魏小平
阿托品的应用
魏小平
阿托品(atropine)属M胆碱受体阻断药,其作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托品在临床上的应用有:解除平滑肌痉挛、制止腺体分泌、眼科、缓慢型心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒和有些毒蕈类的中毒等。阿托品具有多种药理作用,临床上应用其中一种作用时,其他的作用则成为副作用。临床上青光眼及前列腺肥大患者忌用阿托品。阿托品的最低致死量成人为80 mg~130 mg,儿童约为10 mg。阿托品中毒解救主要为对症治疗。
阿托品应用
该品易从胃肠道及其他黏膜吸收,也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1 h后即达峰效应t12为3.7~4.3 h。血浆蛋白结合率为14% ~22%,分布容积为1.7 L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。
阿托品在临床上的应用有:
适用于各种内脏胶痛,包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5 mg。
用于全身麻醉前给药,以减少呼吸道分泌。皮下注射0.5 mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。也可用于严重盗汗和流涎症。
阿托品(atropine)是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱,也可人工合成。天然存在于植物中的左旋莨菪碱很不稳定;在提取过程中经化学处理得到稳定的消旋莨菪碱,即阿托品,其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末,易溶于水,属M胆碱受体阻断药。阿托品的作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。其与M胆碱受体结合后,阻断ACh或胆碱能受体激动药与受体结合,从而拮抗了它们的激动作用。阿托品对M受体有较高选择性,但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低,对M1、M2、M3受体都有阻断作用。阿托品抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据该品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用,如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
3.1 虹膜睫状体炎 0.5%-1%阿托品溶液滴眼,可松弛虹膜括约肌和睫状肌,使之充分休息,有助于炎症消退;同时还可预防虹膜与晶状体的粘连。
3.2 检查眼底 扩瞳作用可维持1~2周,调节麻痹也可维持2~3 d,视力恢复较慢。
3.3 验光配眼镜 儿童的睫状肌调节机能较强,须发挥充分阿托品的调节麻痹作用。
临床上常用阿托品治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常,还可用于治疗继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律。如:剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静脉注射1~2 mg(用5% ~25%葡萄糖液10~20 ml稀释),同时肌内注射或皮下注射1 mg,15~30 min后再静脉注射1 mg。如患者无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4 h皮下注射或肌内注射1 mg,48 h后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。
对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾、中毒性肺炎等所致的感染性休克,可用大剂量阿托品治疗,可能解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环。对于休克伴有心率过速或高烧者,不用阿托品。抢救感染中毒性休克:成人每次1~2 mg,小儿0.03~0.05 mg/kg,静脉注射,每 15 ~30 min1 次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。
①与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1 mg,隔30~60 min1次;对严重中毒,每次静脉注射1~2 mg,隔15~30 min一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。②单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1 mg,隔30~120 min1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2 mg,隔15~30 min1次;对重度中毒,即刻静脉注射2~5 mg,以后每次1~2 mg,隔15~30 min1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。
阿托品具有多种药理作用,临床上应用其中一种作用时,其他的作用则成为副作用。常见的不良反应用口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。但随着剂量的增大,其不良反应也逐渐加重,甚至出现明显中枢中毒症状。此外,误服过量的颠茄果、曼陀罗果、洋金华或莨菪根等也可出现中毒症状。临床上青光眼及前列腺肥大患者忌用阿托品。
阿托品的最低致死量成人为80 mg-130 mg,儿童约为10 mg。阿托品中毒解救主要为对症治疗。5 mg时,即产生中毒,但死亡者不多,因中毒量(5~10 mg)与致死量(80~130 mg)相距甚远。急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻,以清除未吸收的阿托品。并可用毒扁豆碱1~4 mg(儿童0.5 mg)缓慢静脉注射,可迅速对抗阿托品中毒症状(包括谵妄与昏迷)。
兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可刹米。另外可皮下注射新斯的明0.5~1 mg,每15 min 1次,直至瞳孔缩小、症状缓解为止。还可用冰袋及酒精擦浴,以降低患者的体温,这对儿童尤为重要。
136000吉林省四平市铁东区石岭镇中心卫生院