常用口服药物给药时间及服用方法

梁东升，郑良亮

口服药物后经过口腔和胃肠道吸收而作用于全身，或滞留在胃肠道作用于胃肠局部，是门诊和住院患者用药中最为常用、方便和安全的一种方法。影响口服药物使用的因素很多，包括药物的剂型、剂量、药物的药效学和药动学特性、时辰药理学、饮食、服用时间和方法等，均能直接或间接影响着口服药物的吸收和疗效。因此正确掌握口服药物的最佳给药时间、方法和饮水量，是安全、有效和合理用药的重要前提，也是患者经常询问和医务工作者应向患者解释清楚的基本要求[1]。为了提高口服药物的临床治疗效果，减少和避免不良反应的发生，本文对常用口服药物的合理使用进行探讨。

1 口服药物合理的给药时间

大量临床研究资料证实，人体的生理和病理变化有昼夜节律性现象，根据这一现象，大多数口服药物的使用时间与药物的作用密切相关，选择最佳的服药时间，已成为合理用药的重要方面之一。

1.1 清晨空腹时给药 ①硫酸钠、硫酸镁等盐类泻药和四氯乙烯等驱虫药应在清晨空腹时服用药物，可使药物迅速入肠，并保持较高浓度而发挥作用；②培哚普利（雅施达）、吲达帕胺（寿比山）等降压药，依据高血压疾病有昼夜节律性波动现象，患者在早晨和下午各出现一次高峰，因此为有效控制血压，合理的服用降压药时间宜在清晨，每日服用1次的长效降压药应在清晨7时左右，每日服用2次的在下午4时左右为宜，除α1受体阻断剂外，抗高血压药物一般不宜在晚上服用；③可的松、氢化可的松和泼尼松（强的松）等肾上腺皮质激素类药物，常用于自身免疫性疾病和过敏性疾病等的治疗，清晨服用可避免药物对激素分泌的反射抑制作用，也可降低不良反应，因此这类药物的最佳服用时间是清晨空腹时；④硫酸镁、蓖麻油、芒硝等刺激性强的泻药和利尿药宜在清晨服用，避免夜间排泄而影响睡眠；⑤中药鸡鸣散对肿瘤、骨伤、脚气和痛风有较好疗效，该方宜在平旦鸡鸣时服用，可得到最佳疗效，故名“鸡鸣散”，现代时辰药理学研究也证实了该药清晨服用的合理性及科学性[2]。

1.2 餐前给药 ①格列本脲（优降糖）、格列喹酮（糖适平）等降血糖药物，餐前服药不但血药达峰浓度时间比餐中服用短，而且药物起效和餐后血糖上升高峰时间比较一致，因此餐前给药疗效高，副作用少；②多潘立酮（吗叮啉）、西沙必利（普瑞博思）等促胃肠动力药物宜在餐前服用，可促进胃肠推动型蠕动和食物向下排空，防止食物滞留与反流，并帮助消化，提高治疗作用；③治疗胃炎和胃溃疡的胃舒平和中药海螵蛸、白芨等药物，为了充分发挥其保护胃黏膜的作用，这类药物在餐前30 min左右服用效果比较理想；④大多数抗菌药物如阿莫西林、头孢拉定、喹诺酮类（氧氟沙星、环丙沙星）、大环内酯类（罗红霉素、阿奇霉素）等要餐前服用，不但生物利用度高，而且吸收迅速；⑤药用炭在餐前服用胃内食物少，便于发挥吸附胃肠道有害物质及气体的作用。

1.3 用餐时或餐后给药 ①一般对胃肠有刺激性的药物，如 吡罗昔康（炎痛喜康）和布洛芬等，对胃肠道黏膜有较大的刺激作用，长期服用可引起溃疡或出血，这类药物与食物同服或餐后给药，不但可以减轻胃肠道的不良反应，而且可使药物的抗炎镇痛作用更持久；②降血糖药物阿卡波糖（拜糖平），有降低餐后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用，应在饭前即刻吞服或与第一、二口主食一起咀嚼服用，可提高其临床效果，如控制饮食合理，并可减少胃肠道的不良反应[3]；③乳酶生、复合多酶片、酵母片等辅助消化药，用餐时或餐后给药，在消化液分泌功能不足时能起到代替疗法的作用，有些药物还具有促进消化液的分泌，以缓解消化不良或食欲不振等症状。

1.4 睡前给药 ①法莫替丁、奥美拉唑等，均有极强的抑制胃酸分泌的作用，因为胃酸的分泌有昼少夜多的规律，目前主张全天量睡前顿服，研究显示与分次疗效相比或更优，不仅方便患者，提高依从性，而且可以减少不良反应；②美沙酮、曲马多等镇痛药，常用于创伤和癌症等疼痛患者；由于人的痛觉以午夜至凌晨最为敏感，因此以临睡前使用为佳；③沙丁胺醇、氨茶碱等平喘药，由于哮喘多在夜间或凌晨发作，在临睡前服用止喘效果理想；④洛伐他丁、辛伐他丁等降脂药，鉴于在午夜至清晨人体的胆固醇合成最为旺盛，采用每日睡前顿服代替每日3次服药效果更好[4]；⑤按需要随时服用：还有一些药物是对症治疗，只有发病时服用，如晕车晕船的患者应提前30 min服用茶苯海明（乘晕宁）；急性病、呕吐及惊厥等均可不定时服用。

2 口服药物合理的给药方法

2.1咀嚼后服药

2.1.1 利于药物尽快释放而发挥速效作用 ①硝酸甘油用于防治心绞痛，当患者心绞痛发作时，立即将药片嚼碎后含于舌下，约2～5 min便可发挥疗效；②异丙肾上腺素为急救药，当心源性休克、房室传导阻滞和支气管哮喘等急症发作时，将药片迅速嚼碎后含于舌下，否则达不到速效目的；③硝苯地平（心痛定）用于治疗高血压，患有重度高血压时，即刻将药片嚼碎后含于舌下，10 min出现降压作用，1～2 h达最大效应；④色羟丙钠用于治疗过敏性疾病，当急性过敏症状发作时，将药片快速嚼碎服下，可尽快发挥抗过敏作用。

2.1.2 利于药物在黏膜上的覆盖 ①治疗消化道溃疡和抗酸药，如盖胃平、硫糖铝、胃舒平等，应于饭前30 min或胃痛发作时嚼碎服用，嚼碎后的药物分散成微小颗粒，在消化道黏膜上形成保护膜，可使炎症或溃疡尽快愈合；②用于镇咳祛痰的复方甘草片，是一种黏膜保护性镇咳药，嚼碎后含服药物覆盖在发炎的咽喉部黏膜上，可以减轻局部炎症的刺激。

2.1.3 利于减轻胃的负担 碳酸钙、葡萄糖酸钙和钙尔奇D等钙的制剂，由于此类制剂质地较重，崩解速度较慢，嚼碎后服用不但有利于钙离子的吸收，而且可以减少胃蠕动的次数，减轻对胃黏膜的刺激。

2.2 不能咀嚼服用

2.2.1 缓、控释制剂 茶碱、地尔硫卓、硝苯地平等药物的缓、控释片，可较持久的释放药物，减少用药次数，降低血药浓度的波动，提高药物疗效和安全性。一般服用时需完整吞服，不能研碎或咀嚼服用，否者不但达不到预期的缓、控释目的，而且这类药物一般剂量比较大，药物突然大量释放，极易造成毒副作用，甚至危及生命。

2.2.2 肠溶衣片 阿司匹林、蚓激酶等肠溶衣片，这类制剂是因为药物在胃酸条件下容易分解失效，或是对胃黏膜刺激较大，它只能在碱性肠液中溶解释放的一类药品。为此肠溶衣片只能完整吞服，且不可嚼碎或研碎服用。

2.2.3 胶囊制剂 新康泰克、吲哚美辛（消炎痛）等胶囊制剂，为避免药物对口腔和胃黏膜的刺激作用，或防止胃酸对药物的分解，或掩盖某些药物的不良苦味或气味，或使药物在肠道吸收而发挥治疗作用，因此胶囊须整粒吞服。

3 口服药物时合理的饮水量

3.1 常规饮水量 服药用溶液一般以白开水为佳，服用大多数药物，饮水量以300 ml左右为宜。一般患者服药前，应当先饮一口水，湿润下咽喉部，服药时再饮用300 ml水左右。服用时合理的饮水量，可以加速药物通过咽喉部、食管，继而增加胃的排空速度。大多数药物在小肠吸收，胃的排空速度提高后，药物就可以更快地到达肠部，不但利于提高药物的吸收速度，而且能冲淡食物和胃酸对药物的破坏。胶囊剂易粘附在胃壁上，导致局部浓度过高，刺激胃黏膜，服用胶囊尤其应注意合理的饮水量。

3.2 缓饮或不饮水 有些药物具有特殊的起效方式，要尽可能地缓饮、少饮或不饮水为宜，否则会降低药效。如硫糖铝和氢氧化铝凝胶是治疗胃溃疡的常用药物，服用后在胃内变成无数不溶解的细小颗粒，像粉末一样覆盖在受损的胃黏膜上，使胃黏膜免于胃酸侵蚀，慢慢长出新的组织。服用这类药物时，如果多饮水，覆盖在受损胃黏膜的药物颗粒减少，保护膜变薄，作用明显降低。口服止咳糖浆类药物时不宜马上饮水，如复方甘草合剂、蜜炼川贝琵琶膏等。这类药物患者口服后，药物覆盖在发炎的咽部表面，形成保护膜，利于药物的吸收、缓解咳嗽。如果立即饮水将药物稀释，降低粘稠度，可减少吸收，影响药物疗效。

3.3 须多饮水 感冒发热患者，通常服用解热镇痛药，而多数解热镇痛药对胃有一定的刺激，需多饮水稀释其在消化道的浓度；患者服药退热后，因大量出汗造成水和电解质丢失，所以应当多饮水进行补充，不但增强机体散热能力，而且可以维持水和电解质的平衡。肾脏是药物排泄的主要器官之一，特别是服用部分抗菌消炎药物，如磺胺类药物，其代谢产物对肾脏有一定的不良影响，甚至可在尿中析出结晶，引起泌尿系统损伤。服用此类药物必须多饮水，稀释其在尿液中的浓度，加速其排泄，能减少或避免发生不良反应。

[1]梁东升，张鲁峰，赵国磊，等.门诊药房药品咨询服务的意义与方法[J]. 实用医药杂志，2009，26(3)：35.

[2]韩 军，宋延国.中药方剂鸡鸣散的时间药理学实验研究[J].中国临床药理学与治疗学，2008，13(7)：782.

[3]陈新谦，金有豫，汤 光，等.新编药物学[M].北京：人民卫生出版社，2011.657-662.

[4]刘玉才，张 军.临床合理用药[M].北京：人民军医出版社，2004.283-284.