纳米技术在药物制剂中的应用研究分析

印成霞

（山东省东营市食品药品检验中心，山东 东营 257091）

纳米技术在药物制剂中的应用研究分析

印成霞

（山东省东营市食品药品检验中心，山东 东营 257091）

药物制剂的发展一直受到药物低生物利用度的限制和阻碍，主要是因为药物普遍具有在水中的难溶的特性。而现代社会日新月异，各种新技术层出不穷，其中纳米技术应用于药物制剂的研究后，很好的解决了在水中难容药物低生物利用度的问题。本文从纳米技术的特点和本质出发，对什么是纳米技术、纳米技术在药物制剂中的应用以及纳米技术与传统药物相比较有哪些优势等进行详细介绍。

纳米；纳米技术；药物制剂；应用研究

随着现代给药系统理论的研究不断深入，高分子科学的不断发展，药物系统的研究品种和剂型也在不断变化和增多。新兴的科技也在不断应用于药物制剂领域，纳米技术(Nanotechnology)就是其中较为成熟的一种技术，已经被普遍应用于各个领域和医药卫生行业，尤其在药物制剂方面作用更突出。研究发现大多数物质一旦达到纳米的尺度时，其物质的性能就很可能发生突变，出现一些不同于其宏观形式与分子形式的特殊性能，这些特点都可以作为新型药物开发的基础[1]，标志着药物研发进入一个全新的时代。因为现代药学制剂的研究就是利用新型高科技的手段，制造新型药物，摒弃传统药物的束缚，使药物具有更多的优点，纳米药物就具有这些优点。为人们更好的战胜疾病提供了可能和帮助。

1 什么是纳米技术

纳米，作为一种长度单位，符号为nm。1纳米相当于1毫微米，也就是十亿分之一米，大约是10个原子的总长度。有个很形象的比喻，说假设一根头发的直径为0.05mm，把它径向平均剖成5万根，每根的厚度即约为1nm。

纳米科学与技术，有时简称为纳米技术，是研究结构尺寸在0.1～100nm范围内电子、原子以及分子内的一般运动规律和特性的一项崭新的技术，也就是纳米级的制造技术。科学家们在不断的研究，发现在物质构成的过程中，纳米尺度下隔离出来的可数原子或分子，可以显著地表现出许多新的特性，合理的利用这些特性制造具有特定功能的设备的技术，就是所谓的纳米技术。纳米技术其实就是一种用单个原子、分子射程物质的技术。

据研究发现，迄今为止，纳米技术经历了三种概念，具体分别为：首先是1986年由美国的科学家德雷克斯勒博士提出的分子纳米技术，主要是在《创造的机器》一书中进行了描述。通过这一描述我们可以得到，纳米技术可以使分子组合的机器实现实用化，因此可以将所有不同类型的分子进行重新组合，就可以得到各种各样的分子结构，可惜当时的研究并未将这一概念推广，也就是说分子纳米技术学说未取得重大进展；其次是把纳米技术的概念定位为微加工技术的极限。换句话说就是通过在纳米精度层面的“加工”来人工形成纳米大小的结构物质的一种技术。这种极限纳米级的加工技术，理论上讲发展终会达到极限，也就说发展会受到限制。最后一种概念是科学家从生物的角度出发而提出来的，因为生物在细胞和生物膜内本身就存在纳米层面的结构，也就是说纳米粒子与纳米结构与生物体息息相关，有着密切的联系。举例说明：核糖核酸蛋白质复合体是生物体内构成生命的要素之一，其粒度大小为15～20nm之间，也相当于一种纳米微粒；还有存在于生物体内的各种各样的病毒也属于纳米粒子的范畴；同时纳米技术已经应用于生命科学研究领域，SiO2的纳米级微粒可应用于进行细胞分离，金的纳米粒子被应用于进行定位病变的临床治疗，使不良反应大大减少等。研究纳米生物学技术，可以在纳米层面上了解生物生命大分子的精细结构与功能特性的关系，获取生命信息，尤其是制造纳米药物制剂，通过纳米层面吞噬病毒、细菌、疏通血管血栓，清除大动脉脂肪沉积物、甚至杀死癌细胞等。

2 纳米技术与药物制剂

在药剂学领域一般纳米范围包括了大小在100nm以上的亚微米粒子，正是由于物质的物理空间发生了改变，才使得物质的理化特性、生物学特性等发生了巨大变化。纳米技术在药学领域中的应用，已成为一种前沿科学不断被研究。近几年，纳米技术已经广泛被用于药物的制备，并且研究发现纳米技术可以使药物的稳定性更强、对胃肠道的刺激会减少很多、不良反应少以及药物利用度较高等优点。一般药剂学中所指的纳米粒是：纳米载体和纳米药物，其中纳米载体指的是值可以溶解和分散各种药物的多种纳米粒，具体包括：纳米球、聚合物纳米囊、纳米脂质体以及聚合物胶囊等；而纳米药物则是指利用纳米技术将原料药直接加工成纳米粒，纳米粒的实质其实就是微粉化技术、超细粉技术的进一步发展。纳米药物制剂相比于传统的药物制剂，具有显著的优越性，下面具体介绍用纳米技术制备的纳米新型药物的几种形式：①纳米乳液：是一类通过纳米微乳化技术制成的微粒直径在纳米级且热力学和动力学稳定的胶体分散体系。微乳液主要是由水相、油相、表面活性剂以及助表面活性剂构成，形成外观透明或半透明的液状稳定体系[2,3]。微乳液是通过微乳化技术形成的制剂，使药物或者物质更有利于穿透生物膜而被吸收。纳米乳液主要是促进药物的经皮吸收，使药物的消除半衰期延长，生物利用度提高。②纳米凝胶：其主要是一种新型的通过纳米技术载药系统，使纳米级聚合物在结构上网络组成一种水凝胶颗粒，主要包括物理凝胶和化学凝胶两种。由非共价键形成物理凝胶；由交联共价键形成化学凝胶，使其具有较强的负载能力以及良好的稳定性能，达到靶向治疗的目的，效果好，生物利用度较高。③固体脂质纳米粒(SLN)：一般是指物质粒径在10～1000nm之间，呈固态胶体颗粒状，主要是以常温下固态的天然或合成类脂为载体的一种新型给药系统[4]。研究发现SLN不但可以控制药物的释放速度还可以避免药物的泄漏或者药物的降解，具有良好的靶向治疗的优点等。SLN还是一种抗肿瘤药物的载体，可以更好地将癌细胞杀死，抗癌有效性高。④聚合物纳米粒：分人工合成与天然形成两种，一般粒径为介于10～1000nm之间的固态胶体颗粒，是一种具有高效、低毒的靶向药物载体。聚合物纳米粒已被成功应用于人工化学合成药物以及蛋白类药物等领域，具有很好的发展前景[5]。⑤纳米药物结晶：主要是利用各种不一样的技术将药物转变为纳米微粒，一般粒径＜1000nm，分散形成所谓的纳米晶体。其具有容易未定性能，毒性较低德国特点。但纳米药物结晶可以适用于几乎所有的药物种类，甚至是对水有高度敏感的药物也可以制备成纳米结晶[6]。

3 小 结

纳米技术应用于药物制剂中制造出的新型药物有微乳液、纳米凝胶、固体脂质纳米粒等，据眼见发现这些新型药物制剂可以控制药物的释放、改善药物的稳定性、提高药物的生物利用度、增强药物的靶向治疗、减低药物的不良反应等。可以说新技术纳米技术应用于药物制剂解决了传统药物制剂存在的缺陷和问题。纳米技术在药物制剂方面取得了一定成果。纳米技术仍然在不断发展，不久的将来会产生各种各样的新型纳米药物制剂，但是我们也应该注意一定在遵循自然规律的同时合理有效的应用纳米药物，不断促进药物制剂的发展，更好的为人们服务。

[1] Farokhzad OC,Langer R.Impact of nanotechnologyon drug delivery [J].ACS Nano,2009,3(1):16-20.

[2] Fanun M.Properties of microemulsions based on mixed nonionic surfactants and mixed oils[J].J Molecular Liquids,2009,150(12): 25-32.

[3] 马莉,魏玉辉,段好刚,等.地西泮固体脂质纳米粒的制备及大鼠经鼻腔给药的药动学研究[J].中国药学杂志,2011,46(8): 44-47.

[4] 梁健钦,刘华钢.白藜芦醇固体脂质纳米粒制备工艺及形态学研究[J].中国实验方剂学杂志,2010,16(18):28-30.

[5] Cole AJ,Yang V,David AE.Cancer theranostics:The rise of targeted magnetic nanoparticles[J].Trendsin Biotechnology,2011,29(11): 323-332.

[6] Zhang J,Lei Y,Dhaliwal A,et al.Protein-polymer nanoparticles for nonviral gene delivery[J].Biomacromolecules,2011,12(26):1006-1014.

R9

A

1671-8194（2013）23-0362-02