谷胱甘肽的药理作用及研究新进展

卢佃华

（山东省德州市人民医院药剂科，山东 德州 253014）

谷胱甘肽的药理作用及研究新进展

卢佃华

（山东省德州市人民医院药剂科，山东 德州 253014）

目的 探讨谷胱甘肽的药理作用及研究进展。方法 谷胱甘肽具有抗氧化和解毒作用，能够清除自由基，提高患者免疫力，在临床上被广泛应用于治疗肝病、解毒、抗惊厥、抗HIV感染、抗血栓作用、抗高血压、抗动脉粥样硬化、治疗肝病、肾病、预防血管性痴呆。本文对谷胱甘肽的药理和临床应用进行讨论。

谷胱甘肽；药理作用；研究

谷胱甘肽存在于所有动物细胞中，在人类的细胞中是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成，正常环境下以其硫醇还原型存在，是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶，在许多生命活动中起着直接或间接的作用，参与体内三羧酸循环及糖代谢，使人体获得高能量，还能激活多种酶。谷胱甘肽在许多生命活动中起着直接或间接的作用，这些作用包括自然抗氧化剂发挥着抵抗人体衰老、感染、中毒、外源性毒素、基因表达、调控、氧化应激、酵活性和代谢调节，对细胞的保护、氨基酸转运、免疫功能调节、促进糖类、脂肪及蛋白质代谢等作用，也能影响细胞的代谢过程。谷胱甘肽的活性成分为还原型谷胱甘肽，还原型谷胱甘肽在谷胱甘肽的成分中占比大约95%，还原型谷胱甘肽的作用主要为参与体内氧化还原过程，与过氧化物及自由基结合，以防止氧化剂对巯基的破坏，保护细胞膜中含巯基的蛋白质和含巯基酶不被破坏，特别是具有保护肝细胞、促进肝脏酶活性、抗氧化、解毒等作用，同时还可对抗 自由基对重要脏器的损害[1]。近年来，谷胱甘肽广泛应用于恶性肿瘤、高血压、肝病、动脉粥样硬化、放射性口腔炎、HIV、急性中毒、肿瘤和化疗、肺部损伤、肾病综合征等多种疾病辅助治疗。随着临床医生对谷胱甘肽的研究的不断深入，该药的临床应用也日益广泛，本文就谷胱甘肽的药理作用及其临床应用等相关资料做了整理，现综述如下。

1 药理学研究

1.1 抗氧化作用

谷胱甘肽可以作为治疗肝损害患者的常规药物，患者服药后谷胱甘肽能参与生物转化，有效减轻脂质过氧化，提高患者的抗氧化酶含量，把机体内有害的毒物转化为无害的物质，排泄出体外，从而迅速将患者的肝功能指标正常化。经研究表明，谷胱甘肽还可以有效改善患者局灶性脑缺血引起的神经行为障碍，大大缩小患者脑梗死的面积，帮助保持正常的免疫系统的功能，降低患者脑组织中的 MDA含量，有效提高了患者脑组织中的GSH-Px及 SOD活力，从而增强了患者自身清除自由基的能力,减少了患者脑组织中的氧自由基的堆积，起到了对患者脑缺血 一再灌注时的保护作用。

1.2 解毒作用

谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸组成，广泛存在于动、植物中。人类可以通过饮食来获取谷胱甘肽，在所有的食物中面包酵母、小麦胚芽和动物肝脏中的含量最高，谷胱甘肽的含量高达100～1000mg/100g，其次是鸡血中谷胱甘肽的含量位于第二位，含量为58～73mg/100g，第三位的是在人体的血液中谷胱甘肽的含量为26～34mg/100g，谷胱甘肽存在于几乎身体的每一个细胞。谷胱甘肽在人体中广泛的直接和间接参与人体内许多功能活动，发挥解毒的作用，从而起到保护活体细胞的作用。谷胱甘肽决定了酶活性的激活与抑制，谷胱甘肽能激活各种酶使其参与到糖类、脂肪及蛋白质代谢，该药成分中的半胱氨酸上的巯基为其活性基团，容易与扑热息痛、自由基、碘乙酸、芥子气，铅、汞、砷等重金属等多种化学物质及其代谢产物结合起到解毒作用，特别是对铅的细胞存活和分化抑制作用均呈现明显作用。谷胱甘肽具有广谱解毒作用，不仅可以当作药物应用于治疗起到解毒的效果，也可以用作功能性食品的基料，在延缓衰老、增强免疫力、抗肿瘤等功能性食品广泛应用。

1.3 抗惊厥作用

有实验表明谷胱甘肽具有抗抽搐作用，用10～300nmo1的GSH或者10～100nmo1的SSG给予患者注射，可明显降低强直性惊厥发作频率延长潜伏期，且谷胱甘肽对阵挛性惊厥也有一定抑作用。

1.4 抗HIV感染抗血栓作用抗高血压抗动脉

粥样硬化治疗肝病、肾病，预防血管性痴呆、感染HIV的患者细胞和体液氧化还原呈失衡状态，全身细胞中的谷胱甘肽缺乏，在感染的初期阶段有炎性因子的产生，炎性因子可刺激潜伏病毒的复制。谷胱甘肽可能与ZnH、NO、金属硫蛋白共同作用调节体内 TM/Th2平衡，特别是当患者T细胞内的GSH浓度恢复对淋巴细胞功能的恢复起关键性作用。谷胱甘肽能够很好的抑制细胞因子诱导的病毒复制，有效延长HIV病毒的早期感染的潜伏期。

1.5 抗血栓作用

实验表明，谷胱甘肽能够有效降低患者的血滤过率和血液粘稠性，抑制血小板聚集，特别是患有动脉粥样硬化的患者在注射谷胱甘肽后，血液的粘稠度明显降低，加速了血流，虽然也使部分凝血活酶时间延长，但仍在正常范围内。在针对急性心肌梗塞的患者进行溶栓治疗时同样可以使用谷胱甘肽，患者在使用后可以加速肌酸激酶恢复至正常水平，降低心律不齐发作频率。

1.6 抗高血压作用

患有糖尿病的高血压患者可在控糖的前提下使用谷胱甘肽，一次性和 2h内连续给药，可有效降低患者的高血压。

1.7 抗动脉粥样硬化

氧化低密度脂蛋白对内皮细胞的损伤是造成患者动脉粥样硬化形成的第一步，谷胱甘肽合成在血管内皮细胞对氧化低密度脂蛋白的氧化应激、抗氧化失衡起保护作用。对于高胆固醇血症患者应用谷胱甘肽进行抗氧化剂治疗，可有效改善血管功能障碍，降低患者血浆氧化固醇水平，抑制 7-酮基胆固醇诱导的细胞凋亡，从而起到保护血管的作用。

2 临床应用

2.1 治疗肝病

谷胱甘肽在临床上主要作为解毒、抗氧化作用的药物被广泛应用于治疗各种肝病，包括各种病毒型肝炎、药物性肝损伤、脂肪肝，黄疸型肝炎、肝炎后肝硬化，均取得了不错的治疗效果。乙型或乙戊重叠感染病毒的患者在基础治疗的基础上，加用0.6～1.2 g/d谷胱甘肽静脉滴注，以30d为1个疗程连续使用，其治疗效果明显优于单纯的基础治疗，且无副作用。谷胱甘肽还能有效防止肝细胞变性、坏死，化解有害的自由基，增强肝脏解毒功能，加速有害物质的排泄，保护肝细胞，从而改善患者的临床症状和体。

2.2 治疗肾病

临床上谷胱甘肽同样可被应用于治疗各种药物性急性肾功能衰竭，对于肾病患者每天使用1.2 g静脉滴注，每日 1次，共用 l4～30 d，能够明显减少患者的血尿、蛋白尿，改善氧自由基及其引发的脂质过氧化反应，降低肌酐水平，60%的患者贫血症得到改善，有效缩短了血肌酐恢复时间、尿渗透压恢复时间，有助于肾功能的恢复，在肾脏疾病的发病中发挥着重要作用。

2.3 化疗保护

临床上在治疗白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等恶性血液病患者时采用化疗方法，但化疗使用的药物如阿霉素、甲氨喋呤、环磷酰胺、阿糖胞苷、柔红霉索，这些药物在使用过程中产生大量的氧自由基及其他活性氧自由基，这些药物严重损害了患者的肝脏，当患者病情严重时还造成患者的免疫力下降、细胞代谢失调、蛋白质损害、DNA损伤等损害，严重的患者不得不中断治疗，影响治疗效果。谷胱甘肽能够对肝细胞起到保护作用，在患者化疗期间同时使用谷胱甘肽，能够显著改善肝脏合成、解毒、脂肪与胆红素代谢，降低由于化疗而造成的白细胞降低、放射性食管炎、放射性肺炎等并发症给患者带来的损伤，帮助患者顺利完成放疗的治疗。

2.4 预防血管性痴呆

对于急性缺血性脑卒中引起的血管性痴呆患者，临床上治疗一般采用静脉滴注 20%甘 露醇、门冬氨酸钾镁、奥扎格雷钠等药物治疗，如果在以上药物治疗的基础上增加谷胱甘肽1.8 g静脉滴注，一天一次，2周为1个疗程，在治疗2周后使用谷胱甘肽治疗的患者在BEAM、神经功能缺损、生活能力方面明显优于常规治疗的患者。同时谷胱甘肽还能够改善细胞功能和减轻组织损伤，帮助患者恢复学习功能，患者在使用过程中无不良反应，安全性高，耐受性好，不影响心率、血压及肾功能。

3 小 结

谷胱甘肽作为细胞内一种重要的调节代谢剂和抗氧化剂，具有广谱解毒作用，能够清除氧自由基、增强抗氧化物酶活性，纠正乙酰胆碱、胆碱酯酶的不平衡，延缓衰老、增强免疫力、抗肿瘤、提高机体抗氧化防御能力等作用，在国内外广泛用于治疗肝病中病毒性肝炎、药物 性肝损害、酒精性肝病、预防血管性痴呆、化疗保护、急性中毒、肾脏疾病、帕金森病、眼部疾病、糖尿病神经病变、放射性肺损伤、放射性口腔反应等疾病，并取得了良好的治疗效果。谷胱甘肽在临床上已作为治疗多种疾病治疗和辅助治疗的药物，由其是对于肝、肾损害及糖尿病等的辅助治疗中起到了关键性作用，但在用药的过程中也存在一定的不良反应，所以在使用中应将药量控制在0.6～1.8g/ d，老人或婴幼儿应谨慎用药。随着对谷胱甘肽的药理作用及临床应用的不断深入，谷胱甘肽的应用前景值得期待。

[1] 莫除清,蒋定平,徐建新,等.还原型谷胱甘肽治疗急性药物性肝炎137例临床观察[J].中医药导报,2008,14(2):25-26.

R914

A

1671-8194（2013）29-0040-02