硝酸甘油的药理作用及治疗心绞痛的临床分析

王 玮刘 瑜

（1 湖北省襄阳市护士学校，湖北 襄阳 441000；2 山东潍坊94303部队医院，山东 潍坊 261000）

硝酸甘油的药理作用及治疗心绞痛的临床分析

王 玮1刘 瑜2

（1 湖北省襄阳市护士学校，湖北 襄阳 441000；2 山东潍坊94303部队医院，山东 潍坊 261000）

硝酸甘油可以使静脉血管和冠状动脉扩张，心肌耗氧量降低，心肌供血增加，从而达到治疗心绞痛的目的。本文对硝酸甘油的药理作用及临床治疗心绞痛的情况进行分析，以期在临床更良好的应用。

硝酸甘油；药理作用；治疗心绞痛

硝酸甘油是一种短效抗心绞痛药物，目前临床应用最广泛，最有效，适用于急性发作的患者。它可缓解各类心绞痛，如劳累诱发的典型心绞痛、冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛以及不稳定型心绞痛等。急性发作时舌下含服1 min即可起效。现就对硝酸甘油的药理学特性及其临床应用做一综述。

1 药理作用

硝酸甘油为硝基血管扩张药，可舒张包括动脉和静脉的多数平滑肌。硝酸甘油通过对血管平滑肌的直接松弛作用，改变心肌血液的分布。第一，硝酸甘油可以使外周血管扩张，从而使心肌血流动力学得到改善。硝酸甘油使用后，全身的小静脉扩张，减少回心血量，从而心室容积和左心室舒张末期压力降低，结果降低室壁张力。硝酸甘油还有较弱的扩张小动脉的作用，使外周阻力降低，平均血压下降，减少左心室做功，使耗氧量降低。另一方面硝酸甘油可以改善缺血区心肌血液供应：明显舒张较大的心外膜血管、狭窄的冠状动脉、侧支血管，对阻力血管作用较弱。用药后，通过血液→输送血管→侧支血管→缺血区的顺序，改善缺血区的血流供应。冠状血管痉挛时更为明显。对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛，可舒张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛。硝酸甘油还可以使冠状动脉血流重新分配。通过舒张心外膜血管、侧支血管，降低左心室舒张末期压。通过血液→心外膜区域→心内膜下缺血区，增加缺血区的血流量。硝酸甘油还可以抑制血小板的聚集，从而有利于冠心病心绞痛的治疗。

2 药代动力学

硝酸甘油同硝酸酯类其他药物一样，可被皮肤、胃肠道、黏膜迅速吸收。口服硝酸甘油则肝脏首过效应较强。其血浆半衰期约为1～4 min，代谢地点主要为肝脏，由肾脏排除。若使用硝酸甘油舌下喷雾，则在4 min内可达药效高峰，药效可以持续达15～30 min。起效时间相对硝酸甘油片剂快，但持续时间相对来说短于片剂。舌下含服立即吸收，生物利用度80%，舌下给药2～3 min可起效，达到最大效应则需5 min，但药效可以持续10～30 min。

3 治疗心绞痛的作用机制

心绞痛是由于冠状动脉供血不足，导致心脏供血缓慢，发生急性冠脉血管缺血时所产生的一组临床综合征，是常见的心血管疾病之一。随着人口老龄化以及生活饮食习惯的不断变化，其发病率、病死率呈逐年增高趋势。以心悸、胸闷伴心前区疼痛为主要表现，可向左肩、左臂直至无名指与小指放射，如抢救不及时极易发展成急性心肌梗死，病情较凶险，病死率比较高[1]。心绞痛的治疗主要有3种，包括药物治疗、再灌注治疗和心脏移植手术。心绞痛的治疗应以改善冠状动脉的供血和减轻心肌的耗氧，预防动脉粥样硬化的发展为原则[2]。硝酸甘油属于硝酸酯类药物，主要药理作用是松弛血管的平滑肌，改善体循环和冠状动脉循环，通过调节平滑肌的收缩，扩张血管，使外周阻力降低，静脉容量增加，回心血量减少，从而使心肌的前负荷降低，其作用强度随剂量变化呈相关性，使心肌耗氧量降低。扩张动脉血管及侧支血管，对心外膜冠状动脉分支有扩张作用，降低心脏的射血阻力，从而降低心肌后负荷，抑制左室舒张末压，降低心肌耗氧量。扩张外周血管，减慢心律，降低心肌耗氧量抑制心肌收缩力，增加心肌供血，降低心肌耗氧量，缓解心绞痛和心肌缺血，改善冠状动脉循环、改善生活质量、减少病死率和致残率。若患者有左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低，心脏指数则可能略有升高[3]。

4 讨 论

当患者严重贫血、颅内压过高、对硝酸甘油过敏，或者处于心梗早期、休克、主动脉瓣或者二尖瓣狭窄引起的心功能不全，肺泡性供氧不足时，禁用硝酸甘油。严重肝肾损伤者、体液不足者、甲状腺功能亢进者、孕妇及哺乳期妇女慎用。初次含服本药者，可酌情减半服用，以减轻不良反应。心绞痛发作频繁者，可在大便或劳动前5～10 min含服本药预防。用于缓解心绞痛急性发作时，如果15 min内含服3片仍未见效，应立即到医院就诊。硝酸甘油可被一些塑料输液器吸附，所以临床最好应用玻璃输液瓶输液装置防止药物被吸附。用药期间从卧位或坐位突然站起时动作轻缓谨慎，以免突发直立性低血压。药物过量可引起不良反应。如口唇指甲发绀、、气短、眩晕、高度乏力、头胀、心率快但弱、发热、抽搐等。护士要注意了解需静滴本药的患者平时的心率及血压情况，以便发生异常情况及时发现。因本药可以挥发，如果液体配好以后放置长时间不用，药效会降低，因此，液体应随用随配。硝酸甘油如果静滴速度过快则会出现低血压或心率反射性加快，过慢则治疗作用不明显，一般滴速保持30滴/分，静滴则需维持4 h。硝酸甘油如果遇光则容易被分解，并且药效降低，所以在静滴时，应用避光装置将输液管和输液瓶包裹，避免药物遇光。片剂则应在深棕色小瓶中存放。大量或者长期使用本品后需停药时，应逐渐减量，以防骤然停药引起心绞痛反跳。如果长期或连续服用本药，则患者会产生耐药性。为了避免耐药出现，可以选用贴片；当需要静脉给药时，应尽量从最小有效量开始；如需用大剂量，应适当减少给药次数；如果需要多次给药，尽量选用短效制剂；静脉给药超过24 h者，应间隔给药；用贴片或缓释片时，如清晨至傍晚用贴片，睡前揭去，宜有无药间期，不可连续应用。如果为缓解心绞痛发作，应选用舌下含片或口腔喷雾剂；若用于预防心绞痛发作，可选长效制剂、普通片剂、缓释剂、敷贴片等；当出现急性心肌梗死、心力衰竭等紧急情况且需持续用药，可选择静脉滴注。本药需用5%葡萄糖注射剂或生理盐水稀释混匀后静脉滴注，禁止直接静脉注射或混合其他药物使用。用药过程中如果条件完备可以监测血压和心功能。一旦因药物过量而发生低血压，可令患者抬高双腿，回流静脉血。如果仍然不能缓解，则可用α受体激动药缓解，如甲氧明或者去氧肾上腺素（不用肾上腺素）；若发现血中出现变性血红蛋白，则使吸入高流量氧，重症可采用亚甲蓝静脉注射。本药除了缓释片，其余制剂不可吞服；若使用喷雾剂，用前不得摇动，使用时须屏住呼吸，最好喷在舌下，两次喷雾中间需要间隔30 s，药物不应吸入。若使用敷贴剂，则切勿修剪敷贴剂，贴敷应避开毛发，破损、瘢痕或敏感处皮肤。每次贴敷最好更换部位以免引起刺激。如果当舌下含化本药时，不出现麻刺烧灼感或头胀感，则药片已经失效，及时更换药物。

5 结 语

心绞痛主要是因为冠状动脉狭窄或痉挛，从而心肌缺血、缺氧而引起的。如果心绞痛突发，动脉狭窄处斑块可能会破裂，从而导致血栓形成或者诱发血管收缩，那么会加重管腔狭窄；因脂质浸润，急剧增大粥样斑块，使管腔狭窄加剧或内皮下出血；挤压管腔从而导致血流阻塞。冠脉狭窄严重基础上，病损处血小板聚集，则血流可被机械阻塞，或者导致狭窄局部异常的血流变，导致心绞痛发作。硝酸甘油通过使冠脉血流增加，周围血管扩张，心脏前后负荷降低，心肌需氧减少，从而使心绞痛得到缓解[4]。临床实践证明，硝酸甘油在治疗心绞痛方面有着很好的疗效，如果联用阿司匹林、肝素或者葛根素、美托洛尔等药物，抗击心绞痛效果更好，有进一步研究和发展的空间。

[1] 陆再英,钟南山.内科学[M].北京人民卫生出版社,2008:284-319.

[2] 王爱玲.硝普钠与硝酸甘油治疗低输出量心力衰竭疗效分析[J].中西医结合心脑血管病杂志,2012,10(7):880-881.

[3] 张栩.新活素治疗充血性心力衰竭58例临床观察[J].中国医师杂志,2012,18(l):137.

[4] 叶任高.内科学[M].5版.北京:人民卫生出版社,2001:235-236.

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1671-8194（2014）17-0068-02