百合的研究现状

2010-08-15 00:43黄燕萍
中国药业 2010年8期
关键词:吡喃皂苷百合

黄燕萍

(广西壮族自治区北海食品药品检验所,广西 北海 536000)

百合为百合科植物卷丹 Lilium lancifolium Thunb.、百合 Lilium brownii F.E.Brown var.viridulum Baker或细叶百合 Lilium pumilum DC.的干燥肉质鳞叶[1],性味甘寒,有养阴润肺、清心安神之功,用于治疗阴虚久咳、痰中带血、虚烦惊悸、失眠多梦、精神恍惚等症。全世界的百合有100多个品种,我国有39种,其中10个品种可供食用,临床上药用的多为药典收载的3个品种。江苏宜兴、湖南邵阳、甘肃兰州、浙江湖州栽培历史悠久,为全国“四大百合产区”[2]。其中兰州百合为川百合变种(L.davidii.var.unicolor Duch),也叫菜百合、大百合,其鳞茎白色,球形或扁球形,鳞片扁平,肥厚宽大,洁白如玉,品质细腻无渣,纤维少,含糖量高,香绵纯甜,无苦味,故称兰州甜百合,为我国食用百合最佳品种,目前主要作为蔬菜食用[3]。龙芽百合即为百合科的百合 Lilium brownii F.E.Brownvar.viriulum Baker,亦称“湖南百合”,为白花百合,鳞茎白色,鳞片下部肥厚,上部尖弯,形如龙爪,色如象牙,故名“龙芽百合”,主产于湖南隆回、邵东和江西泰和、万载等地。我国药典规定入药的3种百合中,细叶百合主要分布于东北,野生为主,鳞茎较小,市场少见;卷丹和百合全国分布较广,在长江流域广为栽培且技术成熟,为百合药材的主要来源。在此就百合的研究现状介绍如下。

1 栽培

药用百合一般以秋季的9~10月份栽种为好,选择直径3~5 cm的鳞茎种球,栽前进行消毒处理,用2%的福尔马林液浸泡10~15 min,捞起晾干后按行距25~30 cm、株距20 cm的密度种植,深度15~20 cm,覆土搂平,最后盖上一层薄薄的稻草[4]。

2 采收

周日宝等[5]发现,以多糖含量的动态变化考察时百合最佳采收期在8月上、中旬,以总磷脂含量的动态变化考察时百合最佳采收期在9月上、中旬。结合两种有效成分的动态积累,最佳采收时期应在8月中旬至9月初,与产区的主要采收季节基本一致。

3 炮制

3.1 烫片法[6-7]

百合干的加工流程为:鲜百合→选料→剥片→清洗→烫片→冷却→干燥。百合多糖含量大小顺序为中片、外片、混片、心片,总磷酯含量大小顺序为心片、混片、中片、外片;烫片时间的长短对百合药材的外形质量比对内在品质的影响更大。干燥有烘干法、硫熏法和摊晒法。置烘箱或烘房中80℃烘12~18 h的方法用得较多,烘至饮片变硬,手折断裂有响声为止。烘干法对百合多糖和总磷脂含量没有多大影响,但药材颜色会变成深褐色,外观性状较差。硫熏法在中药材传统加工时常使用,熏硫后的百合容易干燥,外观颜色洁白,可以杀菌、防霉,便于百合药材的贮藏。但熏硫后的百合药材中残留有大量的硫化物,使药材的毒性增大,且总磷脂、总多糖及总皂苷含量都明显降低,故应弃用硫熏法。摊晒的百合品质、外观性和安全性都较好,但稍不注意则易造成微生物超标。因此,产地加工时,外片、中片、心片应分开盛放;烫片时,应更多关注百合的外形质量,烫片11~13 min为宜;干燥时,宜采用晒干法。

3.2 蜜炙法[8]

作为法定方法的蜜炙法为各版药典收载(1953年版除外),能增强百合润肺止咳的功效,但有不同制法:将百合拌炼蜜后,闷润而后炒;或将炼蜜加热至沸,倒入百合炒,甘肃等省市的炮制规范收载此法;或先炒百合至一定程度,再加入炼蜜,天津等省市的炮制规范收载此法。近年来出版的中国药典都规定每100 kg百合用炼蜜5 kg,用蜜量与各地规范不尽相同。

4 化学成分

4.1 百合皂苷

对百合皂苷的研究较多,主要集中于甾体皂苷。侯秀云等[9]从浙江产百合分离得到β-谷甾醇(Ⅰ)、胡萝卜苷(Ⅱ)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(Ⅲ)、26-O-β-D-吡喃葡萄糖3β,26-二羟基-5-胆甾烯 -16,22-二氧 3-O-α-L-吡喃鼠李糖 -(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)和26-O-β-D-吡喃葡萄糖3β,26-二羟基胆甾烷-16,22-二氧-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(V)5种化合物。杨秀伟等[10]分离并鉴定了卷丹中的两种甾体皂苷,麦冬皂苷D(ophipogoninD)的结构为薯蓣皂苷元 -3-O- {O-α -L-鼠李糖基(1→2)-O-[β -D-木糖基(1→3]-β-D-葡萄糖苷};另一种是新的化合物卷丹皂苷A(lililancifoloside A),结构为薯蓣皂苷元 -3-O- {O-α-L-鼠李糖基(1→2)-O-[β -D-阿拉伯糖基(1→3)]-β -D-葡萄糖苷}。吉宏武等[11]利用高效液相色谱-电喷雾电离质谱联用仪(HPLC/ESI-MS)、电子轰击质谱(EI-MS)和半制备型高效液相色谱,从卷丹百合中筛选出了两种甾体皂苷,其中之一为含有3个糖基与提果皂苷元的甾体皂苷,另一种为含有3个糖基和薯蓣皂苷元的甾体皂苷。任凤莲等[12]优选出百合总皂苷的最佳提取工艺条件是,温度为70℃、乙醇体积分数为80%、固液比为1∶6、提取时间为3 h、提取次数为3次,百合中总皂苷的含量为3.48 mg/g。

4.2 百合多糖

赵国华等[13]从百合块茎中分离得到的LBPS-I多糖为一种纯粹的非淀粉类葡聚糖,是由 α -D- (1,4)-Glcp和 α-D- (1,3)-Glcp以2∶1的比例交替形成主链,并具有α-D-(1,6)-Glcp侧链的葡聚糖,其仅由葡萄糖连接而成,相对分子质量为30 200,特性黏度为14.06×10-3mL/g;该多糖单体对移植性黑色素B16和Lewis肺癌均有较强的抑制作用。刘成梅等[14]从新鲜百合的鳞叶中分离得到了LP1及LP2两种多糖,LP1由葡萄糖、甘露糖以1∶2.46的比例组成,LP2由葡萄糖、甘露糖、阿拉伯糖、半乳糖醛酸以1∶0.73∶2.61∶1.8∶0.84的比例组成;这两种多糖单体对四氧嘧啶所致高血糖小鼠有明显的降血糖功能,且与浓度呈正相关,百合多糖LP2的降血糖作用强于百合多糖LP1。

4.3 酚酸甘油酯[15]

百合醇提液的正丁醇溶部分能分离得到两个酚性苷类化合物,即3,6-0-二阿魏酰蔗糖和4-0-乙酰基-3,6-0-二阿魏酰蔗糖。此外,还可分离得到甾体糖苷,如(2s)-1-0-P-香豆酰基-2-0-β-D-吡喃葡萄糖基-3-0-乙酰甘油(regaloside B)、(2s)-1-0-P-香豆酰基 -2-0-β-D-吡喃葡萄糖基甘油(regaloside D)、(2s)-1-O-咖啡酰基 -2-0-β -D-吡喃葡萄糖基 -3-0- 乙酰甘油 (regaloside E)、(2s)-1-0-P-香豆酰基 -3-0-β -D-吡喃葡萄糖基甘油(regaloside A)、(2s)-1-0-P-阿魏酰基-3-0-β-D-吡喃葡萄糖甘油(regaloside F),其中regaloside D及E是日本学者Shimomura在麝香百合中新分离出的化合物,regaloside F是从卷丹中新分离出的化合物。

4.4 磷脂类

吴杲等[16]测得5种百合的鳞茎中含有脑磷脂、卵磷脂等多种磷脂成分,且百合、卷丹的总磷脂含量高于川百合、麝香百合、药百合,每100 g卷丹、百合、川百合的总磷脂分别为272.04 mg和369.73 mg,98.23 mg,另外两种百合的总磷脂含量甚微。

4.5 生物碱类

早在20世纪60年代就有关于百合中生物碱研究的报道,主要集中于秋水仙碱。李谷才等[17]筛选出乙醇提取百合中秋水仙碱的最佳工艺条件为,75℃时用乙醇将过50目筛的百合粉以5∶1混匀,提取5 h,可得秋水仙碱45.78 mg;在此条件下,用HPLC法测得百合中的秋水仙碱含量为4.58%。

4.6 微量元素

丁敬敏等[18]用电感耦合等离子体原子发射光谱法对兰州百合和湖南百合、药用百合中的Fe,Zn等18种元素进行了分析,结果百合中含有丰富的人体必需微量元素;湖南食用百合比兰州百合的微量元素含量高,Fe含量高于5倍,而Zn含量几乎高10倍。

4.7 氨基酸

钟海雁等[19]测定了卷丹干片的氨基酸含量,结果天冬氨酸1.05%、苏氨酸0.47%、丝氨酸0.63%、谷氨酸1.34%、甘氨酸0.53%、丙氨酸0.63%、缬氨酸0.60%、蛋氨酸0.15%、异亮氨酸0.44%、亮氨酸0.85%、酪氨酸0.39%、苯丙氨酸0.49%、赖氨酸0.71%、组氨酸0.22%、精氨酸1.90%。

5 药理作用

5.1 抗疲劳作用

曾嵘等[20]考察了卷丹、龙芽、细叶3种百合水煎液的抗疲劳和常压耐低氧作用,发现以3种百合水煎液30 g/kg对小鼠连续灌胃15 d,均能明显增强小鼠的耐低氧及抗疲劳作用,其中以细叶百合作用最好。曾明等[21]就百合消除运动疲劳的可行性进行了研究,将兰州百合粗多糖分为3个剂量组,即以大剂量[5 g/(kg·d)]、中剂量[10 g/(kg·d)]、小剂量[15 g/(kg·d)]给小鼠灌胃,对照组灌入生理盐水,7 d后小鼠进行常压耐缺氧及抗疲劳试验;结果3个剂量的兰州百合粗多糖常压耐缺氧作用虽不显著,但均能延长小鼠游泳时间,增强小鼠抗疲劳能力;结果表明,兰州百合粗多糖具有抗疲劳作用,中剂量为最佳用量,高剂量无明显优势。

5.2 抗肿瘤作用

李汾等[22]采用H22移植瘤模型观察了纯化百合多糖(LP-1)的抗肿瘤作用和对荷瘤小鼠免疫功能的影响,并进行了免疫学指标的测定;结果发现LP-1具有抑制H22肿瘤生长的作用,并能显著增强荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数、巨噬细胞吞噬功能及血清溶血素的含量,表明LP-1具有抗肿瘤和增强荷瘤小鼠免疫功能的作用。多糖类药物具有抗肿瘤活性且对正常细胞没有杀伤作用,免疫调节是其目前公认的主要抗肿瘤作用机制之一。

5.3 降血糖作用

刘成梅等[23]分离纯化出2种百合多糖(LP1,重均相对分子质量为79 400的葡萄甘露聚糖;LP2,重均相对分子质量为18 150的酸性多糖),并将2种百合多糖灌胃给予四氧嘧啶引起的糖尿病小鼠;结果200 mg/kg剂量LP1的降血糖效果接近150 mg/kg剂量的降糖灵、200 mg/kg剂量LP2的降血糖效果则超过150 mg/kg剂量的降糖灵,表明百合多糖LP1及LP2均对四氧嘧啶引起的糖尿病模型小鼠有明显的降血糖作用。

5.4 抗氧化活性

百合粗多糖具有抗氧化作用,可使D-半乳糖引起的衰老小鼠血液中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶和谷胱甘肽酶活力升高,使血浆、脑匀浆和肝脏匀浆中的过氧化脂质(LPO)水平下降[24]。周洵等[25]用百合水煎剂配合西医常规治疗阴虚型慢性肺原性心脏病急性发作期,较单纯常规治疗能更有效地改善患者的临床症状,纠正氧化/抗氧化失衡。

5.5 免疫调节作用

苗明三等[26]研究发现,百合粗多糖具有免疫促进作用,可显著提高免疫低下小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率和吞噬指数,促进溶血素及溶血空斑形成,促进淋巴细胞转化。

5.6 镇静及抗应激损伤作用

彭蕴茹等[27]比较了百合不同提取部位(干浸膏)、1号样品(石油醚部位)、2号样品(氯仿部位)、3号样品(乙酸乙酯部位)、4号样品(正丁醇部位)、5号样品(水提部位)的药理活性。采用光电管法,以小鼠在程控自主活动箱中的自发活动数为指标,观察百合不同提取部位的镇静作用;采用常压耐缺氧及冰水浴游泳法,观察百合不同提取部位的抗应激损伤作用。结果显示,百合的正丁醇部位能明显减少小鼠的自发活动数,同时可显著延长小鼠在常压下的耐缺氧时间及在冰水浴中的游泳时间,表明百合的正丁醇提取部位有明显的镇静及抗应激损伤的作用。

6 结语

百合是首批药食两用品,不仅临床应用广泛,而且作为加工保健产品的原料也极具有开发前景。因此,对百合的栽培技术,功能因子的结构、含量、作用及在食品中稳定性等方面进行深入研究,使其最大限度地保留活性,是百合研究开发的方向。

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