玫瑰花的新药用价值

仲 婕

军事医学科学院放射与辐射医学研究所，北京 100850

玫瑰花（Rosa rugosa Thunb.）原产我国，是一种蔷薇科蔷薇属的丛生落叶灌木。玫瑰花集食用、药用、观赏于一身，千百年来，深受广大人民群众的喜爱。玫瑰花的食用在《食物本草》中就有记载：“玫瑰花主利肺脾、益肝胆、辟邪恶之气，食之芳香甘美、令人神爽。”古代医学名著《本草正义》记载：“玫瑰花香气最浓，清而不浊、和而不猛、柔肝醒胃、行气和血、芳香诸品，殆无其匹。”

玫瑰是中医和民间习用名称，玫瑰花是一味传统的维吾尔药材，药食两用在我国已有两千年历史。克孜勒古力（kezilguli）是维吾尔医学和维吾尔族民间习用名称，玫瑰花在《食物本草》《本草纲目拾遗》等著作中均有收载，《医典》（阿维森纳著）、《药物宝库》（伊·穆·候赛英著）和《古希腊生药》对玫瑰花的功效及制剂亦有较详细的记载。《维吾尔药志》对玫瑰花的特有描述：初级寒，二级干。理气解郁、镇静安神、和血养血、调经。用于心悸气短、神志不安、阴虚体弱、妇女月经不调、赤白带下、脾胃不和、恶心呕吐、口舌生疮。

1 中国玫瑰花资源概略

在我国符合香料要求的玫瑰花品种有7种：①皱叶玫瑰花为淡紫红色，原产我国北部，现几乎遍布全国；②大马色玫瑰，亦称突厥玫瑰，通常花为红色，产于保加利亚、俄罗斯、土耳其、叙利亚、印度、摩洛哥等国家，我国目前已有引种；③百叶玫瑰或五月玫瑰，产于高加索地区及摩洛哥、法国等国；④香水月季原产我国，后传入欧洲；⑤墨红月季产于浙江；⑥白玫瑰；⑦木香。

山东平阴玫瑰(Rosa rugosa var.Plena)及甘肃苦水玫瑰(Rosa sertate)是我国主要栽培的玫瑰品种[1]。传统的平阴玫瑰一般分为3个品种：一是单瓣红玫瑰，其特点是花单瓣、香气最浓、能结种子。由于其单瓣产量低，故栽培很少，仅作为一种资源予以保留。二是含苞玫瑰，其特点是形成花蕾后不能开放，此品种作为中药材栽培，种植面积不多。三是重瓣红玫瑰，即中国玫瑰。此品种花大色艳、香气浓郁、纯正、清香、甜香、瓣多瓣厚，单花茎可达8 cm，单花重可达6 g，既能食用、观赏，又能加工提炼玫瑰油，被国内外专家公认为是“中国传统玫瑰的代表”，是目前栽培的主要品种。

2 新疆和田玫瑰花资源优势

新疆地域辽阔，物产丰富。新疆的玫瑰花资源总量与品种都具有比较大的优势和巨大的经济价值，这些品种的优势集中体现在新疆的和田玫瑰花，它以品质优良、香味持久成为珍贵的中药材和香料工业、食品工业的重要原料。和田作为新疆玫瑰花源产地，玫瑰花在该地区面积广、产量大、肉厚、香味浓、留香持久、黄酮含量高。和田地区共有12000亩，和田地区是玫瑰花大面积推广和全方位发展新疆特色资源的具体体现。其中具有玫瑰之乡美誉的和田市伊力其乡，全乡1.3万亩耕地，玫瑰就有近万亩。

在新疆开发玫瑰花具有得天独厚的优势：①维吾尔民族历史上就对种植沙漠、高寒药材玫瑰花颇有研究，结果表明，洁净、长日照、昼夜温差大和独特的气候适宜于玫瑰花的种植，投资成本小、发展速度快。②新疆和田玫瑰花是当地农民主种作物之一，因为它的健胃开胃、解郁、芳香开窍、美容功效，民间早已作为长寿必备佳品。③原料品质优良，以小花蕾或花瓣的形式食用和药用，鲜花保存时间长，干燥后仍比其他品种香味浓厚。④新疆和田玫瑰花所提取的精油含量虽然不高，但固溶物含量较高，固溶物中富含多酚成分，测定结果显示，它比平阴玫瑰花的多酚含量多一倍。⑤新疆与中亚和西亚的地缘接壤、物种相近和文化背景关系决定了新疆特殊的国际环境，玫瑰花深加工产品的开发将可能成为资源合作深度发展的重要平台。

在全球四大长寿区之一的新疆，维吾尔医药在民间至今广泛流传，这种在雪山、沙漠、草原、绿洲上诞生的医药作为祖国传统医学的奇葩，是维吾尔族在长期生活、生产和疾病斗争中积累起来的经验和智慧的结晶。如玫瑰花滋膏，最早始于新疆和田维吾尔医院，他们将民间传统的玫瑰滋膏，试着应用于临床，至今畅销不衰。1993年，新疆维吾尔自治区维吾尔医院获得玫瑰花糖膏生产批文，自产品进入临床以来，对脾胃不和、心烦健忘、神志不安、阴虚体弱、月经不调等患者进行跟踪，临床研究证明：玫瑰花糖膏对胃不和患者总有效率可达98.7%；心烦健忘、神志不安患者总有效率达到97.3%；阴虚体弱、月经不调患者达到98.1%；肝郁津滞患者总有效率达到78.52%。由于它的确切疗效，深受广大群众的喜爱和信赖。目前，玫瑰花糖膏和玫瑰花口服液均收载在《中华人民共和国药品标准-维吾尔药分册》中，玫瑰花口服液已被国家批准列在非处方药目录中，玫瑰花糖膏也以OTC药品批准。

3 玫瑰花有效成分研究

玫瑰花富含鞣质、原花青素、黄酮类等多酚类化合物，实验证明它是一种良好的天然抗氧化剂，其多酚类物质优越的抗氧化活性已得到人们的首肯[2-4]，并成为心脑血管系统药物研究的焦点。所以，玫瑰花药品的开发是从提取玫瑰花中鞣质、原花青素、黄酮类和其他多酚类化合物入手的，通过等度洗脱和梯度洗脱柱层析法分离化合物14个， 因目前尚无从新疆和田玫瑰花提取多酚制成产品的先例，故对这14个化合物进行了结构测定，经结构确认为：没食子酸、原儿茶酸、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖（2→1）-O-β-D-吡喃葡糖苷、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖（2→1）-O-β-D-吡喃葡糖苷、鞣花酸、山柰酚、广寄生苷、胡桃苷、黄芪苷、苯乙醇-O-β-D-葡糖苷和金丝桃苷等[5]。其中4个化合物为国内外玫瑰花研究的首次报道。采用高速逆流色谱法得到化合物3个[6]。又确定了多酚功效因子组分的提取工艺路线，选定了最佳提取条件[7]。提取的多酚含量为66.81 mg/mt，收率为13%，通过性能试验，多酚的酸、碱、光、热稳定性好，能溶于水和95%以内的任何比例的乙醇，从玫瑰花渣（玫瑰花提油废料）中得到含量45%的多酚提取物。

4 药材质量研究

黄酮成分薄层鉴别：用展开剂丁醇∶吡啶∶甲酸（20∶5∶3），Rf值较大，主要分离了极性大成分，结果显示新疆和田、三坪、吉木萨三地玫瑰花的黄酮薄层鉴别存在差异：可以清楚的看到和田玫瑰花的5个点，而且点的荧光也强，说明和田玫瑰花黄酮含量高。三坪玫瑰花也可以看到5个点，但明显看出与和田玫瑰花不同。吉木萨玫瑰花有5个点，点位置与三坪玫瑰花相同，但颜色不同。三坪玫瑰花与吉木萨玫瑰花黄酮含量相当。用展开剂甲苯∶氯仿∶丙酮∶甲酸（8∶3∶4∶1），Rf值较小，分离了极性小的成分，可以看到和田玫瑰花（1，4）有 4个点（两黄，两蓝），三坪玫瑰花（2，5）有2个蓝点，吉木萨玫瑰花（3，6）有3个蓝点。

挥发油成分薄层鉴别：和田、三坪、吉木萨三地玫瑰花的挥发油薄层存在明显差异，和田玫瑰花有3个点，吉木萨玫瑰花有5个点，三坪玫瑰花有7个点。

紫外分光光度法鉴别黄酮成分：从和田、三坪、吉木萨三地玫瑰花甲醇提取液的紫外光谱比较可以看出，三地玫瑰花有两个主要吸收峰，都为黄酮类化合物的紫外吸收峰。主要是因为黄酮类分子中存在桂皮酰基及甲苯酰基组成的交叉共轭体系，故其甲醇溶液在200～400 nm区域有两个主要的紫外吸收带，称为峰带Ⅰ（300～400 nm）及峰带Ⅱ（220～280 nm）从图可以看出，三地玫瑰花吸收峰λ值有差别，在2～10 nm之间。和田玫瑰花的黄酮含量最大，其次是吉木萨玫瑰花的黄酮含量，三坪玫瑰花的黄酮较前两者都低，说明不同产地的玫瑰花中黄酮含量存在显著差异，结果见图1。和田、三坪、吉木萨三地玫瑰花甲醇提取液中加入三氯化铝后紫外色谱图发生了较大变化，首先波长发生了红移，说明黄酮在5位有羟基，6位有含氧取代基，带Ⅱ主要受A环氧取代程度的影响。当B环上同时存在3′,4′—二氧取代时，则为双峰或一个主峰伴有一个肩峰。

图1 药材黄酮紫外分光光度法测定（溶剂：甲醇）

紫外分光光度法鉴别挥发油成分：从和田、三坪、吉木萨三地玫瑰花石油醚提的紫外色谱比较图可以看出，三地玫瑰花在200～250 nm之间有最大吸收，为挥发油的吸收峰。吉木萨玫瑰花挥发油含量最高，其次是和田玫瑰花，三坪玫瑰花挥发油含量最低。

通过理化法、紫外分光光度法、薄层层析法达到了鉴别3种玫瑰花的目的，同时说明和田玫瑰花黄酮含量最高，具有较高的药用价值。

5 药材指纹图谱研究

由于玫瑰花品种多，来源广，维医临床上所用的玫瑰花来自新疆和田，但玫瑰花在我国的栽培历史久远，全国各地均有种植，其中以甘肃、北京、江苏、山东、河南、河北、四川、辽宁、黑龙江、台湾、山西和新疆等地为主。新疆（三坪、吉木萨尔）、山东省济南（平阴）、烟台、菏泽（定陶）等地区为著名的盛产玫瑰花之地。现今市场上玫瑰花品种繁多，就新疆不同产地容易混淆（和田、三坪、吉木萨）的玫瑰花，标准指纹图谱中共有峰有9个，结果见图2和图3。以参照物峰5号峰的相对保留时间和相对峰面积为1计算其他色谱峰的相对保留时间和相对峰面积，指纹峰分别是1号峰平均相对保留时间RRT为0.132，2号峰平均相对保留时间RRT为0.239，3号峰平均相对保留时间RRT为0.372，4号峰平均相对保留时间RRT为0.656，5均相对保留时间RRT为1.000，6号峰平均相对保留时间RRT为1.055，相对峰面积为0.35±25%，7号峰平均相对保留时间RRT为1.298，8号峰平均相对保留时间RRT为1.326，相对峰面积为0.48±25%，9号峰平均相对保留时间RRT为1.423；以9个共有峰的峰面积计算相似度不低于0.90。

图2 标准指纹图：1-没食子酸，2-原儿茶酸，3-未知，4-槲皮素-3-O-β-D-半乳糖（2→1）-O-β-D-吡喃葡糖苷，5-鞣花酸，6-未知，7-广寄生苷，8-黄芪苷，9-胡桃苷

图3 各地药材质量比较：1-和田玫瑰花瓣，2-玫瑰香魂，3-平阴，4-三坪，5-塔吉妮萨赛迪Y071136

6 玫瑰花有效部位质量研究

经醇提纯化后的两批组分总多酚测定，含量分别为62.45%和66.81%；原花青素含量分别为16.69%和16.09%；6个单成分含量测定结果：没食子酸、原儿茶酸、鞣花酸、广寄生苷、黄芪苷和胡桃苷的含量分别为6.48、7.61、32.41、18.54、23.78、9.25 mg/g。

7 单个成分与总提物抗氧化性活性

没食子酸 IC50＜0.004 mg/mL；鞣花酸IC50＜0.004 mg/mL；胡桃苷IC50＜0.04 mg/mL；黄芪苷IC50＜0.04 mg/mL和广寄生苷IC50＜0.4 mg/mL参与药效；玫瑰花瓣有效组分的总抗氧化效果可以达到IC500.004 mg/mL（ABTS）。

8 药理筛选与功能确定

跟踪现已上市药品的临床功效和用药经验，分析临床档案资料建立药理模型，进行药理筛选实验，通过镇静催眠、保护肝损伤、行血、阴虚体弱和心脑血管（抗脑缺氧模型、抗心肌缺血模型）活性筛选试验和统计学数据比对，证明玫瑰花有效成分在镇静安神、延长凝血时间、抗氧化、增强组织耐缺氧能力、增加微循环血流量、增加子宫收缩频率、减少收缩时间和降低血清中乳酸脱氢酶含量、改善心肌缺血方法具有显著功效，已经确立了玫瑰花有效成分在心脑血管预防和妇科保健康复方面的作用，主要用于女性经前和经期，能显著减少紧张情绪、舒心理气并活血散瘀。玫瑰花具有激动大鼠离体子宫平滑肌自发收缩活动的药效学作用，其作用可以被苯海拉明、酚妥拉明、异搏定影响。更年期妇女也用玫瑰花治疗心慌气短、精神抑郁、失眼多梦等更年期综合征。玫瑰花对心肌的作用：增加心肌血流量、降低血黏度和血小板聚集率等作用，抗心肌缺血、缩小心肌梗死范围。

9 适用人群

经前、经期和产后妇女，心肌缺血、心律不齐、胸闷和心慌气短的患者。功能评价：本品可用于妇女经前和经期，能显著减少妇女紧张情绪，舒心理气并活血散瘀。加速产后妇女子宫的的收缩、增强收缩频率、缩短收缩时间，用于妇女产后恢复，治疗心慌气短、精神抑郁、失眼多梦等更年期综合征。玫瑰花具有营养心肌、增加心肌血流量、降低血黏度和血小板聚集率等作用，其抗心肌缺血、缩小心肌梗死范围，作用强度与硝苯吡啶相似。

以上研究成果，证实了早期国内外专家学者对玫瑰花新功能产品发展趋势的预测。现代药理学不仅验证了原产品玫瑰花糖膏临床作用，同时形成了和田玫瑰花独特的品质体系和新功能的发现。关于玫瑰花在治疗妇女月经前期综合征的显著疗效，也由山东平阴玫瑰花的研究成果所证明。山东医药研究所研究完成了临床前研究部分，并提供给企业，现已进入临床试验阶段。

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