天胡荽属植物化学成分及药理作用研究进展

熊 峻，佘金明*，刘宏伟，曹立群，肖 玥

(1.常德职业技术学院，湖南 常德 415000；2.常德市济世药物研究所，湖南 常德 415000)

天胡荽属植物隶属于伞形科天胡荽亚科，多年生草本，茎细长，匍匐或直立。全世界约有75种，主要分布于热带和温带地区。我国约17种2变种，主要分布于我国华东、中南及西南各省[1]。

天胡荽属植物作为我国民间常用药物历史悠久。天胡荽药名最早出现于唐代《急备千金要方》卷二十六，孙思邈在书中云：“一种小草，生近水渠温湿处，冬生，其状类胡荽，亦名鸡肠菜，可以疗痔病，一名天胡荽。”该属植物具有清热解毒、利尿消肿、祛湿退黄等功效，主要用于治疗黄疸、痢疾、水肿、淋症、目翳、喉肿、痈肿疮毒、带状疱疹、跌打损伤、各种癣症等[2]。天胡荽属植物含有黄酮类、三萜类、挥发油类、植物甾醇类等化学成分，具有抗病毒、抗肿瘤、抗菌、肝损伤保护等多种药理活性。本文对天胡荽属植物的化学成分和药理作用进行综述，以期为该属植物的进一步研发提供参考。

1 化学成分

1.1 黄酮类

黄酮类化合物是天胡荽的主要有效成分。目前从天胡荽属植物中分离得到的黄酮类成分见表1。同属植物中，以芦丁为对照品测总黄酮的含量[3]，天胡荽只有破铜钱的29.28%，但测定槲皮素的含量时则以天胡荽(0.081 6%)最高，接下来依次为破铜钱(0.078 1%)、柄花天胡荽(0.073 2%)、红马蹄草(0.063 2%)、肾叶天胡荽(0.045 3%)[8]。在天胡荽的各器官中，天胡荽叶的总黄酮含量最高，达到48.05 mg/g，其中主要成分是芦丁(90.16%)，其次是槲皮素(5.34%)和槲皮苷(4.50%)[9]。

表1 天胡荽属植物中黄酮类化合物

1.2 三萜类

天胡荽中的三萜类化合物以齐墩果烷型为主(图1)。Aki Matsushita等[10]从天胡荽的全草甲醇提取物中分离出udosaponin B(19)和hydrocotylosideⅠ-Ⅶ(20-26)共8种齐墩果烷型三萜类化合物，其中hydrocotylosideⅠ-Ⅶ 7个化学成分是首次从该植物中提取到的新化合物。Huang Huich等[11]从台湾天胡荽中分离出hydrocosisaponinsA-F(27-32)和hydrocotylosideVII(26)共7种齐墩果烷型三萜皂苷，其中hydrocosisaponinsA-F(28-32)是首次发现。Ma Ruijing等[12]从红马蹄草中分离出9种齐墩果烷型三萜皂苷，分别为：steganogenin3-O-β-D-glucopyranoside(33)、steganogenin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(34)、steganogenin 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(35)、chichipegenin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(36)、chichipegenin 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(37)、bemeuxin(38)、barringtogenol C(39)、barringtogenol C 3-O-β-D-glucopyranoside(40)、steganogenin 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-glucopyranosyl-22-O-β-D-glucopyranoside and triterpene saponins(41)，其中33-37种为新发现。

董关涛等[13]比较了天胡荽属药用植物的积雪草苷(42)和羟基积雪草苷(43)2种三萜类组分的总含量，由高到低依次为：红马蹄草、柄花天胡荽、肾叶天胡荽、天胡荽、破铜钱。

1.3 挥发油类

天胡荽属植物的挥发油主要包括萜类和醇类化合物。不同产地和不同方法提取天胡荽的挥发油，所得产物的成分和含量会有差别。穆淑珍等[14]利用水蒸气蒸馏法提取黔产天胡荽的挥发性成分，通过GC-MS法鉴定出38种成分，占挥发油成分的89.99%以上，萜类化合物占总挥发油的64.19%，其中δ-3-蒈烯含量最高为14.23%，烯醇类化合物占总挥发油的23.03%，其中Falcarinol(Z)-(-)-1，9-heptadecadiene-4，6-diyne-3-ol的含量最高为21.85%。张兰等[15]用同法提取江西产天胡荽的挥发性成分，共分辨出48种色谱峰，并鉴定出其中的14个色谱峰结构，占挥发油的46.9%，其中主要成分为[-]-匙叶桉油烯醇(7.657%)，α-甜没药醇(6.274%)和人参醇(19.151%)。秦伟瀚等[16]也用同法提取了重庆产天胡荽的挥发性成分，共分辨出103个色谱峰，并鉴定出48个物质，占挥发油总量的70.35%，其中以β-没药烯含量最高(21.38%)，其次为叶绿醇(6.22%)。吴林冬等[17]分别用水蒸气蒸馏法和微波辅助法提取天胡荽的挥发性成分，经GC-MS测定分析，水蒸气蒸馏法分离鉴定了 39种化学成分，占挥发油总量的93.63%，含量高的组分为 3-甲氧基-1，2-丙二醇(32.26%)、镰叶芹醇(24.15%)。微波辅助提取法分离鉴定了43种化学成分，占挥发油总量的 94.88%，含量高的组分为镰叶芹醇(27.28%)、氧杂三环十二烷(21.18%)。

胡艳莲等[18]分别采用了水蒸气蒸馏法、溶剂萃取法和超临界CO2萃取法3种方法提取肾叶天胡荽的挥发性成分。水蒸气蒸馏法的得率为0.51%，共鉴定出32种成分，占总挥发油的98.168%，以萜类及烯醇类化合物为主，其中成分含量较高的有雪松醇(45.669%)、3，7，7-三聚体，二甲基，[1S]环[4，1，0]庚-3-烯(19.344%)、石竹烯氧化物(10.702%)。溶剂萃取法的得率为1.63%，共鉴定出38种成分，占总挥发油的96.611%，以长链烷烃类、酚类、烯醇类及酯类化合物为主，其中成分含量较高的有2，4-双(1，1-二甲基乙基)苯酚(29.644%)、雪松醇(14.512%)、邻苯二甲酸二异丁酯(12.061%)。超临界CO2萃取法的得率为5.32%，共鉴定出19种成分，占总挥发油的89.266%，以长链烷烃类、烯醇类及酯类化合物为主，其中成分含量最高的为邻苯二甲酸二辛酯(64.302%)。

康文艺等[19]用水蒸气蒸馏法从破铜钱中提取挥发油，应用GC-MS法共鉴定出42种成分，占总挥发油的87.41%，主要包括萜及萜醇类化合物，脂肪族化合物和芳香族化合物，其中苯丙腈含量最高为57.28%。

图2 天胡荽属植物中三萜类化合物结构

1.4 植物甾醇类

张兰等[7]、蒲首丞等[20]、张嫩玲等[6]先后从天胡荽中分离出豆甾醇、胡萝卜苷、谷甾醇、菠甾醇等植物甾醇类成分。

1.5 其他成分

从天胡荽属植物中也分离得到了香豆素、正丁基O-β-D-吡喃果糖苷、当归棱子芹醇葡萄糖苷、5-hydroxymaltol、绿原酸甲酯、绿原酸、迷迭香酸、儿茶素、表儿茶素、左旋芝麻素、2-ethylacridine、2-甲基-3-O-甲基苯-6-羟基-4(3H)-喹啉酮、3-(4-羟基-甲基苯基)-2-甲基-4(3H)-喹啉酮、9-10-二氢-9，9，10-三甲基蒽、秋水仙碱[20-24]。同时天胡荽中还含有丰富的人体必需微量元素Zn、Cu、Fe、Mn、Se[25]。

2 药理作用

2.1 抗病毒作用

周元[26]采用组织培养法，从151种中草药中通过模拟临床应用的同时法和治疗法2种给药途径共筛出47种抗Ⅱ型单纯疱疹病毒的有效药物，其中包括天胡荽的14种药物，具有抗Ⅱ型单纯疱疹病毒作用的有效部位。郑民实等[27]使用ELISA技术从270种中草药中初筛出9种抗乙型肝炎病毒表面抗原的有效药物。复筛时，若按 5种不同剂量的药物、2种不同浓度的HBsAg及3种不同接触时间的10项P/N值均数来综合评价这9种药物，天胡荽的抗HBsAg作用仅次于金钱草和柿蒂，具有良好的抗病毒作用。天胡荽中的积雪草苷能降低HBsAg/HBeAg、细胞外HBV DNA和细胞内cccDNA的含量[28]。此外，积雪草苷能通过抑制病毒核心颗粒、S1、S2和X基因启动子的活性显著降低病毒DNA的转录和复制。积雪草苷在显著减少DHBV复制的同时并没有表现出毒性反应，而当停止使用积雪草苷后，血清中的DHBV DNA、HBsAg/HBeAg含量3天后才有缓慢回升。此外，对血清中ALT/AST和肝脏病理的变化可得出积雪草苷能减轻肝脏损伤。

2.2 抗肿瘤及增强免疫功能作用

YU FR等[24]、白明东等[29]观察不同给药剂量下天胡荽提取物对小鼠移植性肿瘤U14、Hep、S180的抑制作用及其对正常小鼠机体免疫功能的影响。结果表明连续10天每天每只小鼠给药量在1.5 g/kg及 3.0 g/kg时对Hep、S180、U14的抑制率最高，均能明显提高小鼠网状内皮系统吞噬功能、免疫器官的重量及血清溶血素值，进而提高胸腺、脾脏指数和体液免疫能力。说明天胡荽提取物除了具有较广泛的抗肿瘤特性，还能够提高免疫功能。蒲首丞[4]用MTT法抗肿瘤实验观察天胡荽各萃取部位的抗肿瘤活性，发现正丁醇层萃取物在高浓度800 μg/mL时对LA795细胞株的抑制作用较强，而石油醚和乙酸乙酯萃取物的抑制作用相对较弱。吴林冬等[17]同样采用MTT法考察天胡荽中的齐墩果烷型三萜皂苷的细胞毒性，发现这种结构的成分对口腔瘤、髓母细胞瘤和结肠癌都具有一定的细胞毒性。胡艳莲等[18]从红马蹄草中分离得到的9种齐墩果烷型三萜皂苷成分对HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7、SW480这5种癌细胞都具有细胞毒性，其中bemeuxin、barringtogenol C的细胞毒性最强。

2.3 抗菌杀虫作用

胡艳莲等[30-31]发现肾叶天胡荽提取物对大豆蚜虫既有触杀活性，又有胃毒活性，且触杀活性强于胃毒活性；对白蚁既有熏蒸活性，又有胃毒活性，且熏蒸活性强于胃毒活性。用超临界CO2萃取技术提取的肾叶天胡荽精油对小菜蛾2龄幼虫有一定的触杀活性，且触杀活性的高低与精油的浓度呈正相关。天胡荽1∶1的水煎剂体外试验对金黄色葡萄球菌有强抑制作用，对变形杆菌、福氏痢疾杆菌、伤寒沙门氏菌、铜绿甲单胞菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌也有不同程度的抑制作用[10，32]。康文艺等[33]采用纸片扩散法考察西洋菜、破铜钱和马兰3种中草药挥发油抗耐药金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的活性，结果表明3种中草药的挥发油均能抑制这3种耐药菌，其中破铜钱的挥发油活性最强。

2.4 肝损伤保护作用

Huang Quanfang[34]、Lin Xing等[35]通过研究天胡荽中染料木素对由脂多糖和D-半乳糖胺引起的肝衰竭症状小鼠的作用，发现染料木素主要通过阻止核转录因子κB的抗炎反应信号通道、减弱肝细胞凋亡和提高血红素加氧酶水平从而对急性肝衰竭的老鼠起到保护作用。

彭震宇等[36]、郑燕一等[37]以复制猪血清致大鼠免疫型肝纤维化模型研究天胡荽有效部位HS和有效成分HAS的抗大鼠免疫型肝纤维化效果，发现HS和HAS能明显降低大鼠血清中的丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶水平以及肝组织中的羟脯氨酸水平，具有抗大鼠肝组织纤维化作用，且与HAS的用量呈现出一定的量效关系。张士军等[38]通过吖啶橙荧光染色法和流式细胞术检测发现含有天胡荽药材的处方复方六月青(CLYQ)通过引起HSC细胞坏死和凋亡进而发挥抗纤维化作用。

2.5 对神经系统的作用

天胡荽积雪草苷通过清除自由基、提高抗氧化酶的活性、抑制β淀粉样蛋白(Aβ)的生成与沉积、提高突触可塑性相关蛋白和逆转乙酰胆碱含量、胆碱酯酶活性的异常变化，明显改善SAMP8小鼠的认知障碍[39-40]。天胡荽羟基积雪草苷通过减少氧化损伤、抑制β淀粉样蛋白(Aβ)生成与沉积、增强突触可塑性和重塑胆碱能神经功能来改善D-半乳糖引起的小鼠学习记忆功能损伤[41-42]。

2.6 其他作用

天胡荽具有较好的利尿作用，给药后6 h大白鼠的排尿量有明显的差异。口服天胡荽中提取的香豆素 250 mg/ kg，对正常和糖尿病大鼠均有显著的降血糖作用[32]。

3 结语

天胡荽属植物数千年来在我国的临床应用证实了天胡荽属植物具有良好的药用价值。从目前的研究成果可以看出天胡荽属植物的成分多样，已明确分子结构的成分多集中在黄酮类、三萜类和挥发油上。现代药理研究结果表明，天胡荽属植物具有良好的活性，但药理作用明确到单体化合物的仅有积雪草苷、羟基积雪草苷、齐墩果烷型三萜皂苷和染料木素，更多的是其提取物的生物活性。虽然我国天胡荽属植物资源丰富，分布广泛，但对其研究还相对薄弱，还需要利用现代药学研究手段，结合细胞生物学、分子生物学等各相关学科知识，更深入地进行研究，进一步开拓天胡荽属药用植物的应用前景。