我国药典2010年版一部毒性中药概况

辽宁省营口市药品检验所 (115000) 任子和

北京中医药大学（100102）杨瑶珺 阎玉凝 马莹

许多中药都有毒性。药典2010年版一部已于2010年7月1日开始执行，此版药典新增的内容较多，其所记载的有毒中药，按其毒性大小，分为有大毒、有毒、有小毒三个层次[1]。现将国药典2010年版一部记载有毒性的中药品种及其页码总结如下：

1 毒性中药品种

1.1 有小毒 丁公藤：P4，九里香：P10，土鳖虫：P18，大皂角：P20，川楝子：P39，小叶莲：P43，水蛭：P77，北豆根：P92，地枫皮：P114，红大戟：P140，两面针：P157，吴茱萸：P160，苦木：P186，苦杏仁：P187，金铁锁：P205，草乌叶：P221，南鹤虱：P229，鸦胆子：P238，重楼：P243，急性子：P247，蛇床子：P295，猪牙皂：P298，绵马贯众：P310，绵马贯众炭：P310，紫萁贯众：P321，蒺藜：P330，榼藤子：P342，鹤虱：P353。

1.2 有毒 三棵针：P13，干漆：P15，土荆皮：P17，千金子：P33，千金子霜：P33，制川乌：P37，天南星：P53，制天南星：P54，木鳖子：P60，甘遂：P81，仙茅：P94，白附子：P98，白果：P100，白屈菜：P100，半夏：P110，朱砂：P128，华山参：P131，全蝎：P133，芫花：P148，苍耳子：P151，两头尖：P157，附子：P177，苦楝皮：P189，金钱白花蛇：P204，京大戟：P209，制草乌：P220，牵牛子：P237，轻粉：P237，香加皮：P240，洋金花：P250，臭灵丹草：P267，狼毒：P269，常山：P293，商陆：P304，硫黄：P315，雄黄：P316，蓖麻子：P330，蜈蚣：P335，罂粟壳：P346，蕲蛇：P349，翼首草：P358，蟾酥：P360。

1.3 有大毒 川乌：P36，马钱子：P47，马钱子粉：P48，天仙子：P51，巴豆：P74，巴豆霜：P74，红粉：P143，闹羊花：P210，草乌：P220，斑蝥：P311。

2 炮制方法

以上所记载的有大毒的中药，在历代应用中，较多采用的是传统的炮制方法降低毒性，最大程度地发挥它们的治疗作用。而有小毒的中药只在使用时加以注意，大多数没有在炮制方面规定其减毒的方法。从有毒中药的炮制与其毒性改变的关系上，炮制能改变药物的毒性，归纳为以下7个方面：去除含毒性成分的部位；改变毒性成分的结构，使之转变成毒性较小而生理活性不减的物质；降低毒性成分的含量；除去非有效的水溶性毒性成分；破坏部分酶，以防有效成分发生化学变化生成毒性物质；破坏毒性成分结构，使之失去活性；辅料的解毒作用。

2.1 对于有大毒的中药，诸如千金子与巴豆等种仁类中药，以药典中记载的制霜法减弱其毒性；或如以醋制的方法降低毒性，如甘遂、芫花等中药；还有诸如水煮法、加辅料炒等方法。

常用有毒中药半夏用汤洗、姜制一直是各个历史时期的基本炮制方法，其他的炮制方法均是在此基础上发展演变而来，姜制半夏是半夏炮制历史上的一大进步。而目前还用甘草、生石灰制的法半夏，增强其用于痰多咳喘，痰饮眩悸，风痰眩晕等作用。

杨中林等[2]考察不同炮制方法（浸、煮）及辅料（矾、姜、胆汁）对东北南星毒副作用的影响。通过口尝麻辣味、兔眼刺激、急性毒性实验，考察东北南星及其不同炮制品的刺激性、毒性。口尝麻辣味实验结果表明，矾制比姜制去麻效果好，加热比不加热去麻效果好；兔眼刺激实验结果与口尝麻辣味实验结果具平行性；急性毒性实验表明东北南星生品混悬液毒性不明显。实验说明，现行天南星炮制方法多采用白矾为辅料，加热炮制天南星，具有科学依据。东北南星生品临床使用具有一定安全性。

川乌、草乌都是有大毒的中药，尤以双酯型二萜类生物碱乌头碱（Aconigne）、中乌头碱（Mesaconlfine）、次乌头碱（Hypaconitine）的毒性最强，其有强心作用，中毒时出现心律不齐、呼吸麻痹而死亡。炮制草乌的目的是降低毒性和增强药效。各地炮制方法有：诃子水制草乌、干草水制草乌、童尿制草乌、盐水制草乌、清水制草乌、高压蒸草乌、去尖刮皮炮制等。

经过炮制，测定药材中中乌头碱、乌头碱、次乌头碱的含量变化。随着煎煮时间的延长，川乌、草乌中三种主要的乌头类生物碱含量逐渐降低。

张为亮[3]等比较附子不同炮制品的毒性和药效，为临床选用附子提供科学依据。采用离体蛙心法、垂体后叶致心肌缺血法、耐缺氧法、热板法、耳片法、腺体称重法及改寇氏法等观察不同炮制品的药效和毒性。毒性大小的顺序为生附子＞白附片＞香港炮附子＞微波炮附子。在同等剂量下各炮附子均有强心抗毒作用。微波炮附子和香港炮附子均具有促进幼鼠腺体发育生长作用，微波炮附子还有抗心肌缺血作用。微波炮附子不仅保持了原有药效，且毒性明显降低，还能促进免疫器官的生长。

2.2 用醋制法减弱有大毒中药也是药典中常用的方法。王克周[4]等考察了不同醋量炮制甘遂对其毒性及药效的影响。甘遂醋制后毒性明显降低，利尿作用有所缓和，生品和30%（每100kg甘遂用醋30kg）醋量甘遂醋制品祛痰效果较好，而50%（每100kg甘遂用醋50kg）、100%（每100kg甘遂用醋100kg）醋量甘遂醋制品较生品差。夏坤等[5]综合考察芫花5种不同的炮制方法。以生芫花和药典醋炙芫花为对照，采用药效、毒性及其相关化学成分多指标综合考察。结果表明醋炙法最佳。每100g芫花，用 60kg水将30kg米醋稀释后与芫花拌匀，闷1h，置滚筒式炒药机中，文火炒至近干，挂火色后取出。经3批中试生产验证，质量稳定，方法简便易行，具有明显的优越性，可用于芫花饮片生产。

马钱子为有大毒的中药，不宜生用，用砂烫至鼓起并显棕褐色或深棕色为宜。炮制后入丸散用，用量不宜多。

药典中苦杏仁须经炮制后方可入药使用。生用杏仁不能有效地抑制杏仁酶的活性，故生用杏仁毒性很大；炒制杏仁的火候、时间对氢氰酸的含量影响颇大；苦杏仁蒸制后，氢氰酸的有效成分相对值保存较高；苦杏仁蒸霜法后对有效成分影响不大：苦杏仁炮制后最大程度达到了保留苦杏仁甙的目的。

2.3 天然矿物药不是单一的矿物，而是多种矿物的集合体，临床应用前必须经过炮制才能提高矿物药的疗效，降低矿物药的毒副作用。煅法、煅淬法、水飞法等是矿物药炮制的常用手段，这些手段在煅烧温度、控温时间、煅淬次数等方面都有了很大的进步。例如朱砂毒性作用的机理主要是可溶性汞盐和游离汞积蓄致汞中毒，现在有些药厂只采取粉碎法处理朱砂，并未能去游离的有害金属物质；而目前采用球磨加水飞法处理朱砂，可以有效地降低其中可溶性汞盐和游离汞的含量，减轻朱砂毒性。因此球磨加水飞法在朱砂炮制中值得推广。孙翠华[6]等测定了川乌、巴豆、天南星炮制前后煎煮液中几种有害元素砷、汞、锑、铅、铋、钼的含量。测定结果显示：炮制后这些有害元素的含量大多较炮制前有所降低。

总之，应进一步认识毒性中药炮制的重要性，充分合理利用有毒中药，为人类健康和解除疾病提供科学依据。