天麻资源及其开发利用的研究进展

王玉悦，陈维佳，包海鹰1,*

（1.吉林农业大学，药用菌物资源及其开发利用重点研究室，长春130118；2.吉林农业大学中药材学院，长春130118）

天麻（Gastrodia elata.Bl.）又称赤箭、离合草、鬼督邮、仙人脚、定风草、离母[1]、独摇芝等[2]，在我国已有2000多年药用历史[3]，其块茎为卵圆形，有节，肉质肥厚，节上有膜质磷叶，常以此入药，味甘性平，归肝经，用于小儿惊风，癫痫抽搐，头痛眩晕等症[4]。但由于天麻野生资源较少，且食药用量高，已被载入到中国野生植物保护名录中[2]。为满足人类需求，现在市场上大多数天麻以栽培为主，所以，当下必须有效地利用这一资源，保证供给关系协调不失衡。近年来，广大研究者从种植栽培、药理活性、药用分析等方面均有研究，并从多方面对其进行了系统考证，为正确评估天麻品质及合理开发这一资源提供本草依据[1]。本文对天麻本草记载、资源、分类、品质评价、化学成分、药理作用、药代动力学以及开发情况进行了阐述，为天麻野生资源维护和天麻健康产业发展提论依据。

1 本草记载

秦汉时期，天麻首载于《神农本草经》，称之为“赤箭”，别名为“离母”、“鬼督邮”。性温，味辛。久服可补气，滋阴，延年[5]。

魏、晋、南北朝时期，不同古籍中记载的天麻对其称号不同，《吴普本草》中称之为“鬼督邮”，首载了其地上部分和地下部分的形态、颜色，药用部位为地下球茎，采收期为 3、4、8 月，采后晒干[6]。《名医别录》[7]以及《本草经集注》[8]中延用了《神农本草经》中所记载的内容。《抱朴子》[9]中称之为“独摇芝”，详细的描述了其地上花茎、地下球茎的形态特征及生长发育状态，并首载了个头越大效果越好。只有《雷公炮炙论》[10]中首次采用了“天麻”一名，采用藜芦煨的方法进行炮制。

隋、唐时期，在《新修本草》[11]中以“赤箭”相称，对其特征描述与现代植物学生的描述基本一致。并首次记载其采收后可生食服用。在《药性论》[12]当中称其为“赤箭脂”，别称 “天麻”、“定风草”。

宋朝时期，在《嘉佑本草》[13]、《开宝本草》[14]、《本草图经》[15]、《本草衍义》[16]、《梦溪笔谈》[17]、《证类本草》[18]对天麻均有记载，但对其称号比较混乱，其中《本草图经》、《本草衍义》将天麻分为两药，即赤箭和天麻。只有《梦溪笔谈》和《证类本草》将天麻和赤箭归为一物。加工方法也逐渐产生变化，《梦溪笔谈》中将其阴干，《本草图经》中首载将其用开水烫的方式。在炮制的方法上也不断增加，分蜜制和加液体辅料炒制法两种方法。在《开宝本草》中记载，其品质根据产地来进行评估。

元、明、清时期，本草多以“天麻”称之，其苗为“定风草”[19]，《本草纲目》将赤箭和天麻合为一物，其描述与天麻植物学和商品学的形态特征及生物学特性基本一致，并认为其花茎和地下球茎皆可入药[20]。

近、现代时期，民国时，多以“天麻”称之，根据加工后颜色称为“明天麻”，依据采收期不同差异，分成春、冬麻两种[21]。新中国成立后，主要以“天麻”一名，1956年首次载入中国药典（新修本草），此外，1959被《中药志》收载，1977年被《中药大辞典》等地方标准收载，并给出拉丁名“Gastrodia elata.Bl.”。

2 资源分布

天麻广泛分布于全国大部分地区，在我国四川、云南、贵州、陕西等地产量较高，黑龙江、吉林也有分布[22]。可能因其品种差异或产地差异在活性成分上存在含量差异，在后期开发产品过程中可能出现药效差异问题[23]，选用优良种质，对培育优质的天麻尤为重要。而在天麻的细胞特征上不同的生态型和杂交品种之间在细胞遗传上的差异极小，不足以用来进行分类[24]。在遗传多样性上，产地、生长环境和人为选择对天麻的遗传多样性都有关联，在研究的过程中这些因素可以加以考虑。

2.1 自然资源

野生天麻产量较多的主要集中在云南的昭通、四川和贵州的盆周山地、西藏、重庆等地区；产量较少的散集在陕西南部、河南伏牛山、大别山、长白山、湖北西部等地区[25]。

2.2 栽培资源

栽培天麻主要集中在陕西的南部、河南的伏牛山、大别山、湖北的西部以及云南昭通的小草坝等地；在四川盆周山地、吉林辽宁长白山一带、贵州西南部也有部分栽培[25]。随着人类对其需求量的增大，且野生资源有限，现在市场上大多数以栽培为主，但天麻中大部分用于光合作用的基因已经消失[26]，是一种完全异养植物，在生长周期中，至少与两种类型的真菌有关，完全依靠共生菌提供营养[27]。在栽培过程中应注意天麻的生长习性，以便保证其生长的各项因素符合其生长条件[2]，进行人工栽培。

3 天麻的品种分类

3.1 根据花茎颜色分类

根据天麻茎秆和花色的颜色不同进行分类，一般可分为乌、红、黄、绿、松这五种颜色的天麻。乌天麻又名铁杆天麻，大都分布在云南的东北部至西北部、贵州的西部等地；红天麻又称水红秆天麻，主要集中分布于长江流域和黄河流域；绿天麻又称青天麻，主要分布在中国的东北至西南各省；黄天麻又称草天麻，主要分布在贵州的西部、云南的东北部、湖北、河南等地；松天麻主要产于云南西北部，常生于松林下。其中红天麻种子的萌发率高，适应性、耐旱性强，产量高、栽培量最普遍；乌天麻相对来说含水量低，质量好，但其他指标均较差；因此，常栽培的优良品种有乌、红天麻，绿天麻较稀少，但品质较佳。

3.2 根据采挖季节分类

一般在冬至后进行采挖称其为 “冬麻”，体重坚实，品质佳；在立春以前进行采挖称其为“春麻”，体较松，与冬麻相比，次之；立春以后夏至以前后进行采挖称其为 “夏麻”，质最次[28]。

4 化学成分

4.1 天麻块茎的化学成分

随着对天麻研究的逐步深入，其有效物质基础使研究者们更加重视[29]，采用硅胶柱色谱、凝胶色谱、HPLC法等对其进行化学成分研究，得到主要化学成分包括：有机酸类、糖类、醚类、酚类、醇类、醛类、酯类、烃类、生物碱类及含硫化合物等，如双（4-羟基苄基）醚单-β-L-吡喃半乳糖苷[30]、N2-（对羟苄基）-鸟苷[31]、4-羟基-3-（4-羟基苄基）苄基甲醚、4-（甲基亚磺酰甲基）苯酚[32]、4-（甲氧甲基）苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[33]、4-轻基苄基亚磺酸乙酯[34]、4-羟基-3-甲氧基苄基-4'-羟基苄基亚砜、4-羟基-3-（4'-羟基苄基）苄基-4''-羟基苄基亚砜等，对有效成分研究也主要集中在天麻素和天麻多糖。

4.1.1 有机酸类化合物

主要包括L-苯基乳酸、原儿茶酸、间羟基苯甲酸[35]、丁香酸等化合物。

4.1.2 糖苷类化合物

主要包括双（4-羟基苄基）醚单-β-L-吡喃半乳糖苷、甲基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、N2-（对羟苄基）-鸟苷、甲基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[36]、3，5-二甲氧基苯甲酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、薯蓣皂苷元、4-（甲氧甲基）苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、腺苷等化合物。

4.1.3 醚类化合物

主要包括4-羟基-3-（4-羟基苄基）苄基甲醚、对羟基苄基二硫醚[37]、3-甲氧基-4-羟基苄基乙醚等化合物。

4.1.4 酚类、醇类、醛类化合物

主要包括 4，4'-亚甲基双 （2-甲氧基苯酚）、4-（4-羟基苄基）-2-甲氧基苯酚、4-（甲氧甲基）苯-1，2-二酚、对羟基苯甲醇、对乙氧基苄醇、对甲氧基苄醇[38]、4-羟基-3-（4-羟基苄基）苯甲醛等化合物。

4.1.5 酯类、烃类、生物碱类及含硫化合物

主要包括邻苯二甲酸二辛酯、4-轻基苄基亚磺酸乙酯、（3，4-二羟基苯基）甲烷、克罗酰胺、4-羟基-3-甲氧基苄基-4'-羟基苄基亚砜、4-羟基-3-（4'-羟基苄基）苄基-4''-羟基苄基亚砜等化合物。

4.2 天麻茎秆的化学成分

采用超声及回流提取工艺，分别用65%、70%乙醇为提取溶剂，对天麻茎秆进行提取，运用GC-MS技术进行分析，结果在65%乙醇部分鉴定出20种化学物质，其中酯类化合物较多[39]。70%乙醇回流部位，用乙酸乙酯和水饱和正丁醇进行萃取得各萃取部位，运用色谱技术进行分离纯化及结构鉴定，共分出20个化合物[40]。

4.2.1 酚、醛、酮、烃类化合物

包括化合物4-乙烯基-2-甲氧基苯酚、4,4’-((4-hydroxy-2-(3-hydroxypheneth yl)-6-methoxy-1,3-phenylene)bis(methylene))diphenol、对苯二酚、Botcinin F、肉豆蔻醛、2-二十五酮、豆甾-4-烯-3-酮、2H-Pyran-2-one,tetrahydro-4-hydroxy-4,5-dimethyl-(9CI)、角鲨烯、3β,5α,6β-三羟基豆甾烷。

4.2.2 酯类化合物

包括化合物棕榈酸甲酯、棕榈酸乙酯、亚油酸甲酯、亚油酸乙酯、油酸甲酯、油酸乙酯、硬脂酸甲酯、硬脂酸乙酯、山嵛酸甲酯、木蜡酸甲酯、蜡酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯、Botcinic acid methy ester。

4.2.3 醇类化合物

包括化合物麦角固醇、豆甾醇、β-谷甾醇、二氢菜子甾醇、川贝海绵甾醇、4-(Methylamino)-benzyl alcohol。

4.2.4 杂环类化合物

包括化合物2-(4-hydroxybenzoyl)-3-hydroxyethyl indole、3-(pHydroxy)benzoyl indole、2-(4-hydroxybenzoyl)-3-(4-hydroxyben-zyl)indole。

4.2.5 有机酸、生物碱类化合物

包括化合物对羟基苯甲酸、3-苯基-2-丙烯酸、十六碳酰胺、N-反式阿魏酸酰对羟基苯乙胺、Cytochalasin B、(+)-neoechinulin A。

4.2.6 糖苷类化合物

包括胡萝卜苷、天麻素。

4.3 天麻种子的化学成分

采用GC-MS对天麻种子的石油醚、乙酸乙酯层提取部分进行成分分析，其中石油醚部分共鉴定出醇、醛、酯、烷烃和脂肪酸等脂溶性成分25种，乙酸乙酯部分共鉴定出醇、酯、烷烃和烯烃等类成分15种[41]。

4.3.1 醇类化合物

包括化合物2-己基-1-癸醇、二十八烷醇、2-甲基-1-十一烷醇、2-丁基-2-辛醇、二十七烷醇、二十三烷醇。

4.3.2 醛类化合物

包括化合物壬醛、己醛、辛醛、庚醛。

4.3.3 酯类化合物

包括化合物己酸戊酯、邻苯二甲酸丁基辛基酯、己酸己酯、庚酸辛酯、8,11-十八碳二烯酸甲酯、9-十八碳烯酸 (Z)-甲酯、14-十八碳烯酸甲酯、棕榈酸丁酯、邻苯二甲酸二（2-甲基丙基）酯、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二异辛酯、五氟丙酸八十三烷基酯。

4.3.4 烃类化合物

包括化合物3-乙基-5-(2-乙基丁基)-十八烷、十五烷、2-甲基十八烷、二十一烷、二十三烷、十四烷、9-己基-十七烷、二十五烷、二十二烷、Z-12-二十五烯、二十四烷、鱼鲨烯。

4.3.5 脂肪酸类化合物

包括化合物2-甲基-1-(1,1-二甲基)-2-甲基-1,3-丙烷酸酯、己酸。

4.3.6 杂环类化合物

包括化合物9,9-二甲基呫吨、3,5-二甲基-1-十六烷基吡唑、2-戊基呋喃。

4.3.7 酮类化合物

包括化合物6,10,14三甲基-2-十五烷酮。

5 药理作用

5.1 天麻块茎的药理作用

5.1.1 缓解认知障碍

天麻与川芎配伍可以减少血脑屏障渗漏和脑水肿，减少神经元丢失，小胶质细胞和星形胶质细胞活化，使神经干细胞（NSCs）增殖，对创伤性脑损伤后皮质损伤认知和运动功能障碍起到神经保护作用[30]。天麻钩藤颗粒可以通过诱导不同脑区葡萄糖代谢的改变缓解大鼠的认知功能障碍[42]。

5.1.2 神经保护作用

天麻通过A2A-R/PKA/CREB/PGC-1α依赖性途径介导线粒体功能来减弱亨廷顿蛋白（mHTT）聚集，预防多种神经变性[43]。使用iTRAQ基蛋白组学研究方法来测天麻对分化的人神经元SH-SY5Y细胞蛋白质组代谢的影响及其对神经元的特异性作用，鉴定了2390种调节蛋白，有406种在分化的人神经元SHSY5Y细胞中被天麻所改变，可能与具有各种再生模式 的 其 他 蛋 白 质 （RTN1/4，NCAM，PACSIN2 和PDLIM1/5）和神经突触可塑性有关[44]。同时，检测天麻对分化的小鼠神经元N2a细胞中蛋白质组代谢的影响，鉴定了2178种蛋白质，发现天麻治疗分化小鼠神经元N2a细胞有74种发生改变，可以通过抑制应激相关蛋白和动员神经保护基因如Nxn，Dbnl，Mobkl3，Clic4，Mki67和Bax以及与神经元相关的再生功能来促进神经再生过程和突触的可塑性[45]。选用hSOD1WT和hSOD1G93A NSC34细胞模型进行实验，发现天麻素可以通过降低脂质过氧化物、抵抗细胞内氧化应激，在一定程度上抵制了NSC34细胞中SOD1突变造成的细胞损伤，对ALS起到保护作用[46]。对天麻的乙酸乙酯提取物进行短暂局灶性脑缺血的神经保护作用研究，该提取物能使Bcl-2的表达增加，TUNEL阳性细胞减少，降低神经学评分、脑指数和脑梗塞率，使脑损伤得到缓解，通过抑制凋亡途径来缓解短暂局灶性脑缺血诱导的缺血性损伤[47]。而天麻钩藤配方可以提高大鼠海马细胞外液中的抑制性氨基酸浓度，抑制兴奋性氨基酸的过量释放，提高缺血再灌注期间抑制性氨基酸和精氨酸的浓度，发挥神经保护作用[48]，并在鱼藤酮中毒和人α-突触核蛋白转基因果蝇PD模型上进行测试以及用鱼藤酮和鱼藤酮中毒的半帕金森病大鼠处理的人多巴胺能神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞系中进行神经保护作用评估，发现天麻钩藤在体内和体外的PD模型中都具有神经保护作用[49]。

5.1.3 抗阿尔茨海默病

天麻可以通过上调 Ncam1，Hsp90aa1，Tpi1 和Ppia来介导其神经保护作用，同时下调Sept2和Uchl1，有助于细胞内环境恢复到代谢平衡状态，促进细胞的存活，产生疗效[50]。天麻素可显着抑制Toll样受体 4（TLR4），磷酸化蛋白激酶 B（Akt）和雷帕霉素（mTOR）的磷酸化机制靶标的水平，阻断TLR4/Akt/mTOR，对衣霉素诱导的内质网应激，鱼藤酮诱导的细胞凋亡和鱼藤酮诱导的氧化损伤具有保护作用[51]。对天麻川芎进行了人衍生自神经干细胞以及胚胎干细胞的增殖、分化作用研究，天麻醇提取物在分化培养基中增加了生长培养基中NSCs的活力、从分化的NSC延伸的树突和树突棘的数量、TUJ1和MAP2的神经干细胞中的生长和NSCs的树突中MAP2的表达，降低了巢蛋白的mRNA表达和NSCs中Sox2的mRNA表达，存在NSC-疗法和神经再生中神经退行性疾病和脑损伤的潜在效益[52]。对天泰1号进行了衰老加速小鼠模型试验，评估小鼠行为和大脑中阿尔茨海默病相关蛋白的表达，天泰1号可缩短小鼠的逃避潜伏期，增加目标象限的游泳时间，提高SAMP8小鼠的学习、记忆能力，恢复海马Ki67阳性细胞的增殖能力，星形胶质细胞较少，淀粉样蛋白β和磷酸化tau积聚较少，可见天泰1号在（AD）的SAMP8小鼠模型中具有神经保护作用，通过恢复海马中的神经元数量和增殖能力，减少星形胶质细胞浸入和减少淀粉样蛋白-β和磷酸化tau的积累发挥作用[53]。

5.1.4 溶解血栓作用

对脑能量代谢紊乱和血液淤滞的大鼠进行了血液流变学评估，证明栓通胶囊对血液流变学和脑能量代谢紊乱的保护作用[54]。同时，对天麻杜仲胶囊进行缺血后长期治疗研究，天麻杜仲胶囊可以改善动物缺血性卒中模型的受损半球的损伤程度，其机制在于抑制PAI-1活性，增加tPA活性[55]，改善血液流变学降低血小板聚集[56]。

5.1.5 抗氧化作用

对天麻钩藤水提物采用体外和体内试验，结果显示GUW调节氧-葡萄糖剥夺的神经元分化的PC12细胞和MCAO以及 SD大鼠的抗氧化系统和抗凋亡基因，对脑缺血发挥抗氧化、抑制细胞凋亡作用[57]。半夏白术天麻汤可通过抑制NO和IL-1表达及改善氧化应激状态，并且在改善SHR的肠系膜内皮功能障碍等方面也有显著作用[58]。

5.1.6 治疗心血管疾病及脑梗死

天麻素可以增加自噬通量来减轻心肌缺血再灌注引起的损伤，消除功能失调的线粒体，保护邻近的线粒体和心肌细胞[59]，还可以通过抑制血管平滑肌收缩，增强血管扩张作用和血管弹性稳定动脉结构，调节主动脉蛋白质组代谢[60]，激活Nrf2介导的细胞防御系统保护心脑血管[61]，对47例脑梗死患者均采用天麻进行治疗，结果显效率为61.70%，有效率为34.00%[62]，说明天麻对心脑血管具有良好的保护作用，同时，对脑梗死患者也有良好的临床疗效，值得进一步推广及应用，可成为心血管疾病的新型中草药[60]。

5.1.7 辅助治疗原发性高血压

对白术天麻汤治疗高血压进行研究，通过SD大鼠的血管舒张作用来评估ABBT-50的活性，当用去氧肾上腺素预收缩时，在内皮完整观察到松弛并且剥离主动脉环以及与氯化钾预收缩的内皮完整的主动脉环，在Nω-硝基-1-精氨酸甲酯下观察到ABBT-50的血管舒张作用明显降低，ABBT-50抑制肌浆网释放Ca2+并抑制钙通道。ABBT-50的血管舒张作用通过NO/sGC/cGMP联和PGI2介导，以及毒蕈碱和钙通道途径[63]。对其水煎液进行治疗自发性高血压机制研究，可调节血流动力学参数，调节RAS，降低动脉血压，将SHR与WKY进行比较，改变了12个蛋白质斑点，可以调节肾脏蛋白表达，如Cu-Zn超氧化物歧化酶，过氧化物酶2，并可能改变肾蛋白的表达，如α-β晶体蛋白，这与氧化应激密切相关，对氧化应激起到治疗作用[64]。在临床上，采用温胆汤结合半夏白术天麻汤对高血压的患者进行了治疗，结果疗效显著，且不良反应少[65～67]。将天麻钩藤汤用于内皮功能和肾功能蛋白表达的自发高血压大鼠中，可以保护SHR肠系膜上动脉的内皮功能，通过调节NO系统和抗氧化应激作用对高血压引起的早期肾功能损伤起保护作用[68]。将其用于肾性高血压的大鼠，可以减轻心肌和主动脉肥大，并显著抑制组织中Ang II的升高，产生抗高血压的作用[69]。肾素-血管紧张素系统的心肌变化肥厚自发的高血压大鼠可能是高血压导致的分子机制的左心室肥大[56]。在临床上用来缓解肝阳上亢引起的高血压，效果明显[70,71]。但关于其作为肝阳上亢证（LYHS）和肝肾阴虚证 （LKYDS）的原发性高血压（EH）辅助治疗的有效性和安全性尚无确切结论，需要更严格的试验来确认和证实。

5.1.8 抗惊厥、抗癫痫作用

天麻素以及从天麻中分离的特定酚类化合物在体外和体内模型中显示出抗惊厥作用，研究了其可能涉及到的药理学机制及主要生物活性成分的药代动力学[72]。天麻素可缓解由戊四唑（PTZ）诱导的癫痫发作，改善小鼠的脑电图模式，降低IL-1β和TNF-α的水平，增加白细胞介素-10，减弱PTZ诱导的小胶质细胞激活，抑制丝裂原活化蛋白激酶cAMP反应元件结合蛋白和NF-κB，可以通过激活Nrf2介导的细胞防御系统，修复受损组织内的细胞损伤，减少脑缺血再灌注损伤，通过调节丝裂原活化蛋白激酶相关炎症反应起到抗癫痫作用，有希望开发为缺血性中风和其他氧化应激相关神经系统疾病的治疗药物[73]。

5.1.9 视网膜保护及治疗眩晕作用

糖尿病视网膜病变（DR）是糖尿病晚期最常见的并发症，与微血管细胞的异位细胞凋亡有关。天麻素具有抗氧化和抗炎活性，对高糖（HG）诱导人视网膜内皮细胞（HREC）凋亡，伴随着活性氧生成水平的增加。天麻素可显着减轻HG诱导的细胞凋亡和氧化应激，降低SIRT1的水平，TLR4表达和磷酸化核因子（NF）-κBp65水平的增加，抑制暴露于HG的HREC中的 sirtuin 1（SIRT1）/TLR4/NF-κBp65 信号传导途径的活化，通过调节SIRT1/TLR4/NF-κBp65信号通路抑制高葡萄糖诱导的人视网膜内皮细胞凋亡[74]。

在临床上，对天麻素进行内耳眩晕病研究，其疗效显著，起效时间快[75]。对天麻素联合盐酸苯海拉明治疗眩晕症进行临床研究，总有效率高达97.92%，临床效果十分显著[76]。除此之外，对天麻钩藤饮也进行了眩晕研究，有效率高达95.83%，有助于缓解眩晕的临床症状，值得进一步推广[77]。半夏白术天麻汤与盐酸倍他司汀联合使用治疗椎－基底动脉缺血性眩晕（VBIV）中发现它可减轻眩晕症，并对椎-基底动脉系统血流动力学指标有显著影响[78]。结果表明，抗眩晕药物（BPAD）对VBIV?的治疗有效，但其疗效和安全性尚不确定，需要进一步进行证实[79]。

5.1.10 脑保护及催眠作用

天麻茯苓颗粒能提高皮质和海马谷氨酸的含量，增加海马天冬氨酸的含量，降低皮质中GABA的含量，维持EAA和IAA的动态平衡起到脑保护作用[80]。

天麻醇提取物可以通过激活GABAA-ergic传递增强戊巴比妥诱导的睡眠行为并增加快速眼动睡眠[81]。

5.1.11 免疫作用

采用 HPLC-RID，HPGPC和 FTIR进行多糖RGP-1a和RGP-1b的初步表征，进行体外免疫活性测试，天麻多糖能够以剂量依赖的方式显着刺激巨噬细胞释放NO并增强吞噬作用。RGP-1b（200μg/mL）和 LPS（2μg/mL）对 RAW264.7巨噬细胞的 NO产生和吞噬活性相似，RGP-1a和RGP-1b可被开发成为保健食品[82]。

5.1.12 治疗神经衰弱及老年慢性脑供血不足

天麻素在神经衰弱的临床治疗中效果确切，可调节患者心理状态、改善睡眠质量，可以加速症状的消退[83]。全天麻胶囊与养血清脑颗粒联用来治疗老年慢性脑供血不足，效果较好，治疗具有一定的安全性和有效性[84]。

5.1.13 对肝的保护作用

采用HepG2细胞和酒精肝损伤动物模型对天麻素的肝保护作用进行研究。天麻素可减少肝乙醛，抑制乙醇脱氢酶（ADH）和CYP2E1的上调，有效保护肝细胞免受乙醇诱导的损伤和凋亡，可开发为治疗酒精肝损伤药物[85]。

5.1.14 治疗骨质疏松及骨关节炎

糖皮质激素（GC）诱导的骨质疏松症（GIO）是最常见的继发性和医源性形式之一。天麻素可防止由地塞米松DEX诱导的MC3T3-E1细胞功能障碍，使细胞活力降低，提高成骨基因mRNA的表达水平，如Runx2，osterix，骨形态发生蛋白-2和骨钙素，同时激活NRF2和下游效应蛋白的表达，增加MC3T3-E1细胞中碱性磷酸酶ALP活性以及钙沉积，降低DEX诱导的细胞凋亡，增加针对DEX的线粒体膜电位，缓解骨质疏松，有抑制细胞的凋亡和抗炎作用。可恢复关节软骨细胞的功能，预防IL-1β诱导的软骨细胞损伤，抑制核因子 κB（NF-κB）途径，降低炎症介质（IL-6，TNF-α）的释放和IL-1β处理的软骨细胞中的基质分解代谢，改善体内膝关节OA模型中的大鼠软骨退化，但其潜在影响及其机制是否对OA过程具有保护作用研究甚少[86]。

5.1.15 抗抑郁作用

天麻水提取物可通过激活BDNF/CREB/Akt途径对CSDS模型中的小鼠产生抗抑郁样作用，因此，可作为预防或治疗临床抑郁症的药物[87]。

5.1.16 治疗慢性萎缩性胃炎

核磁共振谱和相关网络分析的正交信号校正-偏最小二乘判别分析法（OSC-PLS-DA）显示，天麻可以通过调节能量和嘌呤代谢，起到抗氧化和抗炎作用有效地治疗慢性萎缩性胃炎。其提取物可提高小鼠肠道菌的益生菌属的丰度，如Ruminiclostridium,Butyricicoccus,Parvibacter；降低致病菌和条件致病菌属的丰度，如Escherichia/Shigella,Parasutterella，说明长期服用鲜天麻可以调节小鼠肠道的菌群结构[88]。

5.2 天麻茎秆的药理作用

5.2.1 抑菌活性

采用四氯化碳、甲醇、65%的乙醇对天麻茎秆进行提取，对不同提取部位的抑菌活性进行了初步研究，其甲醇提取物在100μg/m L时对辣椒疫霉病菌、西瓜炭疽病菌以及水稻纹枯病菌表现出较好的抑菌效果，对西瓜炭疽病菌的抑制率为65.2%，效果比对照药剂博落回总碱好（46%）[89]。

5.2.2 降压作用

天麻地上部分水提液，对高血压大鼠模型有良好的降压作用，可使HR和血浆中AngII、Ald的水平下降，其机制可能通过降低心率来减少输出量,使动脉血流量降低,血压降低；或降低血浆AngII的含量抑制血管收缩，刺激其它缩血管物质的分泌,使血管舒张,外周阻力下降,血压下降；AngII的含量降低，对Ald的分泌刺激减弱,降低血容量、水、钠潴留，从而降低血压。或者直接降低血液中Ald的含量，循环量下降,血压下降。可见天麻地上部分具有良好的开发利用价值[90]。

5.3 天麻种子的药理作用

5.3.1 镇静催眠作用

对天麻种子进行戊巴比妥钠致小鼠睡眠实验，发现天麻种子可以降低小鼠的自主活动，可能有镇静作用，但对睡眠并无影响[41]。

5.3.2 抗疲劳耐缺氧作用

对天麻种子进行抗疲劳实验，天麻种子可以延长小鼠的力竭游泳时间，血清中BLA、BUN的含量下降，LDH活性及肝糖原的含量升高；在耐缺氧实验中，天麻种子可显著延长小鼠存活时间、中毒和急性脑缺氧的存活时间，降低血清中MDA的含量，提高SOD的活力，起到耐缺氧作用[41]。

5.3.3 抗抑郁作用

对天麻种子进行小鼠抑郁实验，发现天麻种子可降低小鼠的强迫游泳不动时间和悬尾不动时间以及血清中CRH、ACTH和CORT含量，具有良好的抗抑郁效果，其机制可能与调节HPA轴激素的表达水平有关[41]。

6 天麻的质量评价

天麻的真伪不仅可以通过常规的方法进行鉴别，也可以采用关联函数建模的方法，对天麻多个指标的含量进行评估[91]。或者通过其特征成分进行特定分析、有效成分的含量分析等进行区分，采用高效液相（HPLC）指纹的相似性或特征峰[92]以及近红外光谱（NIRS）[93]结合多变量选择和二维光谱[94]以及分子技术来鉴定，有效识别天麻的不同产地上的成分差异。由于栽培天麻种源、加工方法和个头大小之间存在差异，也需制定新的天麻商品规格等级标准[1]。而对于天麻饮片的质量划分，可以采用质量常数评价方法对天麻进行等级评价，此方法新颖，值得应用，进一步证实该方法的合理性[95]。

6.1 光谱法

采用HPLC法和紫外分光光度法对天麻素、羟基苯甲醇、蛋白质、多糖的含量进行测定，不同类型天麻在各类成分上有所差异[96]。现已经建立了天麻的SSR指纹鉴定图谱[97]。当参考物质短缺时，基于HPLC指纹分析，结合单标记定量分析多组分（QAMS）方法与传统外标法（ESM）比较无显着差异，可见QAMS是一种可靠且方便的多组分含量测定方法[98]。同时，对NIRS组合多变量分析方法适用于天麻的质量评价的可行性进行评估，显示此方法快速并且无破坏性，NIR光谱结合PCA，DA和Si-PLS可用于天麻的质量控制[93]，并且非破坏性低场核磁共振（LF-NMR）和磁共振成像（MRI）方法也可应用在中草药干燥过程中无损的监测水分含量[99]。

6.2 分子鉴定

通过 DNA分子技术也可以区别部分不同生态型，并可以得到不同生态型的亲缘性，遗传多样性高的生态型可以作为育种的优良材料，特别是天麻的四个等级标准[24]。

7 药代动力学研究

采用沉淀蛋白法利用HPLC-UV对天麻活性成分不同给药方式下的药代动力学及组织分布特征进行了深入研究，测定对羟基苯甲醇通过灌胃、静脉注射给药后在大鼠血液中的药代参数，结果显示灌胃给药符合一房室模型[78]。静脉注射给药符合二房室模型，绝对生物利用度为（33.94±3.67）% 。可为天麻成分对羟基苯甲醇的临床给药时间间隔、药物在血液中的变化过程等提供可靠的依据[83]。采用LC-MS/MS方法测定狗血浆中天麻素，parishin，parishin B，parishin C，parishin E等5种生物活性化合物，发现天麻素和parishin化合物可以在体内以不同的速率彼此发生生物转化，且麦冬块茎和中国五味子与天麻的联合使用能延缓吸收，降低消除速率，延长天麻在体内的作用时间[100]，且天麻素可以透过血脑屏障，但在脑组织中分布的浓度较低，建立了良好可靠的药代动力学研究方法，有助于研究天麻的生物活性机制和临床应用[101]。

8 天麻的开发利用情况

8.1 天麻的食药用情况

2015版中国药典中记载，天麻味甘性平，归肝经。是临床常用药之一，一般每天用量为3～10g，以天麻为主药的复方制剂，目前被药典收载的有8种[4]，在临床上治疗和预防疾病方面发挥着重要作用，2018年又被载入药食同源名录。

8.1.1 天麻复方制剂的开发

8.1.1.1 天麻钩藤饮

由天麻、杜仲、钩藤等10位中药组成，主要用于肝经有热，肝阳偏亢，头痛头胀，耳鸣目眩，少寐多梦；或半身不遂，口眼歪斜等症，现在多用于高治疗血压，其中天麻起到平肝熄风作用[102]。

8.1.1.2 半夏白术天麻汤

天麻、白术、半夏等13位中药组成，主要用于虚风上扰所致的头痛、眩晕、胸闷、恶心、手脚厥冷，不能安卧等症，其中天麻起到定虚风和止眩晕的作用[103]。

8.1.1.3 复方白蛇酒

天麻、白花蛇、川芎等16位中药组成，主要用于腰脚疼痛，行步艰难，皮肤痒痛不知等症，其中天麻起到息风止痉，祛风通络作用[104]。

8.1.1.4 复方追风膏

天麻、由牛膝、细辛等35位中药组成，主要用于风湿疼痛，腰背酸痛，手脚麻木等症，其中天麻起到息风止痉，祛风通络作用。

8.1.2 天麻在民间食药用情况

天麻在民间被广泛食用，与不同材料进行配伍，作用各有不同。如：天麻蒸煮鸡蛋，可有助于治疗子宫脱垂，头痛、目眩等症；天麻、枸杞煮猪脑，可辅助治疗脑震荡后遗症等；天麻蒸羊脑、鲜天麻蒸猪肉，可治疗肝虚型高血压、动脉硬化、尼尔综合征、神经衰弱等症；天麻与鸭肉、猪肉、鱼类等共炖，可滋阴潜阳，平肝息风，治疗眩晕、头痛、高血压、中风等症。在民间天麻食用方法还有很多，可见天麻在保健和养生方面起着重要的作用。

8.2 天麻在化妆品方面的应用

天麻多糖润肤霜是以天麻多糖为主要原料，再加上甘油、羊毛脂、白凡士林、液体石蜡等辅料制作而成，在促使皮肤角质层降解和新陈代谢方面起到良好的效果[105]，还具有保湿性、抗氧化作用，是一种绿色天然的护肤类化妆品原料，为原料的开发利用提供新方向[106]。

9 讨论与展望

通过查阅资料，对天麻的研究现状有了进一步了解，无论是在临床还是民间应用都很广泛。现代药理学研究显示，天麻苷元具有抗抑郁、镇静催眠、抗惊厥、改善记忆力、抗炎、减少血小板聚集、抗肿瘤以及脑缺血保护等作用[15]。其作用机制包括调节神经递质，抗氧化，抗炎，抑制小胶质细胞活化，调节线粒体及神经营养因子等方面。但是，在临床上仍需继续探讨及定位天麻在治疗神经系统疾病[107]上的作用机制，有研究表明天麻素在体内被代谢为天麻苷元来发挥药理作用，但天麻素以及天麻苷元的药理作用又不尽相同，因此，在探讨天麻素其苷元体内的转换机制方面可以将传统中医药理论与现代药理学相结合也是一个新的方向。在开发利用方面，对天麻茎秆和种子的研究较少，可以进一步深入研究。在资源方面，我国天麻栽培资源较为丰富，产业链较健全，应合理可持续综合利用这一资源；对于野生资源来说，应对其进行合理保护，有利于生态系统的稳定以及生物多样性的形成。