江苏医药职业学院,江苏 盐城 224005
黄花败酱 (PatriniascabiosaefoliaFisch.ex Trev.)始载于《神农本草经》,是败酱科败酱属植物黄花败酱的根或带根全草,具有清热解毒、排脓破瘀、活血、镇心安神的功效,可用于治疗肠痈、下痢、赤白带下、产后瘀滞腹痛、目赤肿痛、痈肿疥癣等症[1]。迄今为止,从该植物中分得黄铜、香豆素、环烯醚萜、三萜、甾醇及其苷等多种成分[2-5],其中以三萜和黄酮类为其主要活性成分。现有文献多对败酱属的化学成分进行综述,对黄花败酱三萜类活性成分的研究报道尚少,考虑到黄花败酱在我国分布较广,应用较其他种更为广泛,以及不同品种之间化学成分存在差异,笔者在近年来有关黄花败酱研究的基础上,对主要活性成分三萜及其药理作用进行总结分析,为黄花败酱的后续开发应用及研究提供参考。
迄今为止,已从黄花败酱中分离得到了50个三萜类化合物,主要有齐墩果酸型(表1和图1)、常春藤型(表2和图2)、乌苏酸型(表3和图3),其中又以齐墩果酸苷元和常春藤苷元组成的三萜皂苷最为常见。
表1 常春藤皂苷元
续表1
表1 常春藤皂苷元
图1 黄花败酱中分离得到的常春藤型化合物
表2齐墩果酸皂苷元
序号名称R1R2参考文献18齐墩果酸HH719齐墩果酮酸10202α-羟基齐墩果酸HH1721齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃木糖苷xlyH1722齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷Hglc1323齐墩果酸3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-L-吡喃阿拉伯糖苷rha (1→2)ara-H1824齐墩果酸 3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1 →2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷glc(1→3)-rha (1→2)-ara-H18253-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷glc(1→3)-rha (1→2)-ara-glc(1→6)glc-18
续表2
表2 齐墩果酸皂苷元
图2 黄花败酱中分离得到的齐墩果酸型化合物结构
表3乌苏酸皂苷元
序号名称R1R2R3参考文献452α-羟基乌苏酸HHH18463α-乌苏酸HHH2047patrinia-glycosides A-Irha(1→2)ara-HH2448patrinia-glycosides B-Irha(1→2)glc(1→3)araHH24493-O-β-D-glc(1→3) α-L-ara ursolic acidglc(1→3)ara-HH2450sulfapatrinoside ⅠHHglc(1→6)glc-26
图3 黄花败酱中分离得到的乌苏酸型化合物
黄花败酱草含有多种化学成分,具有清热解毒、利湿排脓、活血化瘀及镇静安神多种功效,常用于治疗肠痈、肺痈和痈疮肿毒。现代药理学研究也证实其能抗肿瘤、镇静、抗菌、促进胃肠功能、抗氧化等作用[27],但因化学成分的不同,在药理作用方面也有一定差异。现就黄花败酱的三萜类化学成分的药理作用进行综述。
2.1 镇静作用 徐泽民等[28]将黄花败酱干燥全草用95%乙醇回流提取经石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇四种不同极性溶剂萃取,得到4个提取部位,通过实验发现正丁醇萃取物的镇静催眠作用最为确切,而正丁醇萃取部位能富集皂苷类成分,显示黄花败酱中的皂苷类成分是该药镇静活性的有效成分。
2.2 抗肿瘤作用 沈德凤等[29]从黄花败酱根茎的总提取物中分离得到黄花败酱总皂苷,利用 MTT 法观察黄花败酱总皂苷体内抗肿瘤活性。在腹水瘤模型及生命延长作用实验中,表明黄花败酱总皂苷对肿瘤有抑制作用且与剂量无关,其作用机制仍需要进一步的研究。
2.3 抗肝炎作用 研究表明黄花败酱可以促进肝细胞再生和改善肝功能的作用。齐墩果酸有消炎、强心、利尿和抑制 S-180瘤株作用,对治疗急性黄胆型肝炎的效率达 93.5%,可以防止大白鼠肝硬变及实验性肝损伤,齐墩果酸被认为是抗肝炎的强活性成分[30]。
2.4 抗菌、抗病毒作用 齐墩果酸或常春藤皂苷元 C3的皂贰均有抑菌作用。黄花败酱可抑制金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、乙型溶血性链球菌[31]。从黄花败酱种子中得到的的三萜类化合物被用于抑制HIV[32]。
化学成分是中药发挥药效的物质基础。黄花败酱的主要活性成分为三萜与黄酮,败酱属的白花败酱含黄铜类成分较黄花败酱更丰富,黄花败酱含三萜类成分比败酱属其他种丰富,所以本文对黄花败酱的三萜类化学成分与药理作用进行综述,为后续的药理作用机制及药效物质基础研究提供参考。
我国黄花败酱资源十分丰富,近年来,对黄花败酱的研究主要集中在化学成分及临床应用方面,对其药理作用、作用机制及药效物质基础的研究均处于初步阶段且有一定的局限性,也未能将化学成分的研究与药理研究充分结合起来。因此,应从细胞水平和分子水平继续深入研究,探索黄花败酱中三萜类化合物与活性、毒性的关系,寻找活性高、毒性低的化合物,进一步探索其作用机制,为更好地研究与利用黄花败酱奠定基础。