美国FDA于2018年11月2日批准辉瑞(P fi zer)公司的Lorlatinib(商品名:Lorbrena)片剂上市,用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
本药为激酶抑制药,在体外对包括ALK、ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2及ACK具有拮抗活性。在体外,本药对ALK激酶的多种突变形式具有拮抗活性,包括使用克唑替尼及其他ALK抑制药时疾病进展的肿瘤突变形式。在体内模型中,本药的抗肿瘤活性具有剂量依赖性且与抑制ALK磷酸化有关。
本药最常见的不良反应为水肿、周围神经病变、认知影响、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、情绪影响和腹泻。