替格瑞洛在冠心病治疗中的效果研究进展

【摘要】近些年冠心病在我国发展的趋势逐渐的上升，目前已成为一种常见病以及多发病，这种病症的不断发展也极大的威胁着越来越多人的身心健康。而临床替格瑞洛的应用效果不断凸显，也对传统药物治疗冠心病中存在的不足进行了弥补。本文就来具体研究一下替格瑞洛在冠心病治疗中的效果以及目前的发展，为临床的治疗提供一定的参考价值。

【关键词】替格瑞洛;冠心病;治疗效果;研究进展

【中图分类号】R541.4 【文献标识码】A

冠心病的出现是由于人体的脂质代谢出现异常，从而使其血液中所含的脂质会在正常情况下光滑的动脉内膜上进行沉积，使动脉内膜由于一些脂类物质的沉积而逐步形成白色的斑块，这也就是动脉粥样硬化病变。在21世纪初，临床上会使用氯吡格雷联合阿司匹林来进行冠心病的抗血小板治疗，但是氯吡格雷应用时其表现的个体差异比较大，并且对血小板的活性抑制情况也不太乐观，并且后期临床研究也证明，不良的临床预后也会导致血小板的活性持续走高，增加了再缺血的风险。之后临床上也使用了普拉格雷来弥补这些缺点，同时又导致大出血风险的增加，因此這也限制了这类药物在临床上的应用[1]。目前替格瑞洛是临床上一种新型的口服类药物，对抗血小板有明显的效果，并且越来越多的临床应用也表明了其临床上应用的优势，因此，目前替格瑞洛在临床应用上也越来越广泛，下面我们就来具体综述一下替格瑞洛药物的特点以及临床应用的进展，具体如下。

1 药代动力学

替格瑞洛的药代动力学一般特征是线性表现，其应用后的活性代谢产物为AR-C124910XX，这种活性代谢产物与替格瑞洛的用药量和暴露量会形成一定的比例。替格瑞洛使用后吸收表现迅速，其中位达峰的时间大概在1.5小时左右，并且替格瑞洛应用后的主要活性物质可以迅速生成，也就是循环代谢产物AR-C124910XX，其中位达峰时间大概在2.5小时左右[2]。排泄时主要表现以粪便排泄为主，患者的粪便、血浆与尿液中会存在10种替格瑞洛的代谢产物，并且其血浆中会短时间出现活性代谢产物AR-C124910XX，中位达峰时间为3小时上下。替格瑞洛的绝对生物利用率平均在36%左右，范围在25.4%～64.0%。如果人体有高脂肪食物的摄入，则会使其AUC增加21%，并且活性代谢物的峰值浓度会下降22%，但是对于替格瑞洛的峰值浓度或者是活性代谢物的AUC来说，并不会有什么影响，因此，这些细小的变化，在临床上来说探究意义不大，因此替格瑞洛一般可以在饭前或者饭后口服，不会有太大的影响[3]。

2 临床应用数据

2.1 DISPERSE研究是平行的、随机的以及双盲的一项研究，有临床研究数据中记录到，这类研究首先会选取200例具有稳定型冠心病的患者，每组50人，都给予75mg qd标准剂量的氯吡格雷，然后再分别给予50mg bid、100mg bid、200mg bid以及400mg bid剂量的替格瑞洛[4]，最后数据结果表明，使用50mg bid剂量的替格瑞洛会导致抑制血小板聚集的情况达不到标准要求，使用100mg bid及200mg bid剂量的替格瑞洛则能达到标准要求，同时也较为安全，而使用400mg bid剂量的替格瑞洛则会使大出血的风险明显的增加，因此说明此时的剂量使用也不安全。而使用100mg bid和200mg bid剂量的替格瑞洛不仅在安全性方面表现较佳，并且患者在耐受性上其呼吸困难以及室性间隙方面都表现良好，这也为临床上替格瑞洛的剂量使用提供了相关的参考数据。

2.2 RESPOND研究则是对患者使用30mg负荷剂量的氯吡格雷治疗后有无反应以及随后使用替格瑞洛治疗的反应性表现的一种研究。首先临床试验会先对患者使用氯吡格雷，并在6至8小时期间对其ADP诱导的血小板聚集率进行评价，再对这类药物是否有反应以及反应情况进行测定，对于无反应的患者会持续使用氯吡格雷或者替格瑞洛进行14天的跟进治疗，再进一步分类无反应与有反应的患者，此时再次表现无反应的患者则两种药物交换治疗，看其效果。临床试验数据显示，用氯吡格雷治疗的患者在更换为替格瑞洛治疗之后，患者血小板的聚集率会下降到35%左右，之后再换回氯吡格雷之后，其血小板的聚集率又会明显的上升，因此结果表明，替格瑞洛在特定条件下，可以代替氯吡格雷进行治疗，并且替格瑞洛抑制血小板的效果也好于氯吡格雷[5]。

3 不良反应

使用替格瑞洛治疗时，也会存在一些不良反应，比较常见的不良反应有胃肠道出血、瘀斑及操作部位出血以及皮下或真皮出血等，还有一些偶见的不良反应，比如颅内出血、呕血、胃炎、口腔出血等[6]，另外在相关临床研究中，有十分之一左右的患者会出现呼吸困难的表现，但是这些呼吸困难的患者中大约有30%左右其症状会在7天内消除。

总的来说，使用替格瑞洛治疗冠心病有较好的安全性以及耐受性，如果患者没有颅内出血时以及哮喘的情况下，一般都可以临床应用替格瑞洛治疗，但是目前对于替格瑞洛临床上更具体的应用效果，以及更加详细的药效特点，还需要在临床上进一步的深入研究以及探讨中发现。

参考文献：

[1]XU Ru-ming， MA Li-ping. 替格瑞洛影响冠心病患者血浆腺苷浓度的研究进展[J]. 第二军医大学学报， 2019， 040（006）：664-667.

[2]汪晶， 刘卓， 彭博，等. 替格瑞洛在冠心病患者治疗中的安全性分析及对生活质量的影响[J]. 中西医结合心血管病电子杂志， 2019， 7（13）：63-64.

[3]李志强， 王学惠， 常红娟. 银杏酮酯滴丸联合替格瑞洛治疗冠心病心绞痛的临床研究[J]. 现代药物与临床， 2019， 34（02）：95-100.

[4]陈杰. 替格瑞洛对冠心病介入治疗患者疗效、凝血功能及血小板聚集的影响研究[J]. 中西医结合心血管病电子杂志， 2019， 007（017）：74-75.

[5]诸帆， 章琪. 替格瑞洛对冠心病介入治疗患者临床疗效凝血功能及血小板聚集的影响研究[J]. 中国基层医药， 2019， 26（18）：2227-2230.

[6]邓庚. 替格瑞洛联合阿司匹林治疗冠心病心绞痛患者的临床疗效与安全性观察[J]. 临床合理用药杂志， 2019， 012（008）：23-24.

作者简介：

姓名：吴玉;性别：女;出生年月日：1982.9.19;学历：大学本科;籍贯：四川绵阳;目前职称及职务：主治医师;主要研究方向：心血管内科。