人参稀有皂苷Rg3提取技术研究进展

人参皂苷Rg3作为一种药理活性有效成分，在抗腫瘤作用上有着重要的作用。作为人参植物中有效的化学成分，其中有40多种单体人参皂苷成分被分离提取出来，其中最受人们关注的就是人参皂苷Rg3。因其抑制血管内皮生长因子以及各碱性纤维、减少金属基质蛋白酶的的效果显著，能够有效的控制肿瘤的新生与形成，抑制了肿瘤疾病的恶化扩散，同时在免疫调节能力上有着极佳的免疫手段，不仅能够增强化疗手段，同时也可以减轻癌细胞在体内扩散的速度。但人参皂苷Rg3的制备方法还存在着物质反应时间长，产物收率较低等问题，在提升人参皂苷Rg3生产速率上可以采用微波加热法，在微波强化水解环境下制备人参皂苷Rg3。

人参皂苷Rg3的简单介绍

人参皂苷Rg3主要是从人工栽培后晒干蒸制而成的红参中图取出来的，人参皂苷Rg3的提取量非常小，提取率紧紧为红参中的0.003%；人参皂苷Rg3的分子式是四环三萜类人参二醇皂苷单体，可以写作C42H72O13，相对分子质量是784.30，可融入与甲醇、乙醇之中，并且其水溶解度比较低，不能够溶解于乙醚与氯仿中，是日本天然药物化学家北川勋在1980年第一次发现，在人类抗肿瘤作用中效果明显。

精活加热之后的西洋参根能够产生五中具有代表性的物质：Ginsenoside Rg3、Rd、Re、Rb1、以及 Rg2。其中Ginsenoside Rg3对于HT-29、NSCLC以及SW-480这三种不同肿瘤细胞的增值有着作为明显的抑制效果。人参皂苷Rg3对于肿瘤细胞增值的阻碍主要在于一直肿瘤细胞有丝分裂前期DNA、RNA以及蛋白质的合成，抑制住肿瘤细胞对时间以及增值作用程度剂和时间上的依赖。同时人参皂苷Rg3也可以导致多种肿瘤细胞株的凋亡，而且导致肿瘤细胞凋亡的效果也随着时间的延长以及药物浓度的增加而增强。关于人参皂苷Rg3引起抗肿瘤细胞凋亡的机制，经研究调查表明与csspase-3的表达活性增加以及一氧化碳的释放离不开关系。通过上调人参皂苷Rg3中caspase-3中引发癌细胞系EJ细胞的凋亡来诱导土石细胞株的中一氧化氮合酶的分泌，从而可以促进一氧化氮的合成。损伤细胞线粒体来导致细胞凋亡。

人参皂苷Rg3的提取制备

人参总皂苷在人参根部的含量大约之战3%～4%，其提取的工艺步骤一般都是将人参适当的进行晒干碾磨之后，经过醇提（或是水提）、脱脂干燥之后得到人参的总皂苷。

提取的人参中大量稀有皂苷分为：碱性催化水解，通过常用的碱性氢氧化钠、醇钠；酸性的介质有盐酸，过碘酸等，这些催化方法通常需要在常规加热的环境下进行，少量的需要在高压等特殊环境下，并且化学反应的时间较长。

同时对于人参皂苷Rg3的制备也有学者通过酶的催化水解来研究，用酶除高峰淀粉酶、苦杏仁酶、纤维素酶以及柚皮素酶等常用的淀粉酶来进行酶解研究。

在对人参二醇组苷Rg3的分子结构研究中发现，人参Ra1 、Ra2、 Ra3、Rb1、 Rb2、 Rb3、 Rc 、notoginsenoside-R4以及人参皂苷Rg3的C-3的取代基都是相同的，他们只有C-20上的取代基上Rg3的位置为H。Rg3的提取方式可选择进行取代基水解。以下是列出Rg3转化的化学方程式：

其中C-20的位置是叔醇糖苷键、C-3的位置则是仲醇糖苷键。较于叔醇糖苷键仲醇糖苷键的的稳定性要高于叔醇糖苷键，所以水解Rg3的主要条件就是在保存仲醇糖苷键的前提条件之下，是C-20位置的糖苷建选择性水解。但是由于该反映肽键是必须在弱酸环境下进行分解，所以在分解过程汇总需要对反映环境进行加热，从而可能导致化学反应时间过长，还会增加相关副反应，是Rg3的水解变得不容易控制。

其中为了提高水解效率，缩短化学反应时间，还可以进行微波强化水解的方法来破解人参二醇组皂苷的生成以及Rg3的研究，只是尚未在国内见到相关报道。

人参皂苷Rg3的应用研究

大量的研究证明，人参皂苷Rg3在是人参抗肿瘤物质的主要成分，可以促进成熟组织中的细胞凋亡，并且通过组织细胞的有丝分裂来抑制肿瘤细胞的增值；同时人参皂苷Rg3也有抑制肿瘤细胞粘附，侵袭以及转移的作用，通过受体的介导，降低细胞内扩张血管以及游离钙和抑制血小板聚集和粘附的作用；在通过小鼠移植之后的免疫恢复过程的实验研究中可发现人参皂苷Rg3与IL22的联合应用明显增强小鼠的免疫力。

随着近年来人们生活的节奏加快，人们生活的压力也越来越大，肿瘤的发病几率正在逐年上升，因此对于抗肿瘤药物相关的人参皂苷Rg3提取开发已经成了食品、药品、保健品等行业的重要方向。目前人们在人参皂苷Rg3方面的研究都表明其具有确切的抗肿瘤作用，发挥人参皂苷Rg3在各个领域内的作用，对我国抗癌、抗肿瘤事业具有重大的意义。