中药枳实的研究概况

冀贺

天津红日康仁堂药业有限公司 天津 301700

枳实为芸香科植物酸橙（CitrusaurantiumL.）、栽培变种或甜橙（CitrussinensisOsbeck）的干燥幼果。在5-6月收集散落在树下自落的果实，自中部横切为两半，晒干或低温干燥，生用或麸炒用。其性味苦、辛、酸、微寒，归脾、胃经。能破中焦之气，用于积滞内停，痞满胀痛，泻痢后重，大便不通，痰滞气阻，脏器下垂。酸涩的枳实入药能治疗外感邪风引起的过敏，还可作为消食药，而枳实的药食同源开发了其在食疗方面的作用，为服药困难开辟了崭新道路。本文通过药理研究对枳实的化学成分、药理应用及在食疗药膳等方面的应用进行梳理，为枳实的研发与利用提供方向[1]。

1 枳实的主要化学成分

目前，研究者通过利用分析分离手段，从枳实中分离出多种活性成分，主要为黄酮、挥发油和生物碱化合物，还包括甘油醛-3-磷酸脱氢酶、CsGH3.1和Cs-GH3.1L等。

1.1 黄酮类

黄酮类成分在中药枳实中占比最高，占总量的5%-28%，其主要功能为调节胃肠道功能、抗氧化和抗肿瘤活性等。郑玉莹等人应用超快速高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱技术（UFLC-TripleQ-TOF-MS/MS）从枳实中分离得到了32个黄酮类成分，包括芸香柚皮苷、柚皮苷、圣草次苷、新北美圣草苷、橙皮苷、新橙皮苷、枸橘苷、新枸橘苷、忍冬苷、野漆树苷、芦丁、5-O去甲基川陈皮素、柚皮素、3-羟基-3'，4'，5，6，7，8-六甲氧基黄酮、3'，4'，3，5，6，7，8-七甲氧基黄酮等，另有学者发现橙皮素、红橘素、圣草枸橼苷、橙皮素7-O-β-D-葡糖苷等二氢黄酮类成分和桔皮素、川陈皮素、4'，5，7-三甲氧基黄酮、3'，4'，7，8-四甲氧基黄酮、5，7，8，4'-四甲氧基黄酮、5-降甲基蜜桔黄素、5-羟基-6，7，8，3'，4'-五甲氧基黄酮、5，6，7，8，4'-五甲氧基黄酮、5，6，7，3'，4'-五甲氧基黄酮等多甲氧基黄酮类成分[2]。其中主要活性成分橙皮苷具有改善失眠、抑制卵巢周围透明质酸酶活性之效；橙皮素可应用到保健药物、保健品、化妆品和食品中。

1.2 挥发油类

枳实中的挥发油类化合物是产生理气作用的主要成分[14]，施学骄[15]等人采用GC-MS分析枳实挥发油的组成，包括β-蒎烯、1-甲基-4-（1-甲基乙基）-1，3-己二烯、柠檬烯、3，7-二甲基-1，3，6-辛三烯、1-甲基-4-（1-甲基乙基）-1，4-环己二烯、芳樟醇、萜烯醇、α-松油醇、癸醛、左旋香芹酮、麝香草酚、香芹酚、[1R-（1α，3α，4β）]-4-乙烯基-α，α-4-三甲基-3-（1-甲基乙烯基）环己烷甲醇、十六酸甲酯、棕榈酸、亚油酸乙酯、月桂烯、2-甲基-5-（1-甲基乙烯基）环己醇、香叶醇、紫苏醛、（Z）-3，7-二甲基-2，6-辛二烯-1-醇乙酸酯、辛醛、β-柠檬醇、反-α，α-5-三甲基-5-乙烯基四氢化-2-呋喃甲醇、三甲基苯甲醇、百里香酚醚、亚油酸甲酯等，另有学者采用水蒸气蒸馏法提取枳实中挥发油，建立GC-MS分析方法鉴定挥发油成分，包括γ-萜品烯、（-）-4-萜品醇、2-乙基-5-甲基-5-乙烯基-四氢呋喃、（+）-4-蒈烯、α-法尼烯、1-甲基-5-亚甲基-1，6-环葵二烯、α-杜松醇、3，7-二甲基-2，6-辛二烯-1-醇等，还有α-崖柏烯、α-蒎烯、莰烯、α-松油烯、β-月桂烯、α-水芹烯、对异丙基甲苯、罗勒烯、γ-松油烯、α-异松油烯、β-松油醇、4-松油醇、α-松油醇、δ-榄香烯、β-榄香烯、β-石竹烯、金合欢烯、β-芳樟醇、γ-松油二醇、β-顺式罗勒烯、（+）-香桧烯、樟烯、对聚伞花素及丁香烯等，其中柠檬烯含量最高，具有镇咳抗菌之效，芳樟醇次之且多数成分为同分异构体；枳实挥发油可作为功能性食品成分。

1.3 生物碱类

枳实中含有的生物碱成分具有逐风理气、温胃、促进食欲、促进新陈代谢等作用。主要包括辛弗林、N-甲基酪胺、乙酰去甲辛弗林、去甲肾上腺素、喹诺啉和那可汀等，是强心剂、抗休克剂和利尿剂的主要有效成分。其中辛弗林还可促进脂肪分解，副作用小，常代替麻黄碱添加到减肥产品中[3]。

1.4 香豆素类

从枳实中分离的香豆素类化合物对胃肠道具有调节作用，包括环氧橙皮油素、橙皮内酯、异前胡素、5，7-二羟基香豆素、5，7-二羟基香豆素5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3，5-二羟基苯基1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、马尔敏、东莨菪内酯、邪蒿内酯等[4]。

1.5 其他

枳实中还存在一些其他成分包括柠檬苦素、蛋白质、脂肪、碳水化合物、胡萝卜素、核黄素、腺苷、γ-氨基丁酸、葡萄糖和一些微量元素等，最新研究发现，枳实中存在一种甘油醛-3-磷酸脱氢酶（GAPDH），它可以在植物激素信号传导、植物发育和转录调控等多种细胞过程中发挥重要作用，参与光合作用[32]；其存在的CsGH3.1和CsGH3.1L基因，由于过表达可通过抑制生长素信号和增强防御反应来降低植物对溃疡病的敏感性，在植物发育和生物或非生物胁迫应答中起双重作用，降低了生长素吲哚-3-乙酸家族基因的表达水平，并显著升高了生物胁迫相关的功能和途径。

2 枳实及其组方的药理研究

2.1 改善失眠作用

失眠是当代社会常见的一种睡眠障碍，服用西药依赖性强，所以相关药学学者选用中药及其复方对睡眠障碍进行探究。侯雪楠等发现枳实的主要成分橙皮苷可以增加CUMS大鼠GR表达，抑制下丘脑肾上腺皮质激素释放，改善过度亢进的HPA轴状态[5]。四逆散及其组方中药通过作用于大鼠、小鼠的前额皮层、丘脑、海马区，对损伤的细胞进行修复，增加脑脊液内源性成分，加快睡眠速度；另有研究发现栀子厚朴汤可降低失眠模型小鼠皮层、脑干、海马组织中DA的量并增加血清中Glu/GABA和5-HT的量，改善患者睡眠质量，提高患者生活幸福感。为减少失眠患者的痛苦及对药物的依赖，选用中药及其复方是较好的选择。

2.2 保护神经作用

枳实提取物川陈皮素可调节半胱天冬酶-3蛋白、Bcl-2和Bcl-2、Bax表达，降低海马体和皮层的乙酰胆碱酯酶（AchE）活性，从而达到减少空间学习障碍，有助于保护神经。黄连温胆汤联合智三针治疗脑卒中后轻度认知障碍，给药后发现血脂水平、同型半胱氨酸水平明显下降，炎性反应减轻，神经细胞的生长速度加快，改善脑卒中后轻度认知障碍患者的生活质量[6]。

3 结语

枳实主产于四川、江西、福建等地，研究表明地理区域的种植栽培可影响其酚类物质的含量，不同地区的药材含量不同，若需要测得酚类物质，须选用其含量高的产地药材，应根据所要测得成分选用合适的药材基原。临床上常用该药治疗胃下垂、胆汁反流性胃炎、胸腹胀满、胸痹结胸、心力衰竭、痰多咳嗽、风痰眩晕、食积停滞等症状，但长时间服用枳实会产生不良反应，容易损伤脾胃，故孕妇和脾胃虚弱者应慎用。