诺氟沙星胶囊的溶出度分析

白铁忠

（哈药集团制药总厂 黑龙江 哈尔滨 150025）

诺氟沙星又被称为氟哌酸，属于合成抗菌药，具有较强抗菌作用，且对人体机影响较小，其常用于治疗因敏感菌而引发的肠道、尿道等感染性疾病。而诺氟沙星胶囊要想发挥作用，必先确保其能溶出。药物溶出度即指药物从胶囊剂或片剂等固体制剂中在特定介质下溶出的程度与速度。由于药物的溶出度直接会影响到药物在人们内的利用与吸收情况，因此，溶出度已成为评价制剂生产质量的重要指标之一。本文通过对诺氟沙星胶囊的溶出度实验进行了探讨，旨在找寻有效的测定方法。

1.实验材料与仪器

诺氟沙星胶囊实验材料主要有磷酸、醋酸、盐酸、市售样品、乙腈为色谱纯、氢氧化钠、三乙胺均为分析纯。本实验所用到的仪器有智能溶出仪，型号为PCZ-8M，紫外分光光度计，型号为UV-2450，自动清洗器，型号为KQ-250DE[1]。

2.诺氟沙星胶囊溶出度实验方法与结果

2.1 测定波长的选取

对诺氟沙星样品进行精密称取，加入24ml稀盐酸，将其稀释为5μg•ml-1的溶液，按照分光光度的方法，在其210nm～400nm波长内进行扫描，通过实验发现，本实验样品在276nm～278nm波长处的吸收量最大，辅料对实验不产生影响。因此，可得出测定波长为1nm±277nm。

2.2 溶液稳定性测试

选择测定波长所用的溶液，将其静置7小时之后，检查其吸收值是否出现变化；若无变化，则证明样品在溶液中较为稳定。

2.3 检测空心胶囊对测定的影响

选取一颗空心胶囊，模拟浓度在210nm～400nm波长内扫描与溶出度测定流程，以证明在277nm波长出空心胶囊对测定并无影响。

2.4 曲线制备

对诺氟沙星对照样品进行精密称取，使用盐酸溶液将测定溶液密度稀释成6、5、4、3、2、1μg•ml-1，对1nm±277nm处波长吸收值进行测定，通过实验表明，吸收值与溶液浓度在1μg•ml-1～6μg•ml-1时呈现一定的线性关系，它的回归方程时为：0.9998=r，0.0134+7.7940A=C[2]。

2.5 溶出度的检查

选取诺氟沙星样品，根据溶出度测定方法，取1mL的50%氢氧化钠与2.86mL冰醋酸放置在1000量瓶之中；然后加入一定量的蒸馏水，使量瓶中的溶液达到900mL，并进行振摇处理；待振摇结束后，使用50%氢氧化钠溶液或冰醋酸将溶液pH值调制为4.0，再次添加蒸馏水，将溶液稀释到刻度位置，以制得pH值为4.0的醋酸缓冲液。在此之后，将仪器转速调整为50r•min-1，严格按照相关标准进行操作，经过40分钟后，取出适量溶液，进行过滤，对后续所需过滤的溶液进行精密量取，使用适量的pH值为4.0的醋酸缓冲液，稀释成每1mL中含有5μg诺氟沙星样品的溶液；与此同时，选取适量的诺氟沙星对照品，加入到一定量的pH值为4.0的醋酸缓冲液中，进行振摇处理，待诺氟沙星完全溶解之后，制定每1mL中含有100μg诺氟沙星对照品的溶液；之后，进行过滤，对适量续滤液进行精密量取，采用pH值为4.0的醋酸缓冲液稀释成每1mL中含有5μg诺氟沙星样品的溶液[3]。选用上述两种溶液，使用分光光度法，测定在277nm波长处两者的吸收值，通过两者的吸收度比值，可计算出每粒诺氟沙星的溶出量。共测定六个厂家生产诺氟沙星样品，测定结果见表。

表 不同厂家样品测定结果数据表

3.实验讨论

通过以上实验结果表明，各个厂家诺氟沙星含量虽然都已达到合格标准，但是不同诺氟沙星样品的溶出度存在着较大的差别。其中，部分厂家诺氟沙星胶囊的溶出度和75%限度相差较大。根据对实验现象的观察，笔者认为造成部分商家诺氟沙星胶囊溶出度与75%限度相差较大的原因主要有以下几个方面：第一，辅料选择不合理。辅料的疏水性或者亲水性对诺氟沙星胶囊在水中的溶解度与溶出度具有重要影响。若是辅料选择不合理，水性介质与辅料表面的接触角将会变大，从而产生毛细管反向作用，水性介质不易渗入，使其难以溶出。第二，辅料与药物混合方法不科学。在辅料中，药物的分散面积越大，溶出速度则越快，而若是同一种药物，使用不同的混合方法，那么所达到的溶出速度是不尽相同的。因此，要是辅料与药物混合方法不科学，那么将会导致药物溶出度降低。第三，药包材空心胶囊质量问题。若是空心胶囊在介质中无发生溶解，那么包裹在胶囊中的药物也无法溶解、溶出，因此，需对药包材空心胶囊质量进行严格的控制，以保障诺氟沙星胶囊的溶出度。

4.结语

通过对诺氟沙星胶囊的溶解度实验发现，辅料选择的合理性、辅料与药物混合方法的科学性及空心药包材空心胶囊质量的标准性，可有效保障诺氟沙星胶囊的溶解度。因此，厂家在生产药品时，应合理选择辅料，科学配比药物与辅料，严格控制空心胶囊质量，以充分发挥出诺氟沙星的药用价值。