半夏化学成分及药理作用研究进展

耿晓桐，刘 琦，花娇娇，段亚琦，赫丁轩，乔新荣

（信阳农林学院，河南 信阳 464000）

0 引言

半夏为天南星科植物半夏 [Pinellia ternata（Thunb.）Breit.]的干燥块茎，含有生物碱[1]、氨基酸、黄酮类、挥发油[2]、有机酸类[3]、半夏蛋白以及多种微量元素等，具有燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结等功效[4]，临床常用以治疗咳喘痰多、呕吐反胃、胸脘痞闷、瘰疬痰核等[5]。现代药理研究发现半夏具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、降血脂等作用[6-7]。在近几年爆发的新型冠状病毒肺炎疫情的治疗过程中，中药发挥了巨大的作用，而在以和解法为原则治疗新冠肺炎时所用到的160 味中药中半夏的使用频次最多，频率达到42.13%[8]。基于此，本文从半夏的化学成分、药理作用等方面进行综述，为半夏的研究提供参考依据。

1 化学成分

1.1 生物碱类

半夏经过不同的方法炮制后，生半夏生物碱含量＞法半夏生物碱含量＞姜半夏生物碱含量＞清半夏生物碱含量[9]。徐保宁等研究发现，不同产地半夏的总生物碱含量存在差异性。有研究表明，野生息半夏生物碱含量高于栽培息半夏生物碱含量[10]。王俊斐发现四川产半夏的总生物碱含量最高，山西产半夏含量最低。万子玉等首次建立了半夏药材的葫芦巴碱的定性和含量方法。周武先等发现夏秋冬季节时，半夏生物碱含量与播种密度呈现相反趋势。刘诗蓉等发现随着连作年限的增加，半夏生物碱含量先增加后降低再增加。申雨肖等发现低浓度油菜素内酯可显著提高半夏块茎中生物碱的含量。

1.2 有机酸类

王俊斐发现甘肃产半夏的有机酸含量最高，江苏泰州产半夏的有机酸含量最低。张科卫等发现在半夏甲醇提取物中，其饱和脂肪酸以亚油酸为主，饱和脂肪酸以棕榈酸为主。徐剑锟等在半夏乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分中发现了没食子酸成分的存在。吴皓等在半夏的醇提物中，发现了棕榈酸和琥珀酸量成分。刘园等通过HPLC 测定出草酸、柠檬酸、L-苹果酸等三个有机酸成分。彭翠英等发现半夏的总有机酸含量与产地积温呈现相反趋势。赖月月等发现半夏药材的直径与有机酸含量具有一致性。邢冰等发现新疆产半夏与甘肃产半夏相比，其有机酸含量较高。

1.3 酚酸类

万子玉发现半夏须根同一时期中，对香豆酸含量＞香草醛含量＞对羟基苯甲酸含量＞香草酸含量＞阿魏酸含量＞丁香酸含量；块茎同一时期中，香草醛含量＞香草酸含量＞对羟基苯甲酸含量＞丁香酸含量＞阿魏酸含量＞对香豆酸含量；块茎皮同一时期中，香草醛含量＞香草酸含量＞对羟基苯甲酸含量＞阿魏酸含量＞对香豆酸含量＞丁香酸含量；叶片同一时期中，香草醛含量＞香草酸含量＞对羟基苯甲酸含量＞对香豆酸含量＞丁香酸含量、阿魏酸含量；且发现总酚酸积累量以半夏须根最高，块茎（去皮）最低。

1.4 蛋白质

徐陶等[11]从半夏的鲜汁中分离出相对分子量为4.4×104的半夏蛋白。彭煜策等在南充产半夏红，发现了其特有的两种含量较高的蛋白质组分。王厚伟等对生半夏蛋白进行粗提，在其提取液中分离纯化出相对分子量为1.4×104的胰蛋白酶抑制剂。张楠发现增强UV-B 辐射，能够提高半夏块茎中蛋白质的含量。张明川等发现了掌叶半夏蛋白对肺癌细胞增殖具有一定的抑制作用。

1.5 多糖类

魏来等采用PEG 6000-（NH4）2SO4双水相体系分离半夏多糖，发现其含量比传统醇沉法得到的含量高。赵丽平等采用胰蛋白酶法，进行脱除息半夏多糖中的蛋白质，使其多糖保留率达到76.39%。杜宝香等对3 种脱蛋白方法对半夏多糖脱蛋白的影响进行了研究。程芬等发现膨化法可显著提高半夏中多糖的含量。

1.6 挥发油

彭加兵等利用蒸馏萃取法对颍半夏的挥发油成分进行提取，发现其主要挥发油主要成分为酯类。刘布鸣等发现水半夏挥发油主要化学成分为脂肪烃类和脂肪酸类。赵国虎等利用索氏提取法提取半夏中的挥发油，发现其优于水蒸气蒸馏法。

1.7 黄酮类

丁为从不同来源水半夏的提取物中提取出槲皮素、芦丁、木犀草素、异鼠李素、山奈酚等5 种提取物。陈亮等利用响应面法优化了半夏中总黄酮的乙醇浸提工艺。郭臣臣发现半夏经BR 处理，在第75 d 后，半夏块茎和珠芽中总黄酮含量要高于对照组。

1.8 氨基酸

徐晶等在半夏不同炮制品中得到16 种氨基酸，其中7 种必需氨基酸在清半夏、姜半夏、法半夏中总氨基酸含量占比分别为40.7%、40.2%、40.3%。张浩波等发现半夏经硫磺熏制和焦亚硫酸钠拌制后，其氨基酸含量有较大幅度的降低。许卫锋等发现半夏总氨基酸含量低于水半夏总氨基酸含量。

1.9 β-谷甾醇

周霞等利用HPLC 建立了半夏中β-谷甾醇含量测定的方法。张素清等发现清半夏β-谷甾醇含量最高，法半夏其次，姜半夏最低。张小斌发现云南半夏β-谷甾醇含量＞四川半夏β-谷甾醇含量＞陕西半夏β-谷甾醇含量＞山西半夏β-谷甾醇含量。

2 药理作用

2.1 抗肿瘤作用

陈子佳发现生半夏可用于治疗食管癌放化疗后恶心呕吐症状。田文坛发现半夏干燥块茎中的PTP能够诱导Hep G2 细胞发生凋亡。熊常州等发现半夏可能通过抑制肿瘤的发生、增殖、侵袭和转移，诱导肿瘤细胞凋亡。魏晶晶等发现半夏泻心汤通过下调胃癌微环境中信号通路蛋白的表达，从而抑制PMN-MDSCs 迁移侵袭。

2.2 镇咳祛痰作用

《名医别录》谓半夏：“消心腹胸膈痰热满结，咳嗽上气。”另有，《本草经读》“究之古用半夏治痰，惟取其涎多而滑降，且兼取其味辛而开泄。”陶兴宝也发现法半夏通过抑制PKC/EGFR/MAPK/PI3K-Akt 信号通路的激活从而发挥化痰效应。熊凤兰等发现半夏对氨水诱发的小白鼠咳嗽有抑制作用。张华等发现红芽姜制半夏具有明显的镇咳祛痰作用。

2.3 抗炎作用

薛凡发现半夏水煎液的二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位的提取液，能够降低呼吸道炎症小鼠BALFIL-6、IL-8 含量。袁冲等通过构建“成分-靶点-通路”网络图揭示了半夏多成分、多靶点、多通路发挥抗炎作用的形式。吴伟斌发现3 种半夏炮制品的多糖、生物碱都能够抑制脂多糖诱导的炎症相关因子的释放。

2.4 抗氧化作用

叶兆伟等发现息半夏多糖对DPPH、OH-均有清除功能。冯毅翀等发现半夏生物总碱具有抗氧化作用，可以逆转运动氧化应激对胃黏膜的损伤，从而达到减少胃溃疡发生率。

2.5 抗菌作用

张明发等认为半夏提取物对早期、增殖期炎症、变态反应性炎症都有着抗炎作用。张小团等提取到了半夏总蛋白凝集素，发现其对金黄色葡萄球菌具有抑制作用。王桂芳等发现半夏药粉对金黄色葡萄球菌有不错的抑制效果。

2.6 降压降脂作用

饶聪发现夏白术天麻汤能够协助西药，从而降低血压、降低空腹血浆同型半胱氨酸（Hcy）水平、减轻颈动脉内膜中层厚度、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。王新宇等发现天麻钩藤饮合瓜蒌薤白半夏汤可以改善原发性高血压合并高血脂患者的血压、血脂水平。李艳红发现半夏白术天麻汤加味联合针刺与苯磺酸氨氯地平，进行结合，可以治疗老年原发性高血压（痰瘀阻络型）。

2.7 健胃作用

孙佳彬等发现半夏曲发酵后可显著改善小鼠的消化功能。时艳等发现半夏健胃滴丸对胃黏膜有一定的保护作用。王光铭等发现加减半夏泻心汤对胃脘胀满、胃痛等症状有改善作用。林宝成通过临床运用半夏泻心汤加减化裁治疗各类脾胃病症，发现治疗效果较好。

2.8 抗凝作用

郭湘云等发现生姜泻心汤（含半夏）能显著延长家兔血浆复钙时间。半夏具有较明显降低甘油三酯和低密度脂蛋白的作用，能够降低全血黏度、抑制红细胞的聚集和提高红细胞的变形能力[12]。

3 目前困境

生半夏有毒，误服半夏生品或鲜品可导致唇舌、咽喉肿胀，严重者甚至引起死亡，研究表明草酸钙针晶是生半夏的首要刺激性成分之一，故半夏多以炮制后入药。而生姜、明矾、甘草、米醋、豆腐等均用于半夏的解毒过程。半夏作为我国中药宝库中药材之一，其主要以野生半夏为主，但是随着市场对半夏的供不应求，人们在野外不加节制地采挖野生半夏，造成野生半夏的生存环境大不如前。由于野生半夏资源短缺，而又为满足半夏市场需求，人们开始进行高密度块茎无性繁殖，但长期的无性繁殖也使大豆花叶病毒和黄瓜花叶病毒等在植株中有了大量的积累，还会发生倒苗、腐烂等现象，抑制了植株生长发育，从而导致了半夏的病毒病危害情况越来越严重，因此，使半夏种质逐年衰退，甚至造成了种质退化的现象，从而严重影响了半夏的产量及品质的提高。

4 应对措施

由于病毒在植株内主要通过维管束传导，所以病毒在感病植株内的分布不一致。因此可以利用组织培养技术对其不含病毒或病毒含量少的部位进行分离培养，以期获得脱毒植株；或利用一步成苗法对息半夏不同组织部位进行脱毒处理，以获得优质无毒植株；或在一步成苗技术方面进行探索，寻找最佳外源激素浓度组合，并初步探究最佳的种植基质组合，为其大规模生产提供技术支持，提高大田栽培产量。

5 结语

本文从半夏的化学成分、药理作用等多角度出发，对半夏的研究进展进行了归纳总结，以期为进一步研究其药理作用和临床用药安全打下基础，为充分发挥其药用价值及开发利用提供理论依据。