火绒草属植物药理作用的研究进展

向海燕，夏 清

（四川中医药高等专科学校，四川 绵阳 621000）

火绒草属（Leontopodium R.Brown）植物为菊科（Compositae）药用植物，大多生长在海拔2000 ～5000 m 的高原地区。根据《中药大辞典》[1]、《藏药晶镜本草》[2]、《中华本草·藏药卷》[3]、《中华人民共和国卫生部药品标准·蒙药分册》[4]等记载，火绒草属药用植物，多具有疏散风热、利水消肿、止血解毒等作用。笔者通过查阅文献资料，对火绒草属药用植物的药理作用进行综述。

1 糖尿病相关症状的治疗

现有研究结果表明，火绒草多个部位的提取物均具有显著的降血糖作用。高糖高脂饮食诱导联合链脲佐菌素（STZ）腹腔注射建立2 型糖尿病（T2DM）大鼠模型的相关实验显示，火绒草水提物可通过降低血糖，减少脑组织Aβ- 淀粉样蛋白的沉积和Tau 蛋白的过度磷酸化，从而可对T2DM 大鼠的神经元起到保护作用[5]。李彩格等[6]的研究表明，火绒草水提物对T2DM 腺垂体损伤具有明显的保护作用，可下调STZ诱导的大鼠腺垂体内神经肽Y（NPY）和leptin 的高表达。柳蕾等[7]连续给予T2DM 大鼠火绒草（20 g·kg-1生药）水煎液4 周发现，大鼠的血糖水平显著降低，同时血脂紊乱有所改善。筛选火绒草降糖有效成分的实验发现，火绒草50% 乙醇提取物的降糖作用较为显著，以火绒草200 mg·kg-1醇提物灌胃的降糖效果最佳[8]。涂永勤[9]利用四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型对火绒草属多种植物的降糖有效成分进行筛选，发现华火绒草的降糖作用最强，其石油醚提取物的降糖作用明显，且3,5- 二羟基-6,7- 二甲氧基黄酮对α- 糖苷酶有抑制作用，证明该物质可能是华火绒草降血糖的有效成分。肖阳央等[10]从新疆产火绒草中分离出的枸橼苦素C、咖啡酸等8 种苯丙素类化合物浓度在500 μmol·L-1时对α- 葡萄糖苷酶的抑制率均低于50%。赵莉等[11]认为火绒草可能是通过抑制α- 葡萄糖苷酶活性或促进胰岛素分泌来降低血糖的。有临床试验证明，火绒草能显著降低患者尿糖和血糖的含量，其降血糖作用可能与化学成分苯乙双胍有关[12]。

2 肝、肾保护作用

部分药理研究表明，火绒草对肝和肾有显著的保护活性，在民间常用于肝炎的治疗。Zhang 等[13]发现火绒草70% 乙醇提取物能显著抑制油酸钠诱导HepG2 肝细胞甘油三酯的积累。火绒草水溶性提取物能显著降低肝损伤小鼠血清AST 和ALT 的水平，明显改善D- 半乳糖胺（D-GalN）诱导的新生大鼠原代肝细胞和HL-7702 肝细胞的损伤[14]。体内外实验均证实火绒草对乙型肝炎有一定的治疗作用，该药理作用可能与其对血红素加氧酶-1（HO-1）基因表达的诱导有关[15]。系膜增生性肾小球肾炎是常见的肾小球疾病，火绒草提取物能显著改善肾功能，保护肾脏组织。徐珊等[16]通过实验证明，火绒草70% 乙醇提取物能有效治疗系膜增生性肾小球肾炎(MsPGN)，其治疗作用可能是通过抑制肾小球系膜细胞的增殖、改善肾小球滤过功能及减轻炎性细胞浸润等实现的。赵玥等[17]的实验表明，火绒草提取物可通过影响NF-KB、P13K/Akt 信号分子的活化来抑制炎症因子的释放、系膜细胞的增殖及细胞外基质的增生，从而可保护肾脏。此外，火绒草（2.70 g·kg-1）联合黄芪（1.02 g·kg-1）亦能显著改善MsPGN 模型大鼠的肾功能，其机制可能与抑制MAPK/NF-κB 信号通路有关[18]。

3 抑菌作用

火绒草属药用植物可明显抑制金黄色葡萄球菌等多种细菌的活性[19]。培养基打孔法抗菌实验发现，香芸火绒草地上部分75% 乙醇提取物具有抑制大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及蜡状芽孢菌活性的作用[20]。高山火绒草地上部分和根的二氯甲烷粗提物对铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和化脓性链球菌菌株具有显著的生长抑制作用[21]。弱小火绒草根的活性成分Vitexilactone、(4aR,5S,9aR)-4a,5,6,7,8,9a-hexahydro-9a-hydroxy-3,4a,5-trimethylnap-htha[2,3-b]furan-2(4H)-one和Cryptomeridiol 对革兰氏阳性菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的活性有一定的抑制作用，其中Cryptomeridiol 的抑制作用最强[22]。对火绒草7 种提取物的抑菌活性进行对比研究发现，醇提部位、石油醚部位和乙酸乙酯部位能较好地抑制金黄色葡萄球菌的生长，而醇提正丁醇部位和水溶部位则能较好地抑制大肠杆菌和沙门氏菌的生长。乔君霞等[23]用滤纸片法和二倍稀释法对短星火绒草的6 种不同提取物进行体外抗菌作用实验，结果表明水提物和50% 乙醇提取物的抑菌效果较强，且后者具有广谱性抑菌作用。有研究发现，火绒草挥发油也有一定的抑菌作用。高飞[24]发现香芸火绒草挥发油对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌的菌丝生长具有明显的抑制作用。侯敏等[25]采用管碟法和试管法研究火绒草提取物的体外抑菌作用发现，火绒草提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌有不同程度的抑制作用。姜鸿等[26]初步确认火绒草中原儿茶醛、原儿茶酸、绿原酸和咖啡酸等化学组分具有抑菌活性。

4 抗氧化作用

有研究显示，通过Briggs-Rauscher 和TEAC 实验结果证明火绒草中的一种葡萄糖酸取代衍生物具有显著的抗氧化活性[27]。吴楠贞等[28]证明火绒草醇提物乙酸乙酯部位对羟基自由基和亚硝酸盐具有较强的清除能力。另外，火绒草抗氧化活性的强弱与黄酮的含量大小呈正相关，与水提物相比，醇提物对超氧阴离子自由基和羟基自由基的清除率更高，对亚硝胺合成的阻断率也更高，最高为98.0%。但其水提物对亚硝酸盐的清除率最大为77.7%，明显高于醇提物[29]。首尔国立大学学者通过转录组分析研究发现高山火绒草愈伤组织培养提取物具有很强的抗氧化活性[30]。

5 抗炎作用

火绒草具有较强的抗炎活性，其水煎液、水提醇沉液和醇提水沉液均对二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀具有显著的抑制作用[31]。姜鸿等[32]发现火绒草乙酸乙酯提取物对5- 脂氧合酶有76.92%的抑制率，乙酸乙酯部位可能为火绒草抗炎的潜在活性部位。除此之外，该团队还发现火绒草中的原儿茶酸、原儿茶醛、绿原酸和咖啡酸等14 个化学成分是抗急性炎症药效的物质基础[33]。

6 基质金属蛋白酶及脂肪酶抑制活性

基质金属蛋白酶（MMPs）能降解多种细胞外基质成分，在癌症、关节炎等疾病中有显著的异常表达。肖晶等[34]用酶学方法实验证明老头草对MMPs活性有较强的抑制作用，并且存在剂量依赖关系。老头草抗肿瘤的活性可能与抑制体内的MMPs 有关。Gou 等[35]发现绢绒火绒草提取物对体外脂肪酶活性有较强的抑制作用，其中nebrodenside A、pungenin、betulalbuside A、leontopodioside D 和geranyl O-β-D-glucopyranoside 五个化合物的作用较强。

7 小结

火绒草属植物大多生长在海拔2000 m 以上的高原地区，国内外均有分布。其种类较多，目前研究较多的品种为美头火绒草、坚杆火绒草、香芸火绒草、薄雪火绒草、弱小火绒草、绢绒火绒草、长叶火绒草等。已有药理研究表明，火绒草属植物多具有抗菌、抗炎、抗氧化、保护肝肾、降糖等多种药理活性，但目前大部分药理实验仅研究了其提取物的有效性，其作用机制及代谢情况有待进一步研究。