中药超微粉饮片的研究概况

白雪松，宋 岩，李银清

（长春中医药大学，长春 130117）

中药超微粉饮片是中药材或其饮片经现代超微粉碎技术加工，原有的活性成分被保留的传统中药材粉末。中国药典对于中药超微粉没有明确的定义，也没有明确的粒径范围，一般药企和地方标准认为，中药超微粉的粒径应为＜45 µm 中药粉末，本文将就中药超微粉饮片的加工方式对其化学成分、生物利用度的影响、质量标准研究、安全性、有效性的研究进展作出综述。

1 加工方式对化学成分的影响

超微粉碎的加工方式主要有振动磨粉碎、机械粉碎、气流粉碎等,这些粉碎方法较为温和，对产品的化学成分影响微不足道。如采用气流粉碎的太子参[1]，三联破壁法工艺的铁皮石斛粉[2]，原药材功效成分结构的变化相差无几。加工后，粒度分布较均匀，可采用快速HPLC 串联质谱[3]、HPLC 等分析技术对超微粉饮片进行定性和定量分析，可考察其化学成分变化。中药材经过超微粉碎后，化学成分变化大同小异。如陈巧游等[4]采用HPLC 建立三七破壁饮片、原药材的指纹图谱，各组之间药物成分不见明显改变。

2 对生物利用度的影响

中药超微粉碎技术改变其原有物理性质，提高了原药材的的生物利用度。可从体外溶出度、体内关键成分药动学特征、药物的传统疗效等方面考察其生物利用度。超微粉饮片体外溶出度较传统饮片多[5]、体内有效药物浓度较高[6]、传统疗效较好[7]。

3 质量标准研究

中药超微粉饮片是传统汤剂或中药饮片的改良产品，但缺乏统一的质量标准、质量标准研究不系统。因此，建立统一完善的国家标准，实现全程质量控制和规范管理，将确保中药超微粉饮片的安全和有效的应用于临床，为中药超微粉的安全应用保驾护航。

3.1 鉴别 显微鉴别、理化鉴别是主要方式。显微鉴别是通过观察显微特征结构鉴别粉末药材的方法，但是超微粉碎破坏其基本细胞结构，故不易从显微特征中加以鉴别。理化鉴别即物理化学鉴别法，离不开物理、化学及仪器分析的方法，对关键成分或有效成分、特征性成分进行定性分析，如DNA 条形码[8]、HPLC 指纹图谱[9]、薄层鉴别[10]、多变量分析[11]等。

3.2 检查 检查可依照中国药典包括，水分、灰分、浸出物、重金属、粒度、粒径分布[12]、未破壁细胞数量[13]等对中药超微粉饮片进行研究，也可对破壁粉粒径分布、堆密度、比表面积和色度等各指标进行考察，确定其粉体学性质[14]，完善其质量标准。其中粒度分布是确定产品是否为超微粉的关键。《中国药典》2015版收载了化学药品的粒度分布控制的方法为光散射法，中药超微粉的粒度检查尚可适用此方法[15]。

3.3 含量测定 饮片含量是保证临床疗效的根本，可对超微粉中稳定且易提取得到的成分应用HPLC 法[16]对中药超微粉饮片进行含量测定；化学反应方法，如苯酚—硫酸法对铁皮石斛超微粉中多糖进行含量测定[17]，并进行方法学验证，从而建立超微粉饮片含量测定方法，控制超微粉饮片质量。

4 安全性研究

中药材毒性是客观存在的。中药材经超微粉碎后，药材利用率虽提高，内源性毒性物质的释放也会增加。其一在于原有文献的报道不良反应；其二在于细胞破壁使潜在特殊成分的释放，形成新的不良反应。目前对于中药超微粉安全性评价的本质问题和临床使用方法没有形成指导意见。因此，对超微粉饮片进行毒性研究，为临床安全应用保驾护航。研究表明，超微粉碎的中药未见到明显机体组织或器官损伤[18-19]，其作用仅与药材自身性质相关。

由于中药超微粉饮片为口服给药，药物经胃肠道吸收，因此肠道出现问题会直接影响机体健康[20]。中药超微粉在服用后有可能粘附在肠道粘膜上，影响肠道蠕动和营养物质吸收，从而影响机体消化吸收功能而引起系列安全问题。除应对超微粉饮片进行急性毒性实验，也应该补充长期或短期给药，以研究超微粉饮片对胃肠道的器质和肠道菌群的影响。

5 有效性研究

5.1 基础研究 基础研究包括传统传统功效研究和新的功效研究两个方面，破壁粉的传统功效作优于普通粉[21-22]。金钗石斛破壁粉显著增强小鼠的免疫功能[23]。对中药超微粉传统功效或肠道菌群相关联进行综合研究，探究其相关性[24-25]。另外，中药超微粉饮片的有效成分溶出的增多，传统功效可研究其效果，新功效也可被开发。

5.2 临床应用 研究发现黄芪、党参等中药破壁饮片联合化疗时，可对化疗带来的消化系统的不良反应有一定缓解作用[26]。也有研究表明，天麻破壁饮片联合西药治疗VBI 所致眩晕疗效可被提高，血液黏稠度降低[27]。吴仁擎等研究发现天麻破壁饮片治疗急性脑梗死提升疗效更显著[28]。临床应用超微粉饮片时可单方应用，也可混合后冲服或煎煮服用，方便快捷。

6 未来发展机遇

随着自动化发展，一些医院西药房已有自动抓药机系统[29]，未来，可将中药饮片作为基本的原材料，采用超微粉碎，不添加任何辅料，将中药超微粉结合自动抓药技术，按方制作成为供给临床调剂工作所使用的配方粉末，分药可靠、减少人工失误、极大地提高抓药速度，既使中药具有现代应用的方便需要，又可实现中医随证加减的临床应用要求。且使中药超微粉饮片更能实现携带便利、服用方便、自动化程度高，生物利用度好的优点。形成具有一定规模的现代化产业，促进中药超微粉产业健康可持续的发展，使中医药更被世界认可。