中药苦参、白鲜皮提取工艺及剂型研究

陶雪慧，何文媛，王 超，於文博

（长春中医药大学，长春 130117）

中药治疗过敏性皮炎以养血疏风润燥，疏风散热，清热利湿为主[1]。白鲜皮有效成分是梣酮、白鲜碱和黄柏酮，具有清热燥湿、祛风止痒等功效[2]；苦参有效成分是生物碱和黄酮类化合物，具有清热燥湿的功效[3]；蛇床子有效成分是香豆素类化合物、欧前胡素、佛手柑内脂，具有燥湿、祛风、杀虫等功效。三者配伍还能够祛湿，解毒，止痒，适用于过敏性皮炎，皮肤瘙痒，慢性皮炎湿疹等。

本文研究治疗皮炎湿疹的中药白鲜皮、苦参、蛇床子提取工艺并探究其最佳应用剂型。外用药物局部涂抹，不仅可以通过皮肤达到疏通经络、调节气血，在局部发挥治疗作用，又可透过肌肤毛孔深入脏腑，发挥内外兼治的作用。

1 实验材料

白鲜皮、苦参、蛇床子均购于长春宏检大药房，乙醇、盐酸均购于上海朝瑞生物科技有限公司，二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、氨水、二甲苯、硫化钡均购于长春博迅生物技术有限责任公司。实验用小白鼠，体质量18～22 g，雌雄各半，购于长春市亿斯实验动物技术有限责任公司。实验仪器：恒温水浴锅（上海申生科技有限公司）、旋转蒸发仪（上海爱郎仪器有限公司）、数显鼓风干燥箱（上海博讯实业有限公司）、超声波清洗器（昆山市超声仪器有限公司）。

2 实验与结果

2.1 白鲜皮有效成分提取方法

2.1.1 白鲜皮有效成分提取 取干燥的白鲜皮500 g，以1:10的料液比加入95%乙醇，浸泡30 min后，80 ℃下回流提取3次，2 h/次，合并三次滤液，将棕黄色提取物于真空旋转蒸发仪中减压浓缩至深棕色膏状物质。

2.1.2 白鲜皮有效成分纯化 用1%盐酸溶液溶解得到的乙醇提取浸膏，过滤得到酸溶解部分和酸不溶部分，其中酸溶解部分为生物碱部分，用氨水调至pH为9，用二氯甲烷（清液:二氯甲烷= 3:1）比例进行萃取，下层为二氯甲烷层，上层为水层，将二氯甲烷层用真空旋转蒸发仪真空浓缩，即得到生物碱二氯甲烷层，烘干得生物碱，放置备用。

2.2 苦参有效成分提取方法

2.2.1 苦参有效成分提取 取干燥的苦参粉末50 g，料液比为1:10，水回流提取3次，1 h/次，合并3次水煮液，用真空旋转蒸发仪除去部分水分，至约250 mL。

2.2.2 苦参有效成分纯化 向产物中加入无水乙醇使蛋白质、多糖、无机盐等杂质沉淀析出（溶液含醇量约达80%），静置24 h，过滤，将滤液置于水浴锅上浓缩，再次加入无水乙醇使其沉淀完全，过滤，将滤液浓缩至稠膏状，置于水浴锅上蒸至无醇味。将其加入400 mL水加热溶解，转移至分液漏斗中，用乙酸乙脂萃取多次，直至乙酸乙酯层颜色接近无色，置于真空旋转蒸发仪中浓缩乙酸乙酯萃取液，浓缩、烘干，放置备用。

2.3 蛇床子中有效成分的提取

2.3.1 蛇床子有效成分提取 取蛇床子药材200 g，粉碎过60目筛，粉末置于45 ℃烘箱中干燥6 h后，取蛇床子粉末50 g，料液比按照1:8，加入无水乙醇400 mL，室温（25±1 ℃）条件下采用超声0.5 h，回流提取2次，1 h/次，过滤，得提取液。

2.3.2 蛇床子有效成分纯化 将提取液减压回收乙醇后加3倍浸膏的氯仿回流提取1 h，过滤，提取液于水浴锅上浓缩至稠膏状，烘干，放置备用。

2.4 制剂成型 依次将白鲜皮、苦参、蛇床子3种提取物按处方比合并，置于水浴锅上加热浓缩成稠膏状，加入95%乙醇，使含醇量到75%以上，静置24 h，取上清液，得复方参皮酊。另按照药典要求制成片剂和软膏剂。

2.5 药理试验 取小鼠60只，雌雄各半，将动物随机分为6组，即空白组、模型组、阳性药组、片剂实验组、酊剂实验组、软膏剂实验组，各10只/组，除空白组外，其他组别用10%硫化钡腹部脱毛（3 cm×3 cm），取二甲苯0.2 mL涂抹于腹部，1次/d，连续4 d。第5天空白组、模型组经口给生理盐水，阳性药组经口给防风通圣丸，3个实验组分别给片剂、酊剂、软膏剂，1次/d观察小鼠状况。

经药理实验观察，模型组小鼠腹部皮肤红肿、溃烂，体质量明显下降；阳性药组和3个实验组明显好转，3种剂型对皮炎湿疹均有效。

2.6 急性毒性试验 取体质量18～22 g小鼠30只，随机分3组，10只/组，雌雄各半。实验前动物禁食16 h，不限饮水。3组分别灌胃苦参、白鲜皮、蛇床子处方比例产品0.25、0.37、0.5 g/mL，一次性灌胃。灌胃后观察、记录动物的中毒表现。每周称重1次，观察两周时间，实验结束解剖动物进行大体观察。

以20 g/kg 剂量的产品给予小鼠灌胃后，小鼠生长良好，未见体质量受到影响。实验小鼠均未见有中毒症状，观察14 d无动物死亡。实验结束解剖小鼠，观察肝、肾、脾、心、肺、胃、肠等主要脏器，均未见明显异常改变，该产品的急性经口毒性属无毒级。

3 结论

良好的剂型能最大限度地发挥药物的疗效，减少不良反应的发生[4]。要想做到合理用药，剂型必须选择正确。采用酊剂制剂成型成本最低，同时更加适合大工业生产。