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他克莫司是目前免疫抑制剂药物市场的佼佼者，2010年全球销售额达20亿美元，然而其较差的药动学特性极大地影响了其疗效。丹麦LifeCycle制药公司则利用其专利制剂技术MeltDose弥补了该药的这一缺憾，开发出新型他克莫司每日1次缓释片剂LCP-Tacro。

MeltDose是一种“控聚”制剂技术，其工艺机制为:将低水溶性药物与“可熔性”赋形剂混合，形成熔融物，喷布于惰性颗粒载体上，经凝固处理，制得一种含药固体溶液或纳米结晶体，而通过调节制备温度和熔融物加料速率，可增大此含药颗粒粒径;然后，将此颗粒直接压片即可。该项技术可根据需要改善药物的释放行为，制备出各种速释和控释片剂，从而提高药物的生物利用度，且药物在此片剂中可保持稳定，贮存期更长。LifeCycle公司还采用此项技术研制了固定剂量的非诺贝特/阿托伐他汀复方片剂LCPAtorFen和140 mg非诺贝特片剂LCP-Feno。

目前，LifeCycle公司已成功完成LCP-Tacro用于肝移植的一项Ⅱ期临床试验，但公司决定进一步开展本品的Ⅲ期临床研究，以挑战更大的肾移植药品市场。已结束的一项在326名肾移植患者中进行的开标记Ⅲ期临床试验Study 3001考察了本品与他克莫司每日2次速释制剂比较的非劣效性，并达到了主要终点疗效和安全性指标的预期。该项试验的主要终点考察指标为活检检出急性排异反应(BPAR，即排异反应的显微鉴定)、移植失败(即需恢复透析或再移植)、死亡和失访。结果，治疗12个月后疗效分析数据显示，两组以BPAR局部病理学为指标的治疗失败率均为2.5%，两组疗效差异的95%可信区间为±4.2%，在预期的非劣效性限值(+9.0%)以内;安全性分析数据显示，两组受试者的不良反应发生率和空腹血糖、转氨酶、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、三酰甘油、血小板与白细胞计数、肾小球滤过率等临床实验室检查指标无显著差异;但与速释制剂组比较，本品组中有更多的受试者因各种不良事件中止治疗;此外，本品组受试者平均每日所服剂量较速释制剂组减少20%，表明采用MeltDose制剂技术可改善药物吸收。

本品的第2项Ⅲ期临床试验Study 3002眼下正在全球100个中心展开，有望于2011年年底完成540名受试肾移植患者的招募工作。LifeCycle公司拥有本品在全球的开发上市权，并计划于2013年年初在欧美递交本品的上市申请。另外，Astellas公司的他克莫司每日1次制剂Advagraf虽于2007年获欧盟批准上市，但还未在美国获准上市。在美国，目前尚无每日1次免疫抑制剂产品获准面市。