文庄艳 (凉山彝族自治州第一人民医院)
倍他乐克又称美托洛尔,临床广泛应用于治疗高血压、心绞痛、急性冠状动脉综合征、慢性心力衰竭、心律失常、肥厚型心肌病等心血管疾病和交感过度活跃的甲状腺功能亢进。
高血压疾病。倍他乐克是临床治疗高血压常用药物之一,降压效果强力迅速,适用于各种不同程度的高血压,尤其是心率较快的中年和青年患者,对老年患者疗效并不显著。倍他乐克药物可阻断神经中枢β1 受体,减弱交感神经系统活动,降低儿茶酚胺浓度;阻断β1 受体,减少肾素分泌,使血管紧张素分泌的血管紧张素Ⅱ减少,抑制小动脉平滑肌的收缩;阻断心脏β1 受体,抑制心肌收缩,减少心排血量,达到降压的目的。
稳定型心绞痛。倍他乐克可减慢心率、降低血压和心肌收缩力,可减少心肌耗氧量,达到减少心绞痛发作的目的。使用剂量应遵循个体化原则,因其与硝酸酯类有协同作用,故从小剂量开始,逐渐增加剂量,以免引起直立性低血压等不良反应。
急性冠状动脉综合征。急性冠状动脉综合征主要包括不稳定型心绞痛、NSTEMI 和STEMI。倍他乐克主要作用于心肌β1 受体,降低心肌耗氧量,减少心肌缺血反复发作,能够有效减少心肌梗死发生率,对缓解病情及疾病预后有重要作用。在没有禁忌症情况下,特别是前壁心肌梗死合并交感神经功能亢进的急性冠状动脉综合征的患者应尽早使用,可防止进一步扩大梗死范围,有利于改善疾病预后。
慢性心力衰竭。当患者存在心功不全,病情稳定没有恶化,身体素质良好可耐受药物治疗,且不存在药物禁忌症时,目前认为均应使用β 受体阻滞剂。
慢性心力衰竭患者应用倍他乐克可延缓病情进展速度,减少病情反复发作,同时还可降低猝死可能性。等到患者心衰稳定无体液潴留时,即可用药:从小剂量开始使用,初始剂量6.25mg/d,逐渐增加剂量,长期维持,服药后2-3 个月后可见疗效。
心律失常。适用于精神因素和运动诱发的心律失常,房扑与房颤时减慢心室率,室上性心动过速,洋地黄中毒引起的心动过速、期前收缩等。折返是导致快速心律失常最常见的机制,在机体电解质紊乱、缺氧、儿茶酚胺分泌增多以及洋地黄药物作用等病理状态下,心肌细胞自律性改变,若后除极振幅达到阈值,便可诱发反复的激动,持续多次的激动发作可导致快速心律失常。倍他乐克主要可阻滞心肌β 受体,减少心肌细胞损害,防止儿茶酚胺分泌过多引起的触发活动等冲动传导异常;其次可提高后除极的阈值,减少心室颤动的发生;还可降低窦房结节律性,延长心肌生理性不应期,以免形成生理性阻滞或干扰现象,避免病理性传导阻滞的发生。
肥厚型心肌病。肥厚型心肌病是一种病因未明的遗传性心肌病,研究认为儿茶酚胺代谢异高血压、细胞内钙调节机制异常等可导致此病的发生。药物是治疗本病的基础,倍他乐克可调整儿茶酚胺代谢,有效治疗高血压疾病,是此病的主要用药。
甲状腺功能亢进。倍他乐克可用于治疗交感过度活跃的甲状腺功能亢进。作用机制是:①阻断甲状腺激素(TH)对心肌细胞兴奋的作用;②减少外周阻滞中T4 转化为T3。倍他乐克能较快控制甲状腺功能亢进临床症状,通常在抗甲状腺药物治疗初期使用。
药物适应症和禁忌症。适用于治疗高血压疾病、因交感活跃活度的甲状腺功能亢进、由儿茶酚胺异常或神经系统亢进的各种心律失常、肥厚型心肌病、心肌梗死、心力衰竭等。
低血压、严重心动过缓、急性心衰、房室传导阻滞的患者禁用,对本药过敏以及妊娠、哺乳期间患者禁用。糖尿病、COPD、支气管哮喘患者用药期间应加强观察病情及不良反应。
用药方式及停药指导。治疗高血压、心律失常、心绞痛、肥厚性心肌病、甲亢时一般25-50mg/次,2-3 次/日,或100mg/次,2 次/日,本药在抗心衰治疗后使用。起始剂量宜小,6.25mg/次,然后依据患者病情情况每数日到一周增加6.25-1.25mg,2-3 次/日,最大剂量50-100mg/次,2 次/日,每天不可超过300-400mg。
长期使用本药患者中断治疗时,应缓慢停药。甲状腺功能患者和不宜骤然停药,以免诱发甲状腺危象。冠心病患者停药时宜逐渐减少用量,3 天-2 周为宜,避免诱发心绞痛、心律失常等心血管疾病。
药物不良反应。心脏方面:低血压、充血性心力衰竭、心动过缓、骤然停药引起的症状加重、心律失常、急性心肌梗死、雷诺现象。
呼吸系统:加剧COPD 和支气管哮喘症状。
消化系统:胃肠道不适,出现呕吐、恶心、食欲不振等。
神经系统:抑郁、失眠、多梦等精神异常。
其他:间歇性跛行、糖尿病患者可出现低血糖、乏力等症状。
倍他乐克广泛应用于临床治疗,尤其是心血管疾病患者,不但可用于高血压治疗,还可改善心肌缺血,提高冠心病患者生活质量,降低猝死、心梗发生率。
倍他乐克属负性肌力药物,用药时要密切观察心律、心率变化。用药剂量和方式存在个体化,需在医生指导下准确及时服药,不可自行根据说明书服用。使用此药存在直立性低血压、精神异常、恶心等不良反应,应指导患者观察用药疗效及出现不适情况,做好宣教内容。