中药炮制对含苷类药物疗效及毒副作用的影响

曾 艳钟为群

（1 江西省安福县人民医院中药房，江西 安福 343200；2 江西省安福县人民医院检验科，江西 安福 343200）

中药炮制技术主要指通过炮制对中药材进行处理，使其外观、形态、气味等均发生改变，同时还可大大降低毒性药物的毒性作用，既可确保临床用药安全，又可提升药物疗效，是我国古代医学家通过长期临床实践获取的重要技术［1］。中药材大多为天然植物，其所含的活性成分较多，而经过炮制中各个环节的加工，可使中药得到有效的灭活、分解等，进而改变药材的功效［2］。因此，中药炮制在天然中药材中具有重大作用。相关研究指出，通过规范的中药饮片炮制标准，阐明传统炮制方法的现代内涵，建立有效的现代中药炮制研究体系，是推动中药现代化发展的关键［3］。本研究主要探讨中药炮制对含苷类药物疗效及毒副作用的影响。具体报告如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料 选取 2015年1月—2017年12月在本院行中药治疗的患者 136例，利用随机数表法分为2组，各68例。观察组男 38例，女 30例；年龄 21～53岁；平均36.43岁。对照组男36例，女32例；年龄20～55岁；平均36.78岁。2组一般资料对比，差异无统计学意义（P＞0.05），有可比性。患者均签署知情同意书，本研究经院内医学伦理委员会审批同意。

1.2 治疗方法 给予对照组患者服用未经炮制的含苷类药物，给予观察组患者服用经规范中药炮制处理的含苷类药物，炮制方法如下：根据药物所发挥的药效理论量确定所需药量，进行规范称取，并合理选择炮制方式，包括醋制、酒炖、热炒、清蒸等，煎药前用自来水浸泡药物，约0.5 h，随后用武火煎药，待其沸腾后，再用文火继续煎煮约30 min，过滤后取药液，在药渣中再次加入自来水煎煮，煎煮3次后，收集400 mL药液，分早晚2次温服，2组均连续服药半个月。

1.3 观察指标 对比2组临床疗效及毒副作用。（1）疗效判定标准。显效：患者症状明显改善，且未见毒副作用；有效：患者症状有所好转，未见明显毒副作用；无效：患者症状无缓解，甚至加重，或出现毒副作用。总有效等于显效与有效之和；（2）毒副作用主要包括变态反应、胃肠道反应、发热、呼吸困难等。

1.4 统计学方法 用SPSS 20.0软件处理数据，计数资料用 х2检验，百分数表示；计量资料用 t检验，（±s）表示；以P＜0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 临床疗效 2组患者治疗总有效率对比，观察组较对照组高，差异有统计学意义（P＜0.05），见表1。

表1 2组患者临床疗效对比 [例(%)]

2.2 毒副作用 观察组患者毒副反应发生率为1.47%（1/68），为变态反应 1例；对照组患者毒副反应发生率为11.76%（8/68），其中变态反应 3例，胃肠道反应 1例，发热3例，呼吸困难1例；观察组患者毒副反应发生率较对照组低，差异有统计学意义（х2=4.284，P=0.016）。

3 讨论

3.1 中药炮制对苷类的保护作用 天然植物的根部、果实、花朵等均属于含苷类药物，在炮制含苷类药物时，应针对药物的具体特点及性质合理选择中药炮制方法，才能有效保护含苷类药物中的苷类成分不被破坏，有效避免对药物治疗产生的影响。含苷类药物中包含多种酶类物质，且不同细胞内的酶类物质种类及含量各不相同。植物中的苷通常与其水解酶同时存在，但存在于不同细胞中，一旦植物受到破坏，在适宜的温湿度下，苷将被酶水解为苷元和糖或糖的衍生物，导致有效成分损伤，进而降低药物质量。因此，在中药炮制过程中应首先对药物进行加热处理，才能有效杀灭酶的活性，进而确保苷不被破坏［4］。其中黄芩中包含黄芩苷及汉黄芩苷，冷水浸泡可使黄芩酶发生氧化反应及水解，而蒸煮的炮制方法可保护黄芩中的成分稳定性，可有效抑制酶活性，利于切片；而酒炒的炮制方式则有利于药物的有效成分溶出［5］。炒法也是中药炮制方法中较为常用的方法，该方法可使药物中的酶失去活性，维持药性稳定，其中芥子中含有芥子苷，一旦炮制方法使用错误，将会促进芥子酶对芥子的水解作用，进而使芥子散寒、利气的功效大大降低，而热炒炮制法则可起到杀酶保苷的作用，使其有效成分更加稳定，更利于粉碎和煎出有效成分，不仅可改善药效，还可降低毒副作用。

3.2 中药炮制对药性的影响 中药炮制可对中药中苷类物质的含量进行调整，进而有效改善其药性［6］，例如生地黄，该药物味苦寒，通过清蒸、酒炖等方式进行炮制后，使其变为熟地黄后，其苦寒药性转变成甘温，使生地黄原本的清热、止血、凉血等功效变为补精益髓、养血的功效清蒸、酒炖等炮制方式使生地药性由寒变温，药效由清变补，表明合理使用炮制方式可有效改变药物中苷含量，进而改变药性。同时，生地黄的主要成分为梓醇，该物质经清蒸、酒炖等方法炮制容易发生水解，水解完全后产生黑色沉淀，使植物组织变为褐色，水解后的葡萄糖则使药物的苦寒变为甘甜。加热处理可使药物损失部分苷类成分，使药性更加缓和，例如大黄中的鞣质、蒽醌类衍生物、二蒽酮衍生物大黄酚苷等具有泻下的作用，其中鞣质有收敛的功效，大黄通过酒炒的方式炮制大黄，可使其中的大黄酚苷等物质含量减少，使其泻下的效果减弱，而通过酒拌制成熟大黄，可使大黄酚苷等物质进一步减少，泻下作用也进一步减弱。而将大黄炒成炭，则可使大黄酚苷结构受到破坏，鞣质部分破坏，且经炒后的炭具有吸附作用。此时，泻下作用已大大减弱，而其吸附、收敛效果得到有效提升，可起到止泻、止血的作用。

3.3 中药炮制对含苷类药物毒副作用的影响 由于中药成分较为复杂，其所含的毒性成分将引发毒副作用［7］，例如商陆的毒性成分主要是三萜皂苷中的商陆皂苷甲，经过不同的炮制方式可有效减弱其毒性，黑豆制品可使其毒性降低17.0%，奶制品可使其毒性降低 15.0%，醋制品可使其毒性降低10.0%，这主要与苷类成分有关，经炮制处理可有效减少苷类物质含量，进而降低药物毒性。

3.4 中药炮制对药效的影响 中药中所含的苷物质量对药物的疗效具有决定性作用，提升苷类含量可对药效具有提升作用［8］，例如续断，其所含的皂苷及环烯醚萜类含量较大，其中以皂苷为主，其常用的炮制方法包括盐炙法与酒炙法，与新生品相比，经炮制后的续断皂苷含量更高，药效也更强。

本研究结果显示，观察组治疗总有效率较对照组高，而观察组患者毒副反应发生率较对照组低，且均存在差异性，表明中药炮制对含苷类药物疗效及毒副作用的影响显著。葛永潮等［9］研究指出，中药炮制可对中药中所含的苷类成分含量起到调整作用，有效改善药物的药性，提升患者临床疗效，减少毒副反应，使药物的有效成分得以发挥；陈志扬等［10］研究指出，含苷类药物经中药炮制可有效提升药物的临床疗效，改善药性，降低其毒副作用，使含苷类药物的治疗作用达到最佳水平。与本研究结果基本一致。

综上所述，苷类是在中药药物的有效成分，其含量与患者的临床疗效、药性、毒性等均存在密切关系，由于多数含苷类药物均可溶解于水、酒精等有机溶剂中，因此，对含苷类药物进行中药炮制期间应避免破坏药物的有效成分，甚至导致其成分丢失。由于苷类与酸结合易发生水解，故在对含苷类药物进行中药炮制过程中可选用醋制法，使药物中的毒性苷类成分有效降低。同时，还可选用酒炙热法来使药物中苷类有效成分的含量增加，从而提升治疗效果。此外，还可采用热法对酶进行灭活，可有效保护药物中的有效苷类成分。总之，中药应用过程中需根据具体药性并结合具体病情选择合适的炮制方式，对中药中的苷类成分含量进行合理调整，才能有效提升疗效，降低毒副作用发生率。