头孢因为有耐青霉素酶、抗菌作用强、抗菌谱较广等特点,在临床上被广泛使用。头孢从上市到现在已经发展到5 代,并且5 代有不同的特点和用法,需要结合患者的病情科学使用。
第一代头孢在20 世纪60 年代上市,它主要抗G+菌,并对少数G-菌有作用。第一代的头孢唑啉作用于G+菌的活性较强,经常在外科手术中被当作预防用药。第一代头孢在抗G-菌方面能力较弱,并且容易使患者产生耐药性,它的肾毒性比第二代和第三代大,酶稳定性较第二代和第三代弱。
第一代头孢主要适用于由敏感菌造成的皮肤软组织、泌尿道及呼吸道等的感染。
相较于第一代头孢,第二代头孢对G+菌在抗菌活性方面作用减弱,但是它对于抗G-菌的作用增加,它的酶稳定性也相对增强,并且它的肾毒性较小。
第二代头孢主要用于肠道、胆道、呼吸道、妇产科、骨关节、软组织等的感染治疗上,它的口服制剂的代表是头孢克洛,注射制剂的代表是头孢呋辛。
第三代头孢是广谱类的抗菌药物,它抗G+菌的作用虽然不如第一代头孢和第二代头孢,但是在抗G-菌方面作用更强,特别是在肠杆菌科细菌方面抗菌作用非常强大,头孢哌酮、头孢他啶抗铜绿假单胞菌活性很强。另外,第三代头孢的酶更加稳定,并且它基本上没有肾毒性。
在临床上,第三代头孢主要治疗因敏感菌引发的如呼吸道、泌尿系统及败血症、脑膜炎等方面的严重感染。
第四代头孢在抗铜绿假单胞菌等G-菌活性方面和头孢他啶非常相似,在抗G+菌活性方面又类似于头孢曲松,它的酶稳定性更强,但是对于ESBL和稳定性相对稍弱。第四代头孢没有肾毒性。
第四代头孢主要用于胆道感染、泌尿系统感染、呼吸道感染、败血症等严重感染上,同时它还用于因为缺乏中性粒细胞而造成的发热治疗。
第五代头孢和第四代头孢相比,在抗G+菌方面作用非常突出,尤其是它对MRSA 的抗菌作用非常强。另外,在抗VRSA 和MRSA 方面,头孢吡普是第一个头孢菌素类有效的药物。第五代头孢在肾毒性、酶稳定性和抗G-菌方面作用和第四代头孢相似。
当前,第五代头孢主要用于皮肤组织感染、复杂性皮肤及获得性肺炎等方面。
第一,如有青霉素类或者其他药物过敏史,应该明确指出并谨慎使用头孢类的药物。第二,如患者属于肾功能不全中度以上的情况,应适当对剂量进行调整;第一代头孢和氨基糖苷类如果一起使用,两者给药的部位要不同,也不能进行同瓶滴注,并且它还可能使氨基糖苷类的肾毒性增加,要注意对患者的肾功能进行监测。第三,有的头孢会降低维生素K 合成,造成出血,如果在患者围手术期进行预防性应用,那么应该注意对患者的凝血功能、血象和出血症状等进行监测;如果服用头孢10日以上,那么应该根据医生指导补充复方维生素B、维生素K;不能和抗凝血类的药物联合使用。