长春西汀的药理作用与临床应用

许 焱 田 军

德州市人民医院，山东德州 253014

长春西汀是从夹竹桃科小蔓长春花中提取出的一种天然药物，长春花是常见的类似藤本的长绿地被植物，属吲哚类生物碱，分布于中南欧等地区，化学名为乙基阿朴长春胺－22－醋酸乙酯。经合成、筛选一系列衍生物而开发的阿扑长春胺酸乙酯制剂，具有高脂溶性，广泛应用于缺血性脑血管疾病的治疗和预防［1］，系脑血管扩张剂，该药不仅对预防和治疗脑动脉硬化症，脑缺血性和出血性卒中后遗症以及高血压、冠心病的高黏血症有效，而且具有提高脑对血氧的利用率，改善缺氧脑组织代谢的作用，对研究脑血管疾病的病理生理也有重要价值。由于该药具有优良的临床药理疗效，临床应用也日益广泛，现就对临床应用的研究进展作一综述。

1 药理作用

其药理作用有以下几个方面：①选择性地作用于脑血管系统，抑制脑磷酸二酯酶活性，增加脑部血液供应，舒张血管平滑肌，尤其是脑灰质和病灶部位的血液供应，清除动脉粥样硬化斑块。②促进脑部葡萄糖和氧的摄取和利用，增加脑部动静脉血含氧量，促进血红蛋白的氧释放，促进三磷酸腺苷的合成，减少缺氧缺血时乳酸的生成，改善脑缺血部位的能量代谢。③改善血液流变学性质，提高红细胞的变形能力，使红细胞能够通过微小血管，降低血液黏稠度，抑制血小板的聚集。④防止脑细胞兴奋中毒性死亡，清除自由基，抗脂质过氧化，阻滞Na＋和Ca2＋通道，防止细胞内Ca2＋超载损伤，阻止导致神经元不可逆性损伤的细胞内分子级联，减轻脑缺氧损伤，保护神经元。⑤增加神经元树突棘的数目和长度，调节神经递质的释放和转化，改善认知，增强长期和短期记忆，减轻衰老性脑功能障碍，延缓痴呆发展。⑥增加心输出量和至各器官的营养血流，改善血液中脂蛋白构成，改善眼底血液循环和内耳血液循环。

2 临床应用

2.1 治疗急性脑卒中

由于患者出现脑梗死后，自由基生成增多，血管痉挛，细胞内Ca2＋超载，兴奋性氨基酸增加，半暗带区缺血加重，导致梗死面积增大，因此，给予长春西汀增加脑实质对氧的利用率，改善脑血液循环，增加局部脑血流量，特别是增加脑灰质和病灶部位的血流量，促进损伤神经功能的恢复，还能提高大脑对氧和葡萄糖的利用，从而促进大脑的能量代谢［2］。长春西汀对脑梗死或脑出血造成的脑损伤的改善作用明显优于苄哌酚胺或二氢麦角碱甲磺酸盐，能明显改善患者神经功能缺损程度及肢体运动功能，促进日常生活能力的恢复，治疗后血液黏稠度、三酰甘油、红细胞比容、胆固醇均明显改善，并且没有明显的毒副作用。一般给予长春西汀注射液20mg加0.9%生理盐水250 ml，静脉滴注，每日1次，14d为1个疗程，疗效确切。近几年，根据研究表明，脑卒中后中枢神经系统在结构与功能上存在可塑性及重建性。当患者停止出血、生命体征趋于平稳后，应尽早给予长春西汀注射液，加之适当的运动疗法，可提高患者的肢体康复功能，提高生活质量，降低后遗症的发生率，但对于患有颅内出血未止的患者则应禁用此药，避免病情加重。

2.2 治疗血管性痴呆

血管性痴呆是由于脑血管疾病所引起的智能及认知功能障碍的临床综合征，脑动脉狭窄、硬化、闭塞所致的脑组织灌流量低、兴奋性下降、脑组织结构受损、脑代谢率降低以及脑血管流量下降是血管性痴呆发生的病理生理学基础。早诊断、早治疗是提高患者临床疗效的关键。长春西汀对治疗血管性痴呆疗效显著，特别是对轻、中度痴呆疗效确切。一般给予长春西汀注射液20mg加0.9%生理盐水250ml，静脉滴注，每日2次，45d为1个疗程。

2.3 治疗眩晕

眩晕是由于迷路小动脉痉挛，导致内耳淋巴产生过多，发生多个系统病变，所引起的主观感觉障碍，与淋巴囊吸收障碍、自主神经功能紊乱、迷走神经张力亢进有关。长春西汀能有效地控制眩晕，改善内耳血液循环，解除恶心、呕吐等症状，尤其能拮抗胆碱能M受体，因此，治疗眩晕综合征，效果显著。一般给予长春西汀注射液30mg加0.9%生理盐水250ml，静脉滴注，每日1次，3d为1个疗程，无明显不良的反应。

2.4 治疗椎基底动脉供血不足

长春西汀可有效治疗椎动脉型颈椎病，改善椎动脉血供，缩短患者的住院时间。一般在常规治疗的基础上加用长春西汀20mg加0.9%生理盐水250ml，静脉滴注，每日1次，5d为1个疗程，无明显不良反应。用药后患者的椎动脉收缩期血流峰值流速以及舒张末期流速均有显著变化，疗效确切。

2.5 治疗记忆障碍

记忆障碍是指个人处于一种不能记住或者回忆信息的状态，可以是病理生理性的，也可以是情境性、永久性或暂时性的。在临床实践应用中，无抽搐电休克治疗可导致患者的短期记忆障碍，是一种让电流通过大脑引起抽搐发作以治疗精神疾患的方法，一般属可逆性，且病情程度较轻，但在一定时间内，患者可因记忆障碍影响其生活与学习。根据国内外大量的研究结果表明，长春西汀能够增强患者的认知能力，促进智力，具有明显的增强短期记忆的作用。一般给予长春西汀注射液20mg加0.9%生理盐水250ml，静脉滴注，每日1次，7d为1个疗程。

2.6 治疗抑郁

抑郁症患者常因精神焦虑、情绪低迷，导致微循环血流降低，尤其是心脑血管方面最为明显。长春西汀的扩血管作用恰恰改善了供血，使得躯体化症状、睡眠障碍、迟滞等方面均有明显改善，对抑郁症有明显的辅助治疗作用。一般给予长春西汀注射液20mg加0.9%生理盐水250ml，静脉滴注，每日1次，3d为1个疗程。

2.7 治疗小脑萎缩

小脑萎缩又称脊髓小脑萎缩症，是一种家族显性遗传神经系统疾病，长春西汀可以促进干细胞移植后小脑萎缩的恢复，改善脑血液循环。一般给予长春西汀注射液20mg加0.9%生理盐水250ml，静脉滴注，每日1次，1个疗程为5d，无明显不良反应。

2.8 治疗视觉系统疾病

长春西汀能够改善眼底血流动力学，提高视觉敏锐度，增强腺苷活性，促进眼底的血液循环，通过抑制腺苷摄取，从而促进神经细胞功能的恢复和神经纤维的再生，对视网膜中央动脉的阻塞和动脉粥样硬化性视网膜病变的改善，均具有非常显著的作用。并可有效降低视网膜损伤的严重程度，对治疗老年以及视网膜黄斑退化有价值。一般给予长春西汀注射液20mg加0.9%生理盐水250ml，静脉滴注，每日1次，1个疗程为7d，无明显不良反应。

2.9 治疗听觉系统疾病

突发性聋是指患者突然发生原因不明的感音神经性聋，多于3d内出现听力急剧下降。根据长春西汀的治疗研究发现，能明显改善内耳微循环及治疗微循环障碍，长春西汀注射液作用于内耳，对治疗某些形式的耳聋及伴有头昏眼花和耳鸣的耳病颇有价值，如血管性耳聋、衰老性听力丧失及伴有生理功能障碍的突发性耳聋等，还有助于防止耳毒性物质导致的听力损伤。有助于改善与各种感觉神经性听力损伤有关的听觉功能障碍及眩晕，也对某些职业性听觉减退有帮助。一般给予长春西汀注射液20mg加0.9%生理盐水500ml，静脉滴注，每日1次，1个疗程为7d，疗效超过其他血管扩张剂，且无明显不良反应。

2.10 治疗脑衰老

长春西汀有助于解释脑抗衰老性的活性，使多巴胺释放下降，并受到显著遏制。伴随着年龄的增长，使人们对某些严重的退行性认知疾病出现恐惧感，根据有关学者发现，其实，人的一生中在较早的时期就已经出现了脑衰老，只是到了老的时候，病情严重时才发现。一般给予长春西汀注射液20mg加0.9%生理盐水500ml，静脉滴注，每日1次，1个疗程为14d。

3 讨论

根据上述研究结果表明，长春西汀对脑血管疾病的病理生理有重要价值，但患者偶尔会出现以下不良反应，主要包括：头痛、头重、眩晕、颜面潮红、恶心呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻、皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等过敏症状，偶尔可出现白细胞减少或者血尿素氮升高的现象，一般无需处理，停药后可自行恢复。长春西汀临床作用广泛，无严重不良反应，具有优良的临床药理疗效，值得临床推广应用。

［1］张桂茹，于忠锋.长春西汀治疗急性脑梗死60例临床观察［J］.中国现代药物应用，2009，3（1）：22－23.

［2］郝晋东，王梅康，武程程.长春西汀对血管性痴呆认知功能障碍改善的疗效观察［J］.中国医院用药评价与分析，2008，8（9）：699－700.