依据时间合理使用口服药物

闫国莲

依据时间合理使用口服药物

闫国莲

根据时间确定药物的最佳给药方法，对提高疗效，节省药物，减少不良反应具有特殊意义，能真正做到按“时”给药，合理用药。

1 需清晨服用的药物

1.1 降压药 高血压有明显昼夜节律性的特点，无论是正常人或高血压患者，在每日清晨的短短几小时内，血压都将较大幅度升高。血压波动性越大，导致心血管意外发生的几率越大，控制血压昼夜波动可降低心肌梗死的发病率。故1 d服用一次降压药多在清晨7时左右，常用药物有硝苯地平缓释片，复方降压0号，氨氯地平，缬沙坦等;若一日两次用药宜在清晨7时，下午4时，不可临睡觉前服用，以免夜间血压下降，血压波动过大，容易引起并发症。

1.2 糖皮质激素 糖皮质激素在体内的昼夜节律相当明显而恒定。肾上腺皮质激素分泌糖皮质激素的高峰是上午8时左右，中午开始下降。长期使用该类药物会出现很严重的药物不良反应:抑制垂体分泌，导致药源性肾上腺皮质功能低下，其主要原因是现行的用药方法违反了时间药理学原理，药物的应用干扰了人体自身皮质激素释放的昼夜节律。将传统的每日分次给药改为清晨7～8 h一次给药，药物对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用最轻，副作用最小，可提高疗效，减少不良反应。长期用药后突然停药，也很少发生停药危象。这类药物常用的有氢化可的松、强的松、地塞米松等。

1.3 盐类泻药 如硫酸钠、硫酸镁等口服后应多饮水使药物迅速入肠道发挥作用，服后4～5 h致泻。

2 需晚上服用的药物

2.1 催眠药 起效快的如水合氯醛，需临睡时服用;起效慢的如苯二氮卓类地西泮、艾司唑仑等需睡前半小时服用。

2.2 他汀类降血脂药物 人体内的胆固醇合成有昼夜节律性:在午夜至清晨之间合成最旺盛，故对于降血脂药物如辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等采用每日睡前顿服，代替3次/d服药效果佳。

2.3 抗哮喘药物 与正常人相比，哮喘患者呼吸道阻力增加，通气功能下降，并呈现昼夜节律性变化，所以当夜间或清晨气道阻力增加时即可诱发哮喘。哮喘多在夜间凌晨发作，故1 d服用一次的抗哮喘药物多在睡前半小时服用。常用的药物有氨茶碱缓释片，长效β2受体激动剂:福莫特罗、班布特罗;白三烯受体拮抗剂。如需服用2～3次，可采用晨低夜高的给药方法，以利于药物在清晨呼吸道阻力增加时达到较高血药浓度。

2.4 H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂等抗酸药胃酸的分泌有昼少夜多的规律，从中午开始升高，夜间20时急剧升高，22时达峰值。雷尼替丁、法莫替丁等都有极强抑制胃酸分泌的作用。一般在疾病的急性期早晚服一次，待疾病缓解稳定后改为每晚一次维持量。

2.5 阿片类镇痛药 曲马多、二氢埃托啡、哌替啶等镇痛作用昼夜节律主要受组织敏感性的影响。因人体的感觉以上午最为迟钝，而夜间至凌晨最为敏感，这与脑中存在内原性脑啡肽等止痛物质有关。这类药物夜间临睡前服用为好。

2.6 抗结核药物异烟肼 清晨脑垂体-肾上腺素轴和交感肾上腺能系统兴奋，促进体内代谢转化和排泄速度，而晚上各组织器官松弛，激素水平较低，异烟肼个体化代谢影响较小，有利于增强抗结核作用。故异烟肼夜间顿服较早晨顿服效果好。

2.7 其他 α受体阻滞剂特拉唑嗪需睡前服用，以免引起体位性低血压;氟桂利嗪，有嗜睡副作用，需在睡前半小时服用;润肠通便药，如酚酞、液体石蜡等，服用后8～10 h见效，需在睡前半小时服用，利于早晨排便。

3 需餐前服用的药物

3.1 消化系统药物 ①促胃肠动力药，多潘立酮，西沙必利大多在餐前服用;②胃肠道解痉药，溴丙胺太林;③助消化药物，多酶片，乳酸菌等;④胃黏膜保护药，胶体果胶铋、枸橼酸铋钾、硫酸铝等。

3.2 降血糖药 为控制餐后高血糖，降血糖药需在餐前半小时服用，故格列吡嗪、格列奇特等;一日服用一次的降糖药则在早晨餐前半小时服用。

3.3 抗微生物类药物 青霉素类如阿莫西林;头孢菌素类如头孢氨苄等;氟喹诺酮类如诺氟沙星、环丙沙星等;大环内酯类如罗红霉素、阿奇霉素等。空腹服用生物利用度高，吸收迅速应餐前服用。

3.4 其他空腹服用的药物 肠溶片均需空腹服用，另外抗病毒药物如阿昔洛韦，泛昔洛韦;抗结核药如物利福平、异烟肼;普利类药物卡托普利等。

4 需餐后服用的药物

4.1 食物可使其生物利用度增加的药物 有些药物由于其吸收部位及吸收方式的原因，随食物缓慢进入小肠利于药物吸收，如维生素B2、普萘洛尔、氢氯噻嗪等需餐后服用。

4.2 刺激性的药物 对胃肠道有刺激性的阿司匹林、吲哚美辛等;H1受体阻滞要如异丙嗪等;化痰平喘药如氨溴索等;中和胃酸药如铝碳酸镁、胃舒平需餐后服用，因进食可引起胃酸分泌增多。总之，苦味健胃药，抗酸药，胃肠解痉药，肠道抗感染药，利胆药等多为餐前服;驱虫药，盐类泻药多空腹或半空腹服用;催眠药多睡前服用外，其余都可在餐后服用。

5 口服药注意事项

5.1 口服给药，药物的吸收速度和生物利用度较静脉输注方法略差，易受机体食物等方面多种方面意识的影响，不适用于危重患者及胃肠道反应大的患者和吞咽有困难的老人和婴儿、及其他不宜口服用药的患者。

5.2 口服用药根据药物的半衰期决定服药间隔时间，根据病情和药物作用机制选择适宜的服药物时间。

5.3 服药后稍活动然后再卧床休息，服药时宜取站位，多饮水送下，以防引起药物性食管溃疡。如口服抗生素、抗肿瘤药、抗胆碱药等如果饮水太少，服药后立即卧床，尤其容易引起药物性食管溃疡。

5.4 肠溶、缓释、控释制剂口服时应整片吞服。将缓释、控释片、胶囊咬碎或到出服用会使其优点尚失，甚至导致不良反应。有些药物如胃舒平最好嚼碎服，有利于这些药物有效成分迅速溶出吸收，较快发挥药效。

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