中华抱茎蓼的药学研究进展

高 蓉

(杭州中美华东制药有限公司，浙江 杭州 310011)

中华抱茎蓼(PolygonumamplexicauleD. Don var.sinenseForb.)为蓼科蓼属植物，又名鸡血七、血三七、红血儿及红孩儿等，主要分布在贵州、云南、湖北、陕西等地[1]。中华抱茎蓼具有诸多功效，如《陕西中草药》记载其具有活血舒筋、行气止痛、抗菌消炎、止血生肌、收敛止泻等功效，主治跌打损伤、外伤出血、劳伤、菌痢及肠胃炎等，在《湖南药物志》中记载了散瘀止血，理气止痛等功效[1]。尽管中华抱茎蓼在中医药和民间医药中使用较多，且疗效显著，但目前人们对该药用植物的研究相对较少，对其药效物质基础了解不够全面，对其治疗某些疾病的机制也尚不清楚。因此，笔者对该药用植物现有研究文献进行研读，对其化学成分及药理作用进行综述，为该药用植物的开发利用提供参考。

1 化学成分研究

中华抱茎蓼在中医药和民间医药中使用较多，但对其药效物质的研究较少。目前从该药用植物中发现的化学成分主要为黄酮、酚酸、香豆素、蒽醌及挥发油等化学成分，分述如下：

1.1 黄酮类化学成分

黄酮类成分在自然界中广泛分布，在中华抱茎蓼中也不例外，1988年就有报道该药用植物的根叶中含有异牡荆素(F1)、异牡荆素阿拉伯糖苷(F2)、异鼠李素(F3)及异鼠李素阿拉伯糖苷(F4)等黄酮成分[1]。邹忠梅等[2,3]从中华抱茎蓼的根茎中分离得到槲皮素(F5)、槲皮素-3-O-α-D-呋喃阿拉伯糖苷(F6)、根皮苷(F7)、(2R, 3R) -5, 7, 2′，5′-四羟基-黄烷-3-醇(F8)、儿茶素(F9)、表儿茶素(F10)、原儿茶酸(F11)及原儿茶酸甲酯(F12)等黄酮成分。Tantry等[4]从中华抱茎蓼的地上部分中分离得到了amplexicine(F13)、芦丁(F14)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(F15)等黄酮成分。向梅先等[5,6]从中华抱茎蓼根茎中分离并鉴定了橙皮甙(F16)、异荭草素(F17)、芸香苷(F18)、山奈酚-3 鼠李糖(1→6)半乳糖苷(F19)、山奈酚-3 鼠李糖(1→6)葡糖苷(F20)、异红草素3 '甲基醚(F21)、槲皮素(F22)、二氢山奈酚(F23)、3, 5, 7-三羟基色原酮(F24)、山奈素-3-O-α-L-鼠李糖(F25)、5,7-二羟基色原酮(F26)等黄酮成分。目前为止从中华抱茎蓼中共分离鉴定了26个黄酮类化合物。

1.2 酚酸类成分

目前从中华抱茎蓼中分离鉴定的酚酸类成分较多。Tantry等[4]人从该药用植物的地上部分中分离鉴定了绿原酸(P1)、 galloyl glucose(P2)、咖啡酸(P3)、没食子酸(P4)等酚类化合物。邹忠梅等[2]从该药用植物根茎中分离得到没食子酸甲酯(P5)、反式阿魏酸(P6)、绿原酸甲酯(P7)及lyoniresinol(P8)等酚类化合物。向梅先等[6]人从该药用植物根茎中分离鉴定了对羟基苯甲酸(P9)、对羟基苯乙醇(P10)、邻苯二甲酸二异丁酯(P11)、香兰素(P12)、异香草酸(P13)、没食子酸正丁基酯(P14)、阿魏酸-对羟基苯乙醇酯(P15)、对-香豆酸-对羟基苯乙醇酯(P16)、咖啡酸甲酯(P17)、咖啡酸乙酯(P18)等分类化合物。2018年赵凡等[7]人从中华抱茎蓼根茎的正丁醇部位分离鉴定了2-(氨甲基) -4-甲氧基-苯酚(P19)、对羟基苯甲酸甲酯(P20)、对羟基苯乙酸甲酯(P21)、杜鹃醇-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(P22)、没食子酸正丁酯(P23)等酚类化合物。

1.3 香豆素类化合物

香豆素类化合物在自然界分布较广泛，主要在伞形科、芸香科、豆科、菊科等植物中，常与黄酮类化合物伴生。目前从中华抱茎蓼中也分离鉴定了部分香豆素类成分，邹忠梅等[3]人从该药用植物中分离得到白芷内酯(C1)、补骨脂内酯(C2)等香豆素成分，向梅先等[6]人从中华抱茎蓼中分离得到6-甲氧基-7-羟基香豆素(C3)、泽兰内酯(C4)等香豆素成分。Tantry等[4]人从抱茎蓼中分离得到了莨菪亭(C5)及iso-khellactone(C6)等香豆素成分。赵凡等[7]人还从该药用植物正丁醇部位分离鉴定了岩白菜素(C7)。

1.4 蒽醌类化合物

蒽醌类化合物是蓼属植物中种类较多的一类天然产物。目前从蓼属植物中分离鉴定了30多个蒽醌类成分，但目前从中华抱茎蓼中分离鉴定的蒽醌类化合物仅有4个。早在1989年就有血三七的根茎中含有大黄素(A1)、大黄素甲醚(A2)、大黄酚(A3)等蒽醌类成分的报道[1]。近年向梅先等[6]从中华抱茎蓼中分离得到大黄素(A1)及大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(A4)。

1.5 挥发油类成分

杨站军等[8]人通过气相色谱-质谱联用技术对中华抱茎蓼中提取挥发油进行分析，鉴定得到1,1-二乙氧基乙烷(V1)、1-乙氧基戊烷(V2)、2, 4-戊二酮(V3)、乙苯(V4)、对二甲苯(V5)、间二甲苯(V6)、1-辛烯-3醇(V7)、α-里哪醇(V8)、4-甲基-4-羟基环己酮(V9)、3-甲基-2,3-苯并二氢呋喃(V10)、石竹烯(V11)、α-紫罗兰酮-5, 6-环氧化物(V12)、反橙花叔醇(V13)、里哪基-3-甲基丁酸酯(V14)、6, 10, 14 -三甲基-2-戊二酮(V15)、邻苯二甲酸二异丁酯(V16)、邻苯二甲酸二丁酯(V17)、酞酸二丁酯(V18)、叶绿醇(V19)、十六碳酰胺(V20)、(Z)十八碳烯酰胺(V21)等挥发油成分。

1.6 其他成分

目前从中华抱茎蓼中除分离鉴定了黄酮、蒽醌、香豆素、酚酸及挥发油类成分外，还分离鉴定了胡萝卜苷(O1)、木栓酮(O2)、西米杜鹃酮(O3)、β-谷甾醇(O4)、棕榈酸(O5)、2-[2-(甲氨基)苯基]-4-噻唑甲酸甲酯(O6)、熊果苷(O7)、对甲基苯乙醇(O9)及正丁醇(O8)等成分[3,6,7]。

2 药理作用

中华抱茎蓼作为民族和民间用药，具有较好的药用功效，主要用于感冒发热、咽喉肿痛、泄泻、痢疾、跌打损伤、胃脘痛、痛经、崩漏、外伤出血等。现代药理研究表明，中华抱茎蓼具有抗炎镇痛、抗菌、抗氧化、抗血栓及动脉粥样硬化等作用，分述如下：

2.1 抗炎镇痛作用

车环宇等[9]利用二甲苯致小鼠耳肿胀法模型检测中华抱茎蓼总黄酮的抗炎作用，通过小鼠热板法、小鼠醋酸扭体法模型检测其镇痛作用。结果表明其总黄酮对小鼠耳肿胀具有明显抑制作用，表明其具有抗炎作用；同时该提取物能使小鼠扭体次数明显减少，小鼠痛阈值有所提高，表明其具有镇痛作用。此外，向梅先等[6]人也通过小鼠热板法和小鼠醋酸扭体法对中华抱茎蓼不同部位提取物(总提物、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位及水部位)的镇痛效果进行探讨，发现该植物各提取物均可使热板所致小鼠舔足的痛阈值显著提高, 使醋酸所致小鼠扭体次数显著减少，其中水部位和正丁醇部位镇痛效果要优于其他部位。

2.2 抗菌作用

向梅先等[6]人通过药敏纸片法检测了中华抱茎蓼粗提物的乙酸乙酯、正丁醇部位的抗真菌活性，结果表明中华抱茎蓼具有良好的抗真菌效果，特别是极性较大的正丁醇部位，只需0.013 mg/mL就可显示出较强抑菌效果。同时还有学者利用中华抱茎蓼的煎剂进行抗菌实验，发现其煎剂对金黄色葡萄球菌、奈瑟球菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、甲型和乙型链球菌等有明显抑制作用[1]。此外还发现该煎剂对白色念球菌、热带念球菌有一定的抑制作用。

2.3 抗血栓与动脉粥样硬化

曾碧映等[10]对中华抱茎蓼的水煎液进行了抗血栓作用研究。结果表明，中华抱茎蓼水煎剂可促使血瘀证模型大鼠血浆中血栓素B2、6-酮前列腺素F1α、血浆纤溶酶原激活物含量减少，纤溶酶原激活抑制物含量增高，抑制血小板聚集，达到抗血栓的作用。白敏[11]对中华抱茎蓼水煎液抑制大鼠动脉粥样硬化作用的研究结果表明，该水煎液可以降低动脉粥样硬化模型大鼠的总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、动脉粥样硬化指数和血栓素B2水平，升高高密度脂蛋白、一氧化氮、6-酮前列腺素F1α水平，同时炎性因子C 反应蛋白、肿瘤坏死因子α、白介素6、白介素8水平也有不同程度的降低。由此说明中华抱茎蓼水煎液可能通过抑制炎性因子的释放，抑制大鼠动脉粥样硬化的形成，同时降低血脂水平。

2.4 抗氧化作用

Tantry等[4]从中华抱茎蓼中分离鉴定了10个化合物，并通过DPPH(1,1-二苯基-2-三硝基苯肼)对所鉴定化合物进行抗氧化活性检测，发现所分离化合物均体现了较好的抗氧化活性，其中iso-khellactone活性最好，IC50值为10.2 μmol/L-1。邹忠梅[2]等对从该药用植物中分离得到的11个化合物进行氧自由基吸收能力( Oxgen radical absorbance capacity，ORAC) 测定，发现除没食子酸甲酯外，其他化合物均表现出较好的抗氧化活性。

2.5 促骨折愈合作用

向梅先等[12]人通过体外细胞实验对中华抱茎蓼总提物、不同部位提取物(石油醚、乙酸乙酯、正丁醇及水部位)及化合物Emodin-8-O-β-D-glucoside (EG)进行了促骨折愈合机理研究。结果表明，中华抱茎蓼具有直接刺激成骨细胞增殖和分化的作用，其中化合物EG是实现这种活性的主要物质基础。

2.6 其他作用

中华抱茎蓼除了上述药理作用外，还具有其他的一些药理作用，如抗肿瘤、抗病毒、改善大鼠脑缺血再灌注损伤及局灶性脑缺血大鼠血液流变学的相关指标等作用[1, 5, 13,14]。

3 结语和展望

中华抱茎蓼资源较为丰富，主要作为民间和民族用药，是神农架七类草药之一。同时以其为主药的中成药(复方血三七胶囊)具有显著的抗动脉粥样硬化作用[15]。然而，当前对该药用植物的研究较少，其药效物质基础及部分药理作用机制还不清楚。为了充分开发利用该药用植物资源，加强对该药用植物的进一步研究具有较大意义。