四制马钱子及临床应用

袁玉兰 陕西省南郑县卫生局卫生监督所 （南郑 723100）

马钱子为马钱子科植物马钱（Strychnos nuxvomica L.）的干燥成熟种子。主产于印度、越南、泰国等国。药材呈纽扣状园板形，常一面隆起，一面微凹下，直径1.5～3cm，厚0.3～0.6cm。表面密被灰棕色或灰绿色绢状茸毛，自中间向四周呈辐射状排列，有丝样光泽。边缘稍隆起，较厚，有突起的珠孔，底面中心有突起的圆点状种脐。质坚硬，平面剖面可见淡黄白色胚乳，角质状，子叶心形，叶脉5～7条。气微，味极苦。马钱子的化学成分：①含生物碱2%～5%，主要为番木鳖碱（士的宁，stychine）、马钱子碱（byucine）、微量的番木鳖次碱（vonicine）、伪番木鳖碱（pseudostychnine）、伪马钱子碱（pseudobyucine）、α－可鲁勃林及β－可鲁勃林（α－colubrine，β－colubrine）等；②番木鳖苷（loganin）；③绿原酸；④脂肪油；番木鳖碱为马钱子的最主要成分，约占总生物碱的45%，马钱子碱的药效只有番木鳖碱的1／40［1］。

马钱子的性能特点，苦泄性温，毒大力强，善于散结消肿，通络止痛。本品有毒，服用过量可致肢体颤动、惊厥、呼吸困难，甚则昏迷，有毒成分还能经皮肤吸收，故内服应严格炮制，不能生用及多服久服，外用不宜大面积或长期涂敷［2］。

1 炮制方法 1.1 生马钱子 取原药材，除去杂质，筛去灰屑。马钱子生品质地坚实，种子表面覆有大量的细绒毛，不易加工除去，一般供外用。

1.2 制马钱子 砂烫或油炸马钱子。砂烫：加砂至热锅内，用武火加热至灵活状态时，投入大小一致的生马钱子，不断翻动至棕褐色鼓起，内面呈红褐色，并起小泡时，取出，筛去砂子，放晾。油炸马钱子：取麻油适量置锅内，加热至230℃左右，投入生马钱子，炸至老黄色，立即取出，沥去油，放晾，用时研细［3］。

1.3 四制马钱子 处方为生牵牛子300g，马钱子、生麻黄、生甘草各200g，将上述四种药物置于煎药容器内，加冷水至高过药面3cm，浸泡30min后，先用武火煮沸后，再用文火煎40min，沥去药汁，置远红外线干燥箱内60℃以下烘干即得。

2 临床应用 通络止痛丸（验方）处方：马钱子、生麻黄、骨碎补、秦艽各200g，金线白花蛇20条，蜈蚣30条，全蝎、天南星、䗪虫各100g，天麻120g，五灵脂150g，牵牛子300g等。制法：以上23味药，粉碎成细粉，混匀，用水泛丸，干燥，即得。性状：本品为黑褐色水丸，气微香，味苦微咸。鉴别：取本品，置显微镜下观察：非腺毛单细胞，基部膨大似石细胞，壁极厚，多碎断，木化。气管壁碎片较平直或略弧形，具棕色或深棕色的螺旋丝，排列成栅状或弧圈状。体壁碎片深棕色或黄色，表面有不规则纹理，其上着生短粗或细长刚毛，常可见刚毛脱落后的圆形毛窝。体壁碎片棕黄色，绿黄色或黄绿色，有光泽，外表皮表面观呈多角形网络样纹理，表面密布细小颗粒，可见毛窝，细小圆孔及瘤状突起。树脂道碎片含黄色分泌物。种皮栅状细胞成层，无色或淡黄棕色，光辉带位于最外列细胞上端。气孔特异，内陷式，长圆形，侧面观保卫细胞似电话筒状，两端特厚。纤维成束或散离，纤维束周围薄壁细胞中含草酸钙方晶，形成晶纤维。检查：应符合丸剂项下有关的各项规定（中国药典2010版一部附录IA）。

功能主治：活血通络，止痛。用于坐骨神经痛，慢性风湿、类风湿性关节炎，骨关节痛，神经性疼痛等（尤适用于风寒湿痹性关节炎和内风湿性关节炎）。用法与用量：口服，3g／次，3次／d，温开水送服。注意：孕妇、儿童和运动员禁用。规格：每瓶装27g。贮藏：密闭，置阴凉干燥处保存。

3 讨 论 马钱子所含的士的宁为一种生物碱，具有兴奋中枢神经系统作用，首先兴奋脊髓的反射功能，中毒可产生惊厥，进而兴奋延髓的呼吸中枢和血管运动中枢，乃至引起呼吸困难、衰竭而死亡［4］。

炮制研究表明，士的宁和马钱子碱是马钱子中含有的主要成份，在加热炮制过程中，士的宁和马钱子碱中的醚键断裂开环，转变成他们的异型结构和氮氧化合物：异士的宁和异马钱子碱，被转化的生物碱毒性变小，且保留或增加了生物活性。同时，研究指出：炮制马钱子的温度在230～240℃和时间为3～4min时士的宁转化了10%～15%，马钱子碱转化了30%～35%，而此时士的宁和马钱子碱的异型和氮氧化合物含量最高。如果低于该炮制温度和小于该炮制时间，士的宁不易转化为异型和氮氧化合物，士的宁减少甚微；如果高于该炮制温度和延长该炮制时间，士的宁、马钱子碱，连同生物碱的异型和氮氧化合物成紊乱无章，无定形的产物。上述的炮制温度和时间是马钱子炮制的最佳条件［5］。虽然是最佳炮制条件，但是，仍然不能完全转变为异士的宁、异马钱子碱，这就需要我们在今后的工作中探索新的炮制方法来解决这个疑难问题。

四制马钱子处方中生牵牛子、生麻黄、生甘草既是马钱子炮制的辅料，又是通络止痛丸处方中的辅助药物。马钱子：苦，温；有大毒。归肝、脾经。功能主治：通络止痛，散结消肿。用于跌打损伤，骨折肿痛，风湿顽痹，麻木瘫痪，痈疽疮毒，咽喉肿痛。生牵牛子：苦寒；有毒。归肾、大肠经。功能主治：泻水通便，消痰涤饮，杀虫攻积。用于水肿胀满，二便不通，痰饮积聚，气逆喘咳，虫积腹痛。生麻黄：辛，微苦，温。归肺、膀胱经。功能主治：发汗散寒，宣肺平喘，利水消肿，用于风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿。生甘草：甘，平。归心、肺、脾、胃经。功能主治：清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药。用于脾胃虚弱，倦怠乏力，心悸气短，咳嗽痰多，脘腹、四肢挛急疼痛，痈肿疮毒，缓解药物毒性、烈性，并长于泻火解毒，多用于痈疽疮毒、食物中毒和药物中毒等，甘草有抗炎、抗变态反应，并有肾上腺激素样作用［6］。四种药物同制，取甘草缓解药物毒性、烈性为之用；生麻黄长于治疗风寒实证和风湿痹痛，取其发汗解表和利水消肿之力；生牵牛子长于逐水消肿，取其治疗风湿肿痛之功效。综上所述四种药物配伍炮制，既能降低药物毒性，又能逐水消肿，治疗风寒湿痹。

通络止痛丸中马钱子为君药，金钱白花蛇为臣药，蜈蚣为佐药，全蝎为使药，其余十九味药为辅助药物，二十三味药组方，充分发挥了活血通络，止痛的功能。

［1］卫莹芳.中药学专业知识（二）［M］.北京：中国医药科技出版社，2011：197－198.

［2］常章富.中药学专业知识（一）［M］.北京：中国医药科技出版社，2011：218.

［3］龚千峰.中药炮制学［M］.北京：中国中医药出版社，2004：154.

［4］陈长勋.中药药理学［M］.上海：科学技术出版社，2006：15.

［5］刘汉清.中药药剂学［M］.北京：中国医药科技出版社，2001：210.

［6］国家药典委员会.中华人民共和国药典［S］.北京：中国医药科技出版社，2010：191.