%；采用去氧核糖的方法测定其清除羟基自由基活性，以抗氧化剂BHT(二丁基羟基甲苯)作阳性对照，结果显示，其清除羟基自由基能力相当于抗氧化剂BHT(二丁基羟基甲苯)能力的21.6%。

2.2 抗病原微生物作用

欧阳蒲月等[17]选用不同火炭母提取液研究其抑菌活性，结果显示：火炭母的抑菌活性物质存在于叶和茎中，且叶提取液抑菌活性更高；超声提取物抑菌效果较索氏提取物稍强；不同火炭母提取物的抑菌强度为：65%乙醇提取物>无水甲醇>95%乙醇提取物>蒸馏水提取物；不同火炭母萃取物的抑菌强度为：乙醚萃取物>石油醚萃取物；火炭母提取物对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、枯草杆菌、藤黄球菌、白色念珠菌的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.6g·mL-1、0.6g·mL-1、0.8g·mL-1、1.0g·mL-1、0.6g·mL-1，最小杀菌浓度(MBC)均为1.0g·mL-1。

林燕文[18]以火炭母水煎煮液研究其抑菌活性，结果表明水煎液对金黄色葡萄球菌具有明显抑菌效果。刘富来等[19]采用火炭母煎剂研究对禽大肠杆菌的抗菌活性，结果显示火炭母有明显的抑菌效果。张正等[20]选用火炭母煎剂进行乙肝病毒DNA多聚酶(HBV-DNAP)抑制及HBV-DNA降解的体外实验，结果发现其对DNAP的抑制率高于50%，HBV-DNA的降解率高于25%，提示火炭母有较好的抗乙型肝炎病毒作用。

2.3 抗炎作用

范文昌等[21]用二甲苯致小鼠耳廓肿胀，并以醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高，对小鼠连续7天灌胃给予火炭母16g·kg-1，观察火炭母水提取物的抗炎作用，结果显示火炭母对变质性炎症和渗出性炎症均呈现显著的抑制作用。Pei-Ley Tsai等[11]用甲醇提取火炭母根，采用抑制肥大细胞超氧化阴离子方法测定其抗炎活性，结果表明抗炎活性较好。

2.4 镇痛作用

范文昌等[22]采用热刺激模型(热板法)和化学刺激模型(醋酸扭体法)，连续7天对小鼠灌胃给予药物16g·kg-1，研究火炭母水提取物的镇痛作用。实验结果表明：火炭母能明显减少醋酸所致小鼠的扭体反应次数，并促使热刺激所致小鼠疼痛的痛阂值明显提高，提示其对外周性疼痛和中枢性疼痛均具有镇痛作用。

2.5 对EB病毒壳抗原表达的抑制作用及细胞毒作用

梅全喜等[23]应用间接免疫酶法研究火炭母对B95-8细胞壳抗原表达的抑制作用，并采用台盼蓝拒染试验，观察火炭母水提取物对B95-8细胞在激发培养环境下的细胞毒作用，结果表明：火炭母在无细胞毒浓度下对激发条件下培养的B95-8细胞具有明显抑制其VCA表达的作用，并呈现出药量依赖性；此外，当火炭母药量增加1 000倍后，对B95-8细胞有明显的细胞毒性作用，呈显著药量依赖性。

2.6 抗腹泻作用

Hai等[8]采用蓖麻油致ICR小鼠腹泻模型和硫酸镁致ICR小鼠的模型，研究不同火炭母提取液的抗腹泻作用，结果显示：火炭母75%乙醇提取物有显著的抗腹泻活性，并呈现剂量依赖性；利用系统溶剂萃取法得到四个不同的极性部位，分别为石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位以及剩余水部位，并通过体内活性筛选试验，发现正丁醇部位和剩余水部位有显著的抗腹泻作用，并发现鞣花酸和corilagin具有抗腹泻作用。

2.7 抗肝癌作用

杨绍艳[13]研究20种广东凉茶原料多酚提取物对人体肝癌HepG2细胞增殖的抑制作用，结果表明，甘草和火炭母对抗肝癌HepG2细胞增殖活性最强。韦金育等[24]采用体外抗肿瘤药物筛选MTT法，对50种广西常用中草药、壮药进行抗肿瘤作用筛选试验，结果显示：当火炭母稀释度为1∶100时，对肝癌细胞呈现明显抑制作用。

2.8 其它作用

高雅等[25]采用CCl4诱导大鼠急性肝损伤模型，观察火炭母醇提物对大鼠血清中丙氨酸氨基移换酶(ALT)、天门冬氨酸氨基移换酶(AST)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)水平的影响，结果表明：火炭母醇提物各剂量组均可抑制急性肝损伤大鼠血清中ALT、AST活性，降低MDA水平，升高SOD活性。有文献报道火炭母还有保护平滑肌和骨骼肌、降压及中枢抑制等作用。

3 结语

火炭母属广东地产药材，是民间常用中草药，众多知名中药制剂配方中均含有本药，其凉茶保健作用得到广泛认可。目前，对火炭母的研究已取得一些新进展。一方面，有关研究从火炭母中分离出黄酮类13种、酚酸类10种、甾体类6种、其它成分3种及若干挥发油等多种化学成分；另一方面，火炭母具有抗氧化及清除自由基活性、抗病原微生物、抗炎、镇痛、对EB病毒壳抗原表达的抑制及其细胞毒性、抗腹泻、抗肝癌等多种药理作用。

目前，对火炭母的化学成分和药理作用研究已取得相当大的进展，但由于中药化学成分较复杂，火炭母临床应用广泛，现研究还远远不够，如火炭母化学成分的研究大多集中于黄酮类、酚酸类等几类成分，对其它如有机酸、氨基酸、蒽醌等无具体深入研究；在火炭母药理作用研究方面，目前针对其清热利湿、解热退黄等药理作用还没有具体研究，多种药理研究还仅停留在药效学方面，尚未对其有效部位物质基础及作用机理进行研究。

因此，应进一步加强火炭母化学成分和药理机理的研究，以现代科学技术进行创新性开发研究，加快开发以火炭母有效部位或有效成分为原料的既有效又廉价新药或新保健凉茶，以便促使其中药制剂得到更准确和更广泛的应用，充分发挥中药防病治病的作用，为火炭母新产品开发和临床应用提供更为全面的参考依据。

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(责任编辑：李岚春)

2014-09-10

广东省中医药局资助项目(20131078)；广东省中山市科技计划重点资助项目(20132A002)

蔡家驹(1986-)，男，广州中医药大学附属中山中医院药师，研究方向为医院临床药学工作。

曾聪彦(1975-)，男，广州中医药大学附属中山中医院主任中药师，硕士生导师，研究方向为医院制剂开发与研究。E-mail：zszcy@126.com

R286

A

1673-2197(2014)24-0032-03