刘伟东 郭艳萍
【摘 要】阅读近年来关于板蓝根研究的国内外文献资料,对近年来国内外板蓝根化学成分、药理作用进行整理,总结分析。研究发现,板蓝根化学成分众多,为进一步揭示板蓝根的药理作用与临床研究提供了科学依据。
【关键词】板蓝根;化学成分;药理活性;不良反应;研究进展
板蓝根(Isatidis Radix)为十字花科菘蓝属植物菘蓝Isantis indigotica Fort.的干燥根[1]。板蓝根是我国传统中药,始载于《神农本草经》,列为上品。味苦,性寒,归心、胃经,功效清热解毒,凉血利咽。本文就有关板蓝根化学成分、药理活性的最新研究进展综述如下。
1 板蓝根化学成分
板蓝根含生物碱类包括吲哚类生物碱,如靛蓝、靛玉红[2]、2,3-二羟基-吲哚-乙腈[3]等,喹唑酮类生物碱如色胺酮、2,4(1H,3H)喹唑二酮[4]等,喹啉类生物碱如依靛蓝双酮[5]等,黄酮类生物碱如异牡荆苷、蒙花苷[5]、新橙皮苷、甘草素[6]等及其他类生物碱如板蓝根乙素、板蓝根丙素等;还含有芥子苷类如黑芥子苷等,含硫类化合物如表告依春[7]等,有机酸类如吡啶-3-羧酸、顺丁烯二酸等,核苷类如腺苷、尿苷、鸟苷等,糖类化合物如蔗糖、β-正丁基-D-塔格糖苷[8]、鼠李糖[9]、多糖等,氨基酸、微量元素、香草醛、正十二烷、β-谷甾醇、γ-谷甾醇、胡萝卜苷等。
2 药理活性
2.1 抗病毒作用
刘盛[10]等以板蓝根水提醇沉液,采用鸡胚法做抗病毒实验,测定板蓝根对甲型流感病毒的直接作用、治疗作用和预防作用,有效率分别为100%,60%,70%。黄芳[11]等比较了板蓝根水煎液、板蓝根总生物碱及表告依春单体在大鼠体内药代动力学行为,结果提示抗病毒部位应在水提物和板蓝根总生物碱部位。
2.2 抗菌作用
板蓝根水浸液及其提取物对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等多种细菌均有抑制作用。郑剑玲[12]等采用试管稀释法检测板蓝根提取物对各实验菌的最小抑菌浓度,证实板蓝根具有广谱抗菌作用,其中对金黄色葡萄球菌的抑菌作用最为明显。
2.3 抗内毒素作用
许平[13]等试验结果显示,腹腔注射5ml/kg板蓝根磷脂脂质体对内毒素血症小鼠巨噬细胞膜脂流动性有极显著保护作用(P<0.01)。刘云海[14-16]等从板蓝根中分离出抗内毒素活性部位F022部位,该部位能显著延长卡介苗或放线菌素D增敏的小鼠受脂多糖致死攻击后的生存时间,降低其死亡率,并能抑制LPS刺激小鼠肝、脾、肾组织中moesin mRNA表达,抑制LPS刺激鼠巨噬细胞分泌炎症因子(TNF-a,IL-1,IL-6,NO)的过度释放,且有剂量依赖性。汤杰[15]等发现板蓝根可显著降低内毒素性播散性血管内凝血家兔血清过氧化脂质水平,提高其超氧化物歧化酶的活力,从而拮抗内毒素的生物效应。
2.4 解热作用
包翠屏[18]报道,板蓝根含片能降低伤寒、副伤寒三联菌苗所致家兔体温升高。林爱华[19]等发现板蓝根F022部位对LPS所致兔发热模型亦有良好的解热作用。
2.5 抗炎作用
非特异性抗炎实验表明,板蓝根明显抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀、醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增加,角叉菜胶所致的大鼠足肿等急性炎症,同时在大鼠棉球肉芽肿等慢性炎症模型也表现一定的抗炎作用[20-21]。Wang[22]等在筛选抗SARS中成药的药理实验中确证板蓝根能显著拮抗细菌、病毒引起的炎症反应。
2.6 抗癌作用
在体外细胞培养时,板蓝根注射液(φ=50%)对小鼠Friend 红白血病3CL-8细胞有强大的直接杀伤作用[23]。
2.7 活血化瘀作用[24]
板蓝根对二磷酸腺苷诱导的家兔血小板聚集有显著抑制作用,尿苷、次黄嘌呤、尿嘧啶、水杨酸等在0.21mg/ml最终抑制率分别为18.2%、24.2%、10.8%、20%。
2.8 免疫调节作用
板蓝根低极性流分对多形核白细胞化学发光有双向免疫活性,在低浓度时具有激活作用,在高浓度对具有抑制作用[25]。
2.9 清除自由基作用
秦符[24]等用快速低压干柱层析法从板蓝根中分离出一个高极性流分及其亚流分,流分B,C,D中具有清除自由基作用的活性成分,且随浓度的变化而出现起状。
3 结语及展望
3.1 板蓝根的不同活性部位、化学成分显示出不同的药理活性,板蓝根可能是通过多种化学成分,多靶点、多途径地作用于机体,从而发挥其药效。因此有必要尽快找到发挥各药效的活性部位,进行深入的研究与开发。
3.2 目前板蓝根尚缺乏有效的质量控制研究,应通过对其系统的进行物质基础研究,构建板蓝根药材(及其制剂)的指纹图谱,建立高效、微量、快速、准确的板蓝根活性物质的评价方法和指标体系。
参考文献:
[1] 中华人民共和国药典委员会.中国药典一部[S].中国医药科技出版社,2010:191,800.
[2] 罗巍伟,贺英菊,王凌,等.HPLC测定板蓝根提取物中靛蓝和靛玉红的含量[J].华西药学杂志,2004,19(6):455-456.
[3] 李彬,陈万生,郑水庆,等.四倍体板蓝根中的两个新生物碱[J].药学学报,2000,35(7):508-510.
[4] 安易强,贾晓斌,陈妍桦,等.高效液相色谱法测定不同产地板蓝根中2,4(1H,3H)喹唑二酮含量[J].中华中医药杂志,2010,25(2):275-277
[5] 李彬,陈万生,张汉明,等.四倍体板蓝根中的一个新生物碱[J].药学学报,2003,38(6):430-432.
[6] 安易强,贾晓斌,陈彦,等.RP-HPLC测定不同厂家板蓝根颗粒中表告依春的含量[J]. 中华中医药杂志,2009,24(4):529-531.
[7] 何轶,鲁静,林瑞超.板蓝根化学成分研究[J].中草药,2003,34(9):777-778.
[8] 方建国,王少兵,徐晗,等.板蓝根化学成分研究(Ⅰ)[J] .中草药,2004,35(8):845-846.
[9] 张体祥,李艳福,刘捷,等.板蓝根多糖的分离纯化及其单糖组成的研究[J].河南工程学院学报(自然科学版),2009,3(21):13-17.
[10] 刘盛,陈万生,乔传卓,等.不同种质板蓝根和大青叶的抗甲型流感病毒作用[J].第二军医大学学报,2000,21(3) :204 -206.
[11] 黄芳,熊雅婷,徐丽华,等.板蓝根不同提取物中抗病毒成分表告依春在大鼠体内的药代动力学[J].中国药科大学学报,2006,37(6):519-522.
[12] 郑剑玲,王美惠,杨秀珍,等.大青叶和板蓝根提取物的抑菌作用研究[J].中国微生态学杂志,2003,15(1):18-19.
[13] 许平,王新春,刘北彦.板蓝根磷脂对内毒素血症小鼠巨噬细胞膜脂流动性的影响[J].哈尔滨医科大学学报,2004,38(4):333-335.
[14] 刘云海,方建国,王文清,等.板蓝根抗内毒素活性有效部位研究(Ⅰ)[J].中南药学,2004,2(4) :195-198.
[15] 刘云海,林剑国,雷婷.板蓝根有效部位对脂多糖致小鼠血清中TNFα和NO的影响[J].中草药,2003,34(2):152-154.
[16] 林剑国,刘云海,石淑仙,等.板蓝根有效成分对脂多糖刺激小鼠体内组织moesin mRNA表达的影响[J].中国医院药学杂志,2002,22(10):579-581.
[17] 汤杰,施春阳,方建国,等.板蓝根对内毒素性DIC家兔血清LPO,SOD水平的影响[J].医药导报,2004,23(l) :4-5.
[18] 包翠屏,陈百泉,许启泰.板蓝根含片的解热镇痛及抗炎作用研究[J].河南大学学报(医学科学版),2003,22(3) :25-27.
[19] 林爱华,方淑贤, 方建国,等.板蓝根F022部位抗内毒素活性研究[J].中国中药杂志,2002,27(6) :439-441.
[20] 卫琼玲,同杏莲.板蓝根的抗炎作用[J].开封医专学报,2000,19(4) :53-54.
[21] 汤杰,施春阳,徐晗,等.板蓝根抑菌抗炎活性部位的评价[J].中国医院药学杂志,2003,23(6) :327 -329.
[22] Wang Zhi-min, Zhu Xiao-xin, Cui Xiao-lan,et al. Screening of traditional Chinese remedies for SARS Treatment[J].China J Chinese Materia Medica,2003,28(6):484-487.
[23] 梁永红,侯华新,黎丹戎,等.板蓝根二酮B体外抗癌活性研究[J].中草药,2000,31(7):531-533.
[24] 秦箐,贺海平,Soren Brogger Christensen,等. 中药板蓝根两个高极性流分的分离及其活性的研究。中药板蓝根两个高极流分的分离及活性的研究[J].中国药理学通报,2001,17(6):714-715.