五味子各成分最新研究进展

徐 博 沈 楠 赵丽晶 安 英 陈 雪

五味子为木兰科植物五味子的干燥成熟果实，具有收敛固涩、益气生津、补肾宁心之功效，临床应用十分广泛。五味子与人参相似，具有增强机体对非特异性刺激的防御能力，是国家中药现代化科技产业基地的五大品种之一，其富含木脂素、多糖、挥发油及其他多种化学成分，具有保肝益肾、保护心脑血管、镇静、催眠等多种功能，近年来是国内外学者关注的热点。但是，不同产地的五味子果实在木脂素类型和含量方面存在显著差异。《本草纲目》记载:“五味子今有南北之分，南产者红北产者黑，入滋补药，必用北者乃良”。北五味子主要分布于辽宁、吉林、黑龙江等地区，是一种十分珍贵的中国传统中药材，临床应用历史悠久，其药理功效要高于南五味子。现对南北五味子在含量测定、主要成分的最新研究进展方面做一综述。

1.南北五味子的成分差异

五味子药材质量可直接影响其临床疗效，且南北五味子药材的质量标准缺乏专属性。以不同产地的南、北五味子为研究对象，通过同时测定南、北五味子指纹图谱和其中六种主要木脂素类成分含量，结果发现南五味子与北五味子具有某些相同的化学成分，即五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子酯乙、五味子酯丙、五味子酯丁、五味子甲素，但是含量差异较大，其中醇甲、醇乙、酯丁以北五味子中的含量较高，而酯甲、酯乙、酯丙、甲素以南五味子中的含量较高。此外，H、γ－五味子素、五味子乙素、五味子丙素为北五味子的特有成分;南五味子素为南五味子的特有成分［1］。

2.五味子成分的最新药理作用

2.1 醋制后增强保肝护肝的作用 五味子生品可敛肺止咳，醋制后增强保肝护肝的作用。有报道表明［2］:五味子经过醋制后，其总木脂素的含量基本不变;但从六种五味子中重要的木脂素单体成分的含量测定可见，木脂素的比例发生了很大变化，经醋制后五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素和五味子丙素含量减少，五味子醇乙和五味子酯甲含量增加。醋五味子醇提液可明显提高肝蛋白含量和CYP450水平;生、醋五味子均可诱导大鼠肝脏中CYP3A4酶的活性，醋制品抑制CYP1A2和CYP2E1活性要强于生品，有解毒作用。

2.2 降低血糖作用 五味子醇提取物和水提取物均具有明显改善糖尿病小鼠血糖的作用，可明显提高糖尿病小鼠血清胰岛素水平，改善糖尿病症状;在实验过程中观察到两组小鼠胰岛分泌细胞形态结构明显改善，使分泌细胞数目增多，免疫组化显示β细胞阳性表达数也明显增多。因此，推测五味子可能是通过减轻和修复β细胞损伤、提高胰岛素含量从而降低血糖［3］。

2.3 清除自由基 初步抗氧化活性实验结果表明［4］，南五味子粗多糖有较强的清除羟自由基作用，其IC50为208.80μg/mL(抗坏血酸 IC50为132.57μg/ml)，北五味子粗多糖清除羟自由基效果大大弱于南五味子粗多糖，其IC50为2672.30μg/ml，两者对超氧自由基的清除效果均不明显，南、北五味子多糖值得进一步研究，此研究避免了五味子提取木脂素后残渣一般作为废物丢弃，造成一些药用资源的浪费。

2.4 镇静、催眠作用 观察南、北五味子不同溶剂提取物对小鼠自主活动及协同戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用［5］，显示南、北五味子的醚提物和醇提物能显著减少小鼠自主活动次数，增加阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠只数，延长阈上剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间。实验中发现北五味子的镇静作用稍好，而催眠作用相当。

还有报道称以镇静、催眠为主要药效指标，对研制的五味子分散片与市售药物五味子糖浆进行对比［6］，药效学结果显示五味子分散片能明显减少小鼠自主活动次数，增加戊巴比妥钠阈下剂量致小鼠入睡只数，延长戊巴比妥钠阈上剂量致小鼠睡眠时间，具有明显的镇静、催眠作用;与五味子糖浆对比，相同给药量(1.0g生药/kg)的情况下，五味子分散片的镇静、催眠效果均强于五味子糖浆。急性毒性试验证明，五味子分散片无明显毒性反应，此为开发这类药物的又一大优势。

3.五味子副产品藤茎三萜类化合物的药理作用

木脂素类化合物是五味子中最重要的具有广泛生物活性的物质，被大量用于功能食品、药品等领域［7］。目前国内外对北五味子研究多集中在果实和种子部位，化学成分研究集中在木脂素、多糖、挥发油成分上，而对北五味子加工过程中副产物藤茎三萜化学成分及其生物活性的研究报道较少。五味子科植物的天然产物表现出广泛的生物活性，尤其是木脂素和三萜类化合物，除传统的保肝降酶、抑制中枢神经和改善记忆等作用，还具有抗肿瘤、PAF(血小板活化因子)拮抗、钙拮抗、抗氧化、抗艾滋病毒等活性［1］。近年来的研究表明，五味子科植物中的木脂素和三萜都显示了较好的抗艾滋病毒活性，抗HIV和抗乙肝病毒(HBV)作用［8］。华中五味子果实中含有木脂体类化合物和三萜类化合物是五味子中含有的具有代表性的化合物，具有保肝、镇静、扩张血管、祛痰、止咳、抗衰老、提高免疫力等作用［9］。近五年，研究者又先后从五味子属植物藤茎中发现了一系列结构新奇，高氧化度且骨架重排的降三萜类化合物，其生物活性还需进一步研究［10］。

综上所述，五味子具有良好的药用价值和营养价值，其包含的多种成分是很多合成药物的潜在资源，对其进行深入的研究及开发具有很重要的现实意义，使这一新型的“药食同源”功能性保健品更好的服务于大众。

1 高文新.五味子木脂素类成分HPLC、UPLC/Q－TOF－MS分析［D］．黑龙江中医药大学，2012:29－42.

2 姚庆，陆兔林，胡芳，毛春芹，殷放宙，胡俊扬.五味子不同炮制品对小鼠CYP450的诱导作用［J］．华西药学杂志，2011，26(3):249－251.

3 冯士华，王庆周，李粉格，邵亮，刘建英.五味子不同溶剂提取物对糖尿病小鼠血糖的影响［J］．辽宁中医药大学学报.2011，13(1):192－194.

4 苏明威，王乃平，辛华雯，李维亮.五味子药理作用研究进展［J］．中国药师.2009，12(7):960－962.

5 徐丽华，黄芳，孙萌，梁春霞，吴洁，余伯阳.南北五味子镇静催眠活性部位共有成分的分析［J］．分析化学，2009，37(6):828－834.

6 王雯雯，仰榴青，李永金，吴向阳，邹艳敏，赵江丽.南、北五味子提取物对小鼠镇静、催眠作用的影响［J］．江苏大学学报(医学版)，2008，18(2):122 －126.

7 武新亮，赵敏，王大成，李玉山，邓旭明.五味子科植物三萜类化学成分研究进展［J］．齐鲁药事，2009，28(11):674－677.

8 干正洋，杨庆雄，郝金声.南五味子属植物中的木脂素成分研究进展(1990—2007)［J］．贵州教育学院学报，2008，19(6):23－27.

9 崔淇，姚望，张丞.华中五味子中化学活性成分和药理作用研究进展［J］．河南科技大学学报(医学版)，2010，28(4):318－320.

10 王薇丹，周大铮，叶正良.五味子属植物降三萜成分研究进展［J］．中成药.2009，31(12):1912－1916.